用于戒毒的透皮药物控释贴片制造技术

本发明专利技术是一种用于戒毒的透皮药物控释贴片，由背衬层、药库层、控释层、压敏胶层和覆盖层依次粘覆而成，药库层和控释层中均包含药物Ａ和药物Ｂ，药物Ａ中含有２－（２，６－二氯苯氨基）－２－咪唑啉，药物Ｂ中含有（－）－α－（羟基甲基）苯乙酸９－甲基－３－氧杂－９－氮杂双环（３，３，１，０↑［２．４］）壬－７－基酯；本发明专利技术用于药物依赖性疾病的治疗，使吸毒患者在安全、痛苦小、治疗方便的情况下比较顺利地度过“躯体依赖”期及“精神依赖”期，从而达到戒毒的目的。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种戒毒药物，具体是指一种用于戒毒的透皮药物控释贴片。毒品(海洛因等)是当今世界的白色瘟疫，吸毒对人体健康的危害已被世界公认为仅次于心脑血管病与癌症之后的第三杀手。人们一旦吸毒，犹如魔鬼缠身不能自拔，身心遭受极大损害。吸毒者吸食毒品成瘾后，若不继续吸毒，不仅出现犹如万针刺心，万刃裂肤，四肢痉挛，意志彻底崩溃等严重症状，严重者还可出现排尿困难，呼吸抑制，紫绀与血压下降等一系列毒副作用。这些症状迫使吸毒者继续吸食毒品，借以暂时缓解毒症痛苦。为了得到毒品，吸毒者出现强迫性“觅药行为”，使社会犯罪率上升，给家庭、社会造成极大危害，已引起世界与我国社会各界的严重关注。我国目前戒毒所采用的治疗方法主要有药物戒毒，强制戒毒和心理疗法。使用药物脱瘾治疗基本以阿片类、阿片类拮抗剂、美沙酮及丁丙若非类药物为主，在治疗方面已取得了一定的疗效。但这类药物也有不足的一面，如有些药物本身就存在成瘾性；有些药物治疗周期长，费用昂贵；还有些药物有神经病样副作用，并可产生耐受性等，同时戒毒后的患者复吸率高达90％以上，这也是戒毒效果较差的重要原因之一。本专利技术人专利技术了一种便携式电子戒毒仪(专利申请号95116455.4)，是以现代化医学与电子学为基础，结合祖国传统学之耳针疗法，通过对患者耳部特定敏感区域施加对大脑网状系统具有良性刺激的电脉冲信号，阻断吸毒者毒瘾发作时脑内蓝斑核等部位的高频放电现象，在短期内取得戒毒疗效，并且具有良好的抗复吸效果。这种戒毒仪对毒瘾较轻的患者疗效显著，对于毒瘾严重的患者还需酌量使用其他戒毒药物。本专利技术的目的是提供一种用于戒毒的透皮药物控释贴片，它选用无成瘾性药物配伍制成控释贴片，在临床上配合戒毒仪用于药物依赖性疾病的治疗，使药物经皮肤进入体内，达到戒毒效果，不仅使用极为方便，也避免了现有戒毒药物的毒副作用。本专利技术所提供的用于戒毒的透皮药物控释贴片，由背衬层、药库层、控释层、压敏胶层和覆盖层依次粘覆而构成，控释层上有微孔。药库层和控释层中均分别包含药物A和药物B，其中药库层中药物A的组分及其各组分所占重量比为2-(2，6-二氯苯氨基)-2-咪唑啉2～4％聚异丁烯MML-100 4～7％聚异丁烯LM-MS 4～8％矿物油 8～14％庚烷70～82％药库层中药物B的组分及其各组分所占重量比为(-)-α-(羟基甲基)苯乙酸9-甲基-3-氧杂-9-氮杂双环(3，3，1，02，4)壬-7-基酯 1.2～2.2％聚异丁烯MML-1002～5％聚异丁烯LM-MS 2.5～6％矿物油 4～8％氯仿 78～90％控释层中药物A的组分及其各组分所占重量比为2-(2，6-二氯苯氨基)-2-咪唑啉 0.7～1.3％聚异丁烯MML-1004～7％聚异丁烯LM-MS 5～9％矿物油 9～13％庚烷 68～82％控释层中药物B的组分及其各组分所占重量比为(-)-α-(羟基甲基)苯乙酸9-甲基-3-氧杂-9-氮杂双环(3，3，1，02，4)壬-7-基酯 0.5～1.2％聚异丁烯MML-1005～8％聚异丁烯LM-MS 6～9％矿物油 10～15％氯仿 68～78％在本专利技术药库层和控释层的药物组成中，药物A中的药物2-(2，6-二氯苯氨基)-2-咪唑啉为中枢性降压药，有明显的中枢α2受体激动作用，原主要用于高血压病的治疗。由于该药物可抑制脑内蓝斑神经元放电，抑制节前交感神经活动，其作用并不通过阿片受点，但可与阿片类药物引起相同的膜电导变化，亦即可影响K导电，且在抑制戒断症状的同时不象阿片类药物那样产生镇痛作用及欣快感，与阿片类亦无交差耐受作用，所以用于戒毒有一定疗效，也优于其他成瘾性的戒毒药物。但由于该药口服戒毒需要的量比治疗高血压大，时间较长，易发生耐受性和撤药症状，副作用较多，且单独使用对一些戒断症状(如失眠、疼痛、躁动及渴求等)控制不理想，所以临床使用不多。药物B中(-)-α-(羟基甲基)苯乙酸9-甲基-3-氧杂-9-氮杂双环(3，3，1，02，4)壬-7-基酯为抗胆硷药，作用似阿托品，原主要用于麻醉前给药、晕动症等。由于该药物抑制腺体分泌的作用较强，对呼吸中枢具兴奋作用，对大脑皮质有抑制作用，对中枢镇静作用明显，此外，还有扩张毛细血管、改善微循环的作用，因此将该药物与药物A配伍可进一步改善患者的临床症状，弥补了单独使用药物A的缺陷，提高了疗效。