具有α2受体亲合活性的咪唑衍生物制造技术

一种咪唑衍生物，它是式Ⅰ的一种化合物 ＊＊＊ Ⅰ ｎ是０或１ Ｒ↓［１］是氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］的烷基 Ｒ↓［２］是氢或Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］一起形成一双键 Ｒ↓［３］是氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］的烷基或Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］一起形成一双键 Ｒ↓［４］是氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］的烷基、羟基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］的烷氧基 Ｒ↓［５］是氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］的烷基或Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］一起与它们相连结的碳原子形成一羰基 Ｒ↓［６］、Ｒ↓［７］和Ｒ↓［８］每一个是相同或不同的并且独立地是氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］的烷基或Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］的链烯基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［７］的环烷基、羟基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］的烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］的羟基烷基、硫羟基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］的烷基硫基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］的烷基硫羟基、卤素、三氟甲基、硝基或选择性取代的氨基。 Ｘ是－ＣＨＲ↓［９］－（ＣＨＲ↓［１０］）↓［ｍ］－ ｍ是０或１ 而且Ｒ↓［９］和Ｒ↓［１０］每一个是相同或不同的并且独立地是氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］的烷基； 或其药物可接受的酯或其盐。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及取代的4(5)-(1-茚满基和1-茚满基甲基和1-茚满基亚甲基)咪唑和4(5)-[1-(1，2，3，4-四氢萘基和1，2，3，4-四氢萘基甲基和1，2，3，4-四氢萘基亚甲基)咪唑和它们的异构体，药物可接受的盐类和酯类。还涉及它们的制备、应用和含有它们的药物组合物。本专利技术的化合物具有α2受体亲合性，它们的绝大多数是高选择性的α2激动剂。因此，它们用于治疗高血压、青光眼、偏头痛、腹泻、局部缺血、对化学物质(如烟草和麻醉剂)的成瘾和各种神经、肌骨胳、精神和认识障碍以及作为镇静和止痛药、鼻减充血剂、和麻醉的辅助物。Gregory G.B.等在有机化学杂志(1990)，55，1479-1483中叙述了一种新的合成1-苯基烷基-1-(4-咪唑基)-1，2，3，4-四氢化萘衍生物的步骤，它们用作血管紧张II受体非肽拮抗剂。本专利技术的咪唑衍生物或者是式I的化合物 n是0或1R1是氢或C1-C4的烷基R2是氢或R2和R3一起形成一双键R3是氢或C1-C4的烷基或R2和R3一起形成一双键R4是氢、C1-C4的烷基、羟基或C1-C4的烷氧基R5是氢或C1-C4的烷基或R4和R5本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：阿托·卡加莱恩，帕沃·胡塔拉，朱哈马蒂·萨吾拉，西格福里德·沃斯特，迈尔·埃洛兰塔，迈里特·希利拉，雷默·塞克斯伦德，威克特·考克科罗夫特，阿加·卡加莱恩，
申请(专利权)人：欧里恩公司，
类型：发明
国别省市：