作为抗肿瘤剂的2-[[(2-羟乙基)氨基]乙基]-5-[[(2-甲基氨基)乙基]氨基]吲唑并[4,3-gh]异喹啉-6(2H)-酮制造技术

技术编号:486286 阅读:203 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
游离碱形式的式(Ⅰ)化合物及其药用酸加成盐: *** (Ⅰ)。(*该技术在2016年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及2-乙基]-5-氨基]吲唑并异喹啉-6(2H)-酮及其药用盐。此化合物具有强抗肿瘤活性。在临床试验中,一些1,4-二蒽-9,10-二酮具有抗肿瘤活性。特别有益的是阿美蒽醌4-双{氨基}蒽-9,10-二酮,和米托蒽醌5,8-二羟基-1,4-双{氨基}蒽-9,10-二酮(Zee-Cheng等,药物化学杂志,(1978),21,291-4;Cheng等,“药物化学进展”,Ellis,G.P.and West,G.B.,eds;ElsevierAmsterdam,1983;pp.20,83及其引用文献)。米托蒽醌是广谱抗肿瘤剂,其活性与蒽环类抗菌素阿霉素相似。临床试验表明在治疗发展性乳腺癌、急性白血病和淋巴瘤方面有特别确实的活性(Legha,Drugsof Today,(1984),20,629)。这些药物的局限性在于其心脏毒性(特别是米托蒽醌)及mielo抑郁毒性(这两种药物)。此外,这两种药物对阿霉素已具有耐药性的细胞组织型表现出交叉耐药性,所述耐药性由糖蛋白P的过度表达介导。一部分抗肿瘤抗菌素具有这种所谓的多重耐药性,如安吖啶和鬼臼毒素及其衍生物。这是用所述抗菌素治本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:E·门它A·奥里瓦S·斯比内里P·克拉普朔
申请(专利权)人:诺沃斯药物股份公司佛蒙特大学与州立农业学院
类型:发明
国别省市:

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