＊＊＊ 本发明专利技术涉及用下式表示的酮衍生物和含有作为活性成分的该酮衍生物或其可药用盐的药剂，本发明专利技术尤其是涉及生血剂；本发明专利技术说明该酮衍生物增加血细胞，如血小板，白细胞，和红细胞，有效用于预防和治疗由癌化疗，放射性治疗等等引起的血细胞减少症。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及酮衍生物和具有该酮衍生物或其可药用盐作为活性成分的药剂，本专利技术尤其是涉及生血剂。
技术介绍
酮衍生物包括内酯和内酰胺。例如，卡若酸和肉灵酸作为天然的内酯是已知的，公开在《英国化学会志》，柏尔金汇刊I(J.Chem.Soc.Perkin Trans.I，)，14，1485-1491(1976)和《合成通讯》(Synth.Comm.，)，22(6)，809-816(1992)中的化合物作为其非-天然的衍生物是已知的。此外，公开在《有机化学会志》(Org.Chem.)，40(13)，1927(1975)，《四面体通讯》(Tetrahedronlett.，)，33，2821(1975)，《化学制药通讯》(Chem.Pharm.Bull.)，32，3724(1984)，《四面体通讯》，163(1973)等的化合物是已知的具有其中R4是酯基的下列通式(I’)的化合物 其中X是氮的通式(I)的内酰胺公开在日本专利公开2-279691，4-49289，2-48591，和1-313488，《化学制药通讯》，32(10)，4197-4204(1984)，Pharmazie，43(7)，473-474(1988)，Monatsh.Chem.，123(1-2)，93-98(1992)，《无机生物化学杂志》(J.Inorg.Biochem)，24(3)，167-181(1985)，《美国化学会志》(J.Am.Chem.Soc.)，107(18)，5219-5224(1985)，《有机化学会志》(J.Org.Chem.)，50(8)，1344-1346(1985)，和《化学综述》(Chem.Rev.)，95，1981-2001(1995)。内酯的应用包括，例如，公开在日本专利公开5-43568和EP-0508690中的化合物，该化合物已知作为抑制磷脂酶A2的抗炎剂，公开在Archive des Pharmazie(Weinhelm，德国)(1983)，316(2)，115-120的已知作为抗凝血剂的化合物，和公开在《抗菌素杂志》(Journal of Antibiotics)，(1994)，47(2)，143-7中的已知作为抑制HIV-蛋白酶的抗-AIDS剂。内酰胺的应用包括，例如，公开在《化学制药通讯》，32(10)，4197-4204(1984)中的化合物，该化合物是作为具有抗菌活性的试剂的已知化合物，和公开在《抗菌素杂志》，33(2)，173-181(1980)中的已知作为厌氧抗菌素的化合物。但是，迄今为止没有酮衍生物被已知具有造血活性。本专利技术的目的是提供酮衍生物，具有该酮衍生物或其可药用盐作为活性成分的医疗剂，尤其是用于预防或治疗由癌化疗，放射性治疗，骨髓移植，药物治疗，免疫学疾病，贫血等引起的血细胞减少症的生血剂。专利技术的公开上述目的通过下面的本专利技术实现。总而言之，本专利技术涉及包括下列通式(I)的酮衍生物或其可药用盐的医疗剂 ；下列通式(I’)的酮衍生物或其可药用盐 呋喃酮基；硫醚基的实例是硫甲基，硫乙基，硫丙基，硫苯基，和硫丁基；烷氧基的实例是甲氧基，乙氧基，丙氧基，和苯氧基；羧酸酯基的实例是甲氧羰基，乙氧羰基，丙氧羰基，丁氧羰基，和苯氧基羰基；磷酸酯基的实例是二甲基磷酸酯，二乙基磷酸酯，和二丙基磷酸酯基；和具有1-7个碳原子的磺酰基的实例是甲基磺酰基，乙基磺酰基，环己基磺酰基，苯基磺酰基，对-甲苯磺酰基，和邻-甲苯磺酰基。伯酰胺的实例是N-甲基酰氨基，N-乙基酰氨基，和N-丙基酰氨基；和仲酰氨基的实例是N，N-二甲基酰氨基，N，N-二乙基酰氨基，N，N-甲基乙基酰氨基，和N，N-二丙基酰氨基。在-COCO(CH2)rV3的V3中的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的实例是甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，正戊基，异戊基，新戊基，叔戊基，和正己基。芳基的实例是苯基，萘基，和联苯基，此外还有被氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，或氰基取代的下列基团单取代芳基如邻-氯苯基，间-氯苯基，对-氯苯基，邻-溴苯基，间-溴苯基，对-溴苯基，邻-羟苯基，间-羟苯基，对-羟苯基，邻-硝基苯基，间-硝基苯基，对-硝基苯基，邻-甲氧基苯基，间-甲氧基苯基，对-甲氧基苯基，邻-氰基苯基，间-氰基苯基，对-氰基苯基，邻-甲氧羰基苯基，间-甲氧羰基苯基，和对-甲氧羰基苯基；二取代的芳基如邻，间-二氯苯基，邻，对-二氯苯基，间，对-二氯苯基，邻，间-二羟基苯基，邻，对-二羟基苯基，间，对-二羟基苯基，邻，间-二甲氧基苯基，邻，对-二甲氧基苯基，间，对-二甲氧基苯基，邻-氯-间-溴苯基，邻-氯-间-羟基苯基，邻-氯-间-氰基苯基，邻-氯-间-甲氧基苯基，邻-羟基-间-氯苯基，和邻-甲氧基-间-氯苯基；和三取代芳基如邻，间，对-三氯苯基，邻，间，对-三溴苯基，邻，间，对-三氟苯基，邻-氯-间-羟基-对-甲氧基苯基，和邻-羟基-间-羟基-对-甲氧基苯基。