一种青蒿素物理形态,制备方法和在药物制备中的应用技术

技术编号:487000 阅读:227 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种新的三斜晶型青蒿素的物理形态。这种青蒿素晶体构型具有较好的水溶性,较高的溶解速度和改善了的生物利用度。三斜晶型晶体可用于制备成一种口服固体的抗疟药物制剂。(*该技术在2017年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新的青蒿素物理形态及其在药物制备中的应用。更具体地说,本专利技术涉及青蒿素三斜晶型晶体的制备方法,及其在制备一种可提高患者体内生物利用度的固体口服药物剂型中的应用。制成以固体剂型给药药物的关键常在于原料物质的纯度及其最终浓度的标定。另外,固体药物的物理化学性质也是值得引起重视的重要因素,因为其任何的变化都将影响它的吸收和治疗功效。作为从植物青蒿annua中分离得出的抗疟药,青蒿素是一种具有内过氧化功能的倍半萜烯内酯,目前已被推荐用于治疗恶性疟原虫引起的多重抗药急性疟疾。青蒿素作为一种有效抗疟药的主要缺点是它的高复发率。在以往的报道中青蒿素不溶于水和油,但它溶于大多数的非质子传递有机溶剂(Klayman,1985),其绝对构型是由中国科学家利用X-射线衍射分析法,将50%含水乙醇中重结晶得到的晶体进行测定而得到的,其单元晶胞是正交晶型的p21212空间基团(Qinghaosu ResearchGroup,1980)。迄今为止,虽然青蒿素作为药物可从不同溶剂中重结晶获得,但它的其它多晶型构型或晶体还未见报道。现在我们发现了从环己烷中重结晶得到的青蒿素可以三斜晶型晶本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种新的青蒿素物理形态,其特征为三斜晶型晶体。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈杰霖袁家喜苏尼尔UA济那达萨彭国强
申请(专利权)人:马来西亚理科大学
类型:发明
国别省市:MY[马来西亚]

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