一种治疗癌症、肿瘤和病毒感染的药物组合物，其中包含约１毫克／千克体重至８００毫克／千克体重选自下组物质的一种物质，该组包括２－（２，４－二氟苯基）－１，３－双（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基）丙－２－醇及其衍生物和它们的混合物以及药学上认可的载体。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种用于治疗尤其是人或温血动物癌症和肿瘤的药物组合物，其中包含2-(2，4-二氟苯基)-1，3-双(1H-1，2，4-三唑-1-基)丙-2-醇及其衍生物。它可以和其它化疗剂和增效剂合用。该组合物还可用于治疗病毒感染。
技术介绍
癌症，包括白血病在内，是导致动物和人死亡的主要原因之一。白血病的确切病因还不清楚，但是大量研究已经证明了某些类型白血病和肿瘤的发生与某些活动例如吸烟或接触致癌物质相关。已经证明，许多化疗剂对癌症、肿瘤或白血病有效，但并非所有类型的癌症和肿瘤细胞用这些药物都有效。不幸的是，许多这类药物同时杀伤正常细胞。人们对于这些化疗剂的确切作用机制并不总是了解的。尽管在癌症和白血病治疗领域已经有所发展，但是目前主要的治疗方法仍然是放射和化疗以及骨髓移植。化疗方法被认为能够抗击尤其具有侵袭性的癌症。这类杀细胞性或细胞生长抑制性药物对生长指数高的癌症，即细胞分裂迅速的癌症尤其有效。迄今为止，肿瘤学家可使用的治疗剂主要包括激素，尤其是雌激素、孕酮和睾酮，以及由许多微生物产生的某些抗生素，烷化剂和抗代谢药。特别理想的是那些仅特异地作用于白血病、癌症和肿瘤细胞而不影响到正常细胞的细胞毒药物。不幸的是，还没有找到这类药物，而只能代之以使用特别针对迅速分裂的细胞(同时包括病变的和正常的细胞)的药物。显然，开发出因某种独特的特异性而针对癌症或白血病细胞的物质将是一大突破。或者，对白血病或癌症细胞具有细胞毒性但是对正常细胞仅有轻度作用的物质也是人们所需的。所以，本专利技术的目的之一是提供一种具有治疗白血病作用但是对正常血细胞作用温和或者无作用的药物组合物。更具体的说，本专利技术的目的之一是提供一种包含本文所述的药用载体和2-(2，4-二氟苯基)-1，3-双(1H-1，2，4-三唑-1-基)丙-2-醇及其衍生物的组合物，以及一种治疗癌症、白血病和肿瘤的方法。将2-(2，4-二氟苯基)-1，3-双(1H-1，2，4-三唑-1-基)丙-2-醇及其衍生物与具有杀伤肿瘤作用的其它化疗剂合用是一种新的疗法。2-(2，4-二氟苯基)-1，3-双(1H-1，2，4-三唑-1-基)丙-2-醇及其衍生物还可以单独或在增效剂存在下用于治疗病毒感染。专利技术概述本专利技术提供了一种用于治疗患有白血病的哺乳动物，尤其是温血动物和人的药物组合物，其中包含药用载体和有效量的2-(2，4-二氟苯基)-1，3-双(1H-1，2，4-三唑-1-基)丙-2-醇(氟康唑)及其衍生物。2-(2，4-二氟苯基)-1，3-双(1H-1，2，4-三唑-1-基)丙-2-醇具有以下结构式 通过口服、直肠给药、局部给药或非肠胃道给药、或静脉给以有效量，这些组合物可被用于抑制人或动物体内白血病、肿瘤和癌症细胞的生长。这些组合物对健康细胞没有显著的作用。增效剂和化疗剂一样，也可以和2-(2，4-二氟苯基)-1，3-双(1H-1，2，4-三唑-1-基)丙-2-醇及其衍生物合用。这些组合物对于抗流感病毒尤其有效。详细说明A.定义本文中，“包含”指在本专利技术的药物组合物中可以结合使用多种成份。相应的，“主要由…构成”和“由…构成”包涵在“包含”之中。本文中，“药学上认可”的成份是适用于人和/或动物，而且与合理的疗效/风险比相应，没有过度的不良副作用(例如毒性、刺激性和过敏反应)的成份。本文中，“安全有效量”指在按照本专利技术方法使用时，某成份的用量足以产生所需的疗效，而且与合理的疗效/风险比相应，没有过度的不良副作用(例如毒性、刺激性和过敏反应)。显然，具体的“安全有效量”会根据以下因素而不同具体有待治疗的病情，患者的身体情况，待治疗哺乳动物的种类，疗程，同时进行的治疗的特性(如果有的话)，以及具体使用的配方和化合物及其衍生物的结构。