苯并[g]喹啉衍生物制造技术

一种以游离碱或酸加成盐形式的式Ⅰ化合物： ＊＊＊ Ⅰ 其中 Ｘ是＝Ｏ或Ｈ，Ｈ Ｙ是－ＣＨ↓［２］－，－Ｏ－，－ＮＨ－或－Ｓ－， Ｒ↓［１］是Ｈ或（Ｃ↓［１－４］）烷基， Ｒ↓［２］是Ｈ，苄基，嘧啶基，二（４－氟苯基）甲基或下列结构式基团： ＊＊＊ 其中Ｒ↓［５］是Ｈ或（Ｃ↓［１－４］）烷基和Ｒ↓［６］，Ｒ↓［７］，Ｒ↓［８］和Ｒ↓［９］分别是Ｈ，ＯＨ，ＮＯ↓［２］，ＣＦ↓［３］，（Ｃ↓［１－４］）烷基，乙酰基，ＣＯＮＲ↓［１０］Ｒ↓［１１］，ＣＯＯＲ↓［１２］［Ｒ↓［１１］和Ｒ↓［１２］独立是Ｈ或（Ｃ↓［１－４］）烷基］，ＣＮ或（Ｃ↓［１－４］）烷基磺酰基， Ｒ↓［３］是Ｈ，（Ｃ↓［１－４］）烷基，（Ｃ↓［１－４］）烷基磺酰基，三氟甲基磺酰基或下列基团 ＊＊＊ 其中ｎ是１－５和ｍ是１－３。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的苯并喹啉衍生物，它们的制备方法，它们作为药物的用途和含有它们的药物组合物。具体而言，本专利技术提供了以游离碱或酸加成盐形式的式I化合物 其中X是＝O或H，HY是-CH2-，-O-，-NH-或-S-，R1是H或(C1-4)烷基，R2是H，苄基，嘧啶基，二(4-氟苯基)甲基或下列结构式基团 或 其中R5是H或(C1-4)烷基和R6，R7，R8和R9独立是H，OH，NO2，CF3，(C1-4)烷基，乙酰基，CONR10R11，COOR12，CN或(C1-4)烷基磺酰基，R3是H，(C1-4)烷基，(C1-4)烷基磺酰基，三氟甲基磺酰基或下列基团 或 其中n是1-5和m是1-3，和R4是氢或卤素。本专利技术包括对映体以及它们的混合物，例如差向异构体或外消旋体混合物，它们是由于在3，4a和10a位置上的不对称碳原子而存在。优选构型。卤素是氟，氯，溴或碘，优选氯或溴。上述定义的烷基优选甲基。在一组式I化合物中，X，Y和R1如上面定义，R2是H，苄基，嘧啶基，二(4-氟苯基)甲基，萘基或如上面定义的式(a)或(b′)或(c′)基团 其中R′6和R′7分别是H，OH，NO2，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：P·诺伊曼，P·费伊夫利，M·P·塞拉，R·斯沃波达，
申请(专利权)人：诺瓦蒂斯有限公司，
类型：发明
国别省市：