二苯亚甲基哌啶衍生物、其制备方法,含有它们的药物组合物及其用途技术

技术编号:486872 阅读:177 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
下式的二苯亚甲基哌啶衍生物 *** 其中n是1或2;或其药学上可接受的盐。(*该技术在2016年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及二苯亚甲基哌啶衍生物,含有它的药物组合物,其生产方法,以及治疗和预防精神病的方法。相关的二苯亚甲基哌啶衍生物是本领域中已知的。值得注意的是USP4,540,780及其分案USP4,666,905中公开的相关化合物,其中提到二苯亚甲基哌啶衍生物可用作止吐、抗组胺、肺、和镇痉剂。本专利技术涉及下式的二苯亚甲基哌啶衍生物 其中n是1或2;或者其药学上可接受的盐。更优选本专利技术的二苯亚甲基哌啶衍生物含有的两个氟原子与苯环对位相连。优选的化合物是具有下式的二苯亚甲基哌啶衍生物 及其药学上可接受的盐。如体内阿朴吗啡攀登试验(ACT)所证实的那样,本专利技术的二苯亚甲基哌啶衍生物是具有很强抑制精神活性的多巴胺受体拮抗剂。多巴胺受体拮抗剂抑制由多巴胺激动剂如阿朴吗啡引起的啮齿动物行为效果的作用是一个已建立完善的预测这些药物在人体中的抗精神病功效的判断标准(参见例如W.C.Bowman和M.J.Rand,Text-book of Pharmacology,2nd ed.,1980,15,6)。在这方面一个特别相关的试验是ACT,它测定了多巴胺拮抗剂抑制由皮下注射阿朴吗啡引起的小鼠本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:D·R·雷D·R·杰普
申请(专利权)人:阿克佐诺贝尔公司
类型:发明
国别省市:

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