药物A与药物B中的组分聚异丁烯MML-100、聚异丁烯LM-MS的作用是使药物层形成微孔，庚烷和氯仿分别为两种药物中的溶解剂。使用时，将本专利技术的覆盖层揭去，压敏胶层贴于患者的选定穴位上，为加强药物疗效，可将戒毒仪的治疗端电极放在贴片上，药物经控释层的控释通过皮肤进入患者血液，达到戒毒目的。本专利技术用于戒毒的透皮药物控释贴片的优点是1、首次将两种药物配伍用于戒毒，无成瘾性，副作用小，能明显改善患者的戒断症状；2、药物经皮肤缓慢进入体内，不经过肝的“首过效应”，且避免胃肠道的破坏；3、血药浓度时间图象合理，降低了药物的副作用；4、避免了多剂量给药，减少了给药次数，为较长期的给药提供了方便；5、提高可预定的和较长的作用时间，降低患者个体之间和个体内的差异；6、治疗方法简单，患者可以自己用药，并可根据病情随时移去药源，使药物依赖性疾病的治疗走向家庭成为可能。下面结合附图和实施例对本专利技术作进一步说明。附图说明图1是本专利技术放大的结构示意图。图2是本专利技术中药物层涂覆方式的一种实施例。图中，背衬层1一般选用铝塑膜等材料制成；药库层2是由药物A和药物B组成，是将戒毒药物以一定浓度溶于或以小粒子分散于矿物油及高分子材料胶浆中涂覆于背衬层1上；控释层3贴覆于药库层2上，控释层分布有微孔，可控制药库层中的药的释放速度；控释层中含有少量药物分布在与药库层相似的胶浆中，以对患者提供首剂药量，压敏胶层4又涂覆于控释层3上，压敏胶层上有对皮肤无损害的粘接剂，使用时贴在患者皮肤上；由防粘纸或玻璃纸制成的覆盖层5粘覆于压敏胶层上，在制剂的贮存过程中起保护作用，使用时揭去。本专利技术中的药库层2和控释层3均由药物A和药物B组成，药物A中用于戒毒的药为2-(2，6-二氯苯氨基)-2-咪唑啉，分子式为 药物B中用于戒毒的药为(-)-α-(羟基甲基)苯乙酸9-甲基-3-氧杂-9-氮杂双环(3，3，1，02，4)壬-7-基酯，分子式为 药库层2中药物A和药物B分别涂覆于背衬层1上，控释层3中药物A和药物B分别与药库层2中的药物A和药物B对应。图2是药库层中药物A和药物B的一种涂覆方式，药物A和药物B分别以太极图案的1/2涂覆于背衬层上。该透皮药物控释贴片的表面积为1.5～3.5平方厘米，可制成圆形、椭圆形、菱形、矩形等。实施例一本专利技术药库层2中药物A的各组分含量(重量比)为2-(2，6-二氯苯氨基)-2-咪唑啉2.5％、聚异丁烯MML-1004％、聚异丁烯LM-MS4.5％矿物油10％、庚 烷79％药库层2中药物B的各组分含量(重量比)为(-)-α-(羟基甲基)苯乙酸9-甲基-3-氧杂-9-氮杂双环(3，3，1，02，4)壬-7-基酯 1.2％聚异丁烯MML-1003％、聚异丁烯LM-MS3.5％矿物油 4.5％、氯 仿 87.8％控释层3中药物A的各组分含量(重量比)本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于戒毒的透皮药物控释贴片，由背衬层（１）、药库层（２）、控释层（３）、压敏胶层（４）和覆盖层（５）依次粘覆而成，控释层（３）上有微孔，其特征在于：所述药库层（２）和控释层（３）中均分别包含药物Ａ和药物Ｂ，其中：ａ、药库层（２） 中药物Ａ的组分及其各组分所占重量比为：２－（２，６－二氯苯氨基）－２－咪唑啉： ２～４％聚异丁烯ＭＭＬ－１００： ４～７％聚异丁烯ＬＭ－ＭＳ： ４～８％矿物油： ８～１４％庚烷： ７０～８２％药库层（２）中药物Ｂ的组 分及其各组分所占重量比为：（－）－α－（羟基甲基）苯乙酸９－甲基－３－氧杂－９－氮杂双环（３，３，１，０↑［２，４］）壬－７－基酯： １．２～２．２％聚异丁烯ＭＭＬ－１００： ２～５％聚异丁烯ＬＭ－ＭＳ： ２．５～６％矿物油 ： ４～８％氯仿： ７８～９０％ｂ、控释层（３）中药物Ａ的组分及其各组分所占重量比为：２－（２，６－二氯苯氨基）－２－咪唑啉： ０．７～１．３％聚异丁烯ＭＭＬ－１００： ４～７％聚异丁烯ＬＭ－ＭＳ： ５～９％矿物油： ９～１３％庚烷： ６８～８２％控释层（３）中药物Ｂ的组分及其各组分所占重量比为：（－）－α－（羟基甲基）苯乙酸９－甲基－３－氧杂－９－氮杂双环（３，３，１，０↑［２，４］）壬－７－基酯： ０．５～１．２％聚异丁烯ＭＭＬ－１ ００： ５～８％聚异丁烯ＬＭ－ＭＳ： ６～９％矿物油： １０～１５％氯仿： ６８～７８％。...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵建国，朱继红，
申请(专利权)人：赵建国，朱继红，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]