单体胰岛素类似物制剂制造技术

一种具有长效的非胃肠道药物制剂，它主要由约２０Ｕ／ｍｌ－约５００Ｕ／ｍｌ胰岛素类似物的无菌含水悬浮液，约５ｍｇ／ｍｌ－约１０ｍｇ／ｍｌ氯化钢，约０．２－约２．０ｍｇ／ｍｌ生理上容许的缓冲剂，约０．０４ｍｇ／ｍｌ－约２０．０ｍｇ／ｍｌ的锌离子和生理上容许的防腐剂组成，ｐＨ为约６．５－约７．８；这使得悬浮液中存在的类似物处于溶解状态的不到５％。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及人胰岛素单体类似物。更具体地说，本专利技术涉及长效的各种单体类似物非胃肠道制剂。这些制剂延长了药物的作用时间。多年来就知道可以成功地将胰岛素与锌离子共结晶，得到许多种稳定的晶体，它们的药效时间比可溶性或无定形的非晶态胰岛素长。在50年代初期，研制出一种新的牛胰岛素晶体制剂，该制剂在中性pH的乙酸盐缓冲剂中只含胰岛素和锌。Hallas-Mller等，科学(Science)-，116，394-398(1952)。这种胰岛素制剂避免了能与锌离子强烈作用形成不溶性磷酸锌衍生物的磷酸根离子。在乙酸盐缓冲剂中只含晶态胰岛素的制剂被称作Ultralente(超长效的)。用这种方式制得的晶体在本文中称作Ultralente(超长效)晶体。近来，已研制出单体胰岛素类似物，它们保持着天然人胰岛素的生物活性，但是不容易二聚和自缔合成更高分子量的形式。自缔合的减小造成了活性发作更快。这些胰岛素类似物能够迅速吸收，使得注射时间和胰岛素的峰值药效与随用餐而伴生的饭后葡萄糖浓度偏差更为接近。本专利技术提供了具有持久作用的一种单体胰岛素类似物的制剂。因为单体胰岛素类似物不像胰岛素那样聚集的缔合本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：M·R·德费利皮斯，B·H·弗兰克，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：