根赤壳菌素衍生物制造技术

下式（Ⅰ）表示的根赤壳菌素衍生物或其可药用盐： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］相同或不同，各自表示氢、烷酰基、链烯酰基或叔丁基二甲基甲硅烷基； （１）当Ｘ表示卤素时， Ｙ表示氧原子或Ｒ↑［４］－Ｏ－Ｎ ｛其中Ｒ↑［４］表示氢原子或表示取代或未取代的低级烷基 （所说的取代基选自羟基，低级烷氧基，低级烷酰氧基，叠氮基，氨基，一－或二－低级烷氨基，低级烷酰基氨基，低级烷氧羰基氨基，低级链烯氧基羰基氨基，羧基，低级烷氧羰基，低级烷基氨基甲酰基和环亚氨基｝； Ｒ↑［３］表示氢，烷酰基，链烯酰基或－ＳＯ－Ｚ 〈其中Ｚ表示下式（Ａ）： ＊＊＊ （Ａ） ｛其中ＸＡ，Ｒ１Ａ，Ｒ２Ａ的定义分别同Ｘ，Ｒ１和Ｒ２；和 ＹＡ↑［－］表示氧原子或Ｒ４Ａ－Ｏ－Ｎ （其中Ｒ４Ａ的定义同Ｒ４）｝〉；和 （２）当Ｘ与Ｒ↑［３］彼此结合表示单键时； Ｙ表示Ｒ↑［４Ｂ］－Ｏ－Ｎ （其中Ｒ↑［４Ｂ］的定义同Ｒ↑［４］）。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有酪氨酸激酶抑制活性和具有抗肿瘤、抗微生物或免疫抑制作用的新的根赤壳菌素衍生物或其可药用盐。
技术介绍
已知下式(B)表示的微生物代谢产物根赤壳菌素具有抗菌和抗癌作用或具有免疫抑制作用(未审日本专利申请公开No.298764/94)。 而且，其中酚羟基用各种酰基修饰的根赤壳菌素衍生物具有抗肿瘤作用是已知的(未审日本专利申请公开No.226991/92)。此外，其中酚羟基用酰基或烷基修饰的根赤壳菌素衍生物具有血管生成抑制作用也已公开(未审日本专利申请公开No.279279/94)。酪氨酸激酶是采用ATP作为磷酸盐供体并催化底物蛋白质特定酪氨酸残基中的γ-磷酸酯基转化为羟基的酶，因此在细胞内信号转导的控制机理中起重要的作用。已知多组酪氨酸激酶，并且酪氨酸激酶活性增加(例如结肠癌中的Src、乳腺癌和胃癌中的ErbB-2、白血病中的Abb等)也是已知的。酪氨酸激酶活性的无序增加可导致细胞的异常分化和增生。其结果是，酪氨酸激酶的特定抑制剂可用于防止或治疗多种疾病，包括作为抗肿瘤剂。Lck是一种酪氨酸激酶，通过抗原刺激激活T淋巴细胞可使其得到活化，并且该酶的抑制剂可以本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：我妻勉，斋藤裕，山下顺范，水上民夫，秋永士朗，五味克成，赤坂一人，高桥勇美，
申请(专利权)人：协和发酵工业株式会社，
类型：发明
国别省市：