本文中，“2-(2，4-二氟苯基)-1，3-双(1H-1，2，4-三唑-1-基)丙-2-醇衍生物”包括其酯、醚和药学上认可的盐。本文中，“药物加成盐”是2-(2，4-二氟苯基)-1，3-双(1H-1，2，4-三唑-1-基)丙-2-醇与有机或无机酸形成的盐。这类优选的酸加成盐是氯化物、溴化物、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、磺酸盐、甲酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、苯甲酸盐、水杨酸盐、抗坏血酸盐等。本文中，“药用载体”指药学上认可的用于向动物或人传送抗白血病药物的溶剂、悬浮剂或赋形剂。载体可以是液体或者固体的，并且根据预定的给药方案来选择。本文中，“癌症”或“白血病”指在哺乳动物中发现的，攻击正常健康血细胞或产生血细胞的骨髓的所有类型的癌症或肿瘤或恶性疾病。本文中，“病毒”包括在温血动物中致病的病毒，包括HIV、流感病毒、鼻病毒、疱疹等。本文中，“2-(2，4-二氟苯基)-1，3-双(1H-1，2，4-三唑-1-基)丙-2-醇及其衍生物”包括酯、醚和加成盐。本文中，“增效剂”是与2-(2，4-二氟苯基)-1，3-双(1H-1，2，4-三唑-1-基)丙-2-醇及其衍生物合用的物质，例如曲普利啶及其顺式异构体或1H-苯并咪唑-2-丙酸。增效剂能够作用于免疫系统，或者增强药物的疗效。本文中，“化疗剂”包括与DNA相作用的药物、抗代谢药、与微管蛋白相作用的药物，激素类药及其它，例如天冬酰胺酶或羟基脲。B. 2-(2，4-二氟苯基)-1，3-双(1H-1，2，4-三唑-1-基)丙-2-醇及其衍生物2-(2，4-二氟苯基)-1，3-双(1H-1，2，4-三唑-1-基)丙-2-醇及其衍生物具有以下结构式 它是按照Richardson的美国专利4,404,216(1983)中所述的方法制备的。其衍生物包括丙醇基的低级羧酸酯，例如乙酸、丙酸、丁酸、戊酸和己酸酯。特别好的是7个碳原子以下的羧酸的酯，最好的是丙酸酯。芳香族羧酸，例如水杨酸、苯甲酸以及相关的酸也可以用于酯化丙醇基团。7个碳原子以下的烷基醚也是有用的衍生物。药物加成盐是2-(2，4-二氟苯基)-1，3-双(1H-1，2，4-三唑-1-基)丙-2-醇与有机或无机酸形成的盐。这类较好的酸加成盐是氯化物、溴化物、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、磺酸盐、甲酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、苯甲酸盐、水杨酸盐、抗坏血酸盐等。这类化合物属于具有以下结构式的更为一般的一类杀真菌剂 其中R1是可任意取代的烷基、环烷基、芳基、(2，4-二氯苯基)或芳烷基，Y1和Y2是＝CH-或＝N-；以及它们的盐或金属配合物和醚或酯。虽然这些物质可有效地治疗真菌病，但是其中有些已发现具有致畸性。所以，本文中，表现出这种性质的物质是不适用的。C.化疗剂通常将化疗剂分类为与DNA相作用的药物，抗代谢药、与微管蛋白相作用的药物，激素类药和天冬酰胺酶或羟基脲之类的其它药物。每一类化疗剂还可以根据活性类型或化合物类型进一步区分。与2-(2，4-二氟苯基)-1，3-双(1H-1，2，4-三唑-1-基)丙-2-醇及其衍生物合用的化疗剂包括所有这些类型中的成员。有关化疗剂及其给药方法的详细论述可参见在此引用参考的Dorr.等的《癌症化疗手册》(Cancer Chemotherapy Handbook)第2版，第15至34页，Appleton &Lange(Connecticut，199本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：J·B·卡姆登，
申请(专利权)人：普罗克特和甘保尔公司，
类型：发明
国别省市：
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