杂环的实例是噻吩，呋喃，吡咯，四氢呋喃，N-甲基吡咯，吲哚，咪唑，吡咯烷，吡啶，苯并噻吩，苯并呋喃，喹啉，异喹啉，邻苯二甲酰亚胺，和2-苯并呋喃酮基；硫醚基的实例是硫甲基，硫乙基，硫丙基，硫苯基，和硫丁基；烷氧基的实例是甲氧基，乙氧基，丙氧基，和苯氧基；羧酸酯基的实例是甲氧羰基，乙氧羰基，丙氧羰基，丁氧羰基，和苯氧基羰基；磷酸酯基的实例是二甲基磷酸酯，二乙基磷酸酯，和二丙基磷酸酯基；伯酰胺的实例是N-甲基酰氨基，N-乙基酰氨基，和N-丙基酰氨基；和仲酰氨基的实例是N，N-二甲基酰氨基，N，N-二乙基酰氨基，N，N-甲基乙基酰氨基，和N，N-二丙基酰氨基。在-COCH＝CHV4的V4中的芳基的实例是苯基，萘基，和联苯基，此外还有被氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，或氰基取代的下列基团单取代芳基如邻-氯苯基，间-氯苯基，对-氯苯基，邻-溴苯基，间-溴苯基，对-溴苯基，邻-羟苯基，间-羟苯基，对-羟苯基，邻-硝基苯基，间-硝基苯基，对-硝基苯基，邻-甲氧基苯基，间-甲氧基苯基，对-甲氧基苯基，邻-氰基苯基，间-氰基苯基，对-氰基苯基，邻-甲氧羰基苯基，间-甲氧羰基苯基，和对-甲氧羰基苯基；二取代的芳基如邻，间-二氯苯基，邻，对-二氯苯基，间，对-二氯苯基，邻，间-二羟基苯基，邻，对-二羟基苯基，间，对-二羟基苯基，邻，间-二甲氧基苯基，邻，对-二甲氧基苯基，间，对-二甲氧基苯基，邻-氯-间-溴苯基，邻-氯-间-羟基苯基，邻-氯-间-氰基苯基，邻-氯-间-甲氧基苯基，邻-羟基-间-氯苯基，和邻-甲氧基-间-氯苯基；和三取代芳基如邻，间，对-三氯苯基，邻，间，对-三溴苯基，邻，间，对-三氟苯基，邻-氯-间-羟基-对-甲氧基苯基，和邻-羟基-间-羟基-对-甲氧基苯基。杂环的实例是噻吩，呋喃，吡咯，四氢呋喃，N-甲基吡咯，吲哚，咪唑，吡咯烷，吡啶，苯并噻吩，苯并呋喃，喹啉，异喹啉，邻苯二甲酰亚胺，和2-苯并呋喃酮基。在-CO2G的G中的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的实例是丙基，丁基，和戊基。芳基的实例是苯基，萘基，和联苯基，此外还有被氯本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种药剂，该药剂含有下列通式（Ⅰ）的酮衍生物或其可药用盐：＊＊＊ （Ⅰ）［上面的通式（Ⅰ）中，Ｒ↓［１］是氢原子，卤原子，具有１－１９个碳原子的烃基（其中烃基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧 基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基的取代基），－ＣＯ（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］Ｑ（其中ｑ是０－１０的整数，Ｑ是氢原子，具有１－６个碳原子的烃基（其中烃基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基， 乙氧羰基，甲氧羰基，氰基，三氟甲基，甲硫基，苯硫基，和叔丁基的取代基），具有１－９个碳原子的杂环（其中杂环可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基），羟基，硫羟基，具有１－６个碳原子的硫醚基，具有１－６个碳原子的烷氧基，乙酰基，氨基，乙酰氨基，氰基，羧酸酯基（其中酯部分具有１－６个碳原子），羧基，磷酸酯基（其中酯部分具有２－６个碳原子），磷酸基，具有１－７个碳原子的磺酰基，叔丁氧基羰基氨基，甲基亚砜基，伯酰氨基，或仲酰氨基）， －ＣＯＣＯ（ＣＨ↓［２］）↓［ｒ］Ｖ↓［３］（其中ｒ是０或１的整数，Ｖ↓［３］是氢原子，具有１－６个碳原子的直链或支链烷基，具有６－１２个碳原子的芳基（其中芳基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基的取代基），具有１－９个碳原子的杂环（其中杂环可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基），羟基，硫羟基，具有１－６个碳原子的硫醚基，具有１－６个碳原子的烷氧基，乙酰基，氨基，乙酰氨基，氰基，羧酸酯基（其中酯部分具有１－６个碳原子），羧基，伯酰氨基，或仲酰氨基），－ＣＯＣＨ＝ＣＨＶ↓［４］（其中Ｖ↓［４］是具有６－１２个碳原子的芳基（其中芳基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，羟基，硝基，甲氧 基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，氰基，三氟甲基，甲硫基，和苯硫基的取代基），或具有１－９个碳原子的杂环（其中杂环可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基），－ＣＯ↓［２］Ｇ（其中Ｇ是氢 原子，具有１－６个碳原子的直链或支链烷基，或具有６－１２个碳原子的芳基（其中芳基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，羟基...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：河合英树，冈野清，足立泰基，松本刚，菅原雄二，宫本庸平，
申请(专利权)人：东丽株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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