选择性的β3肾上腺素能激动剂制造技术

式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中： Ｒ↓［１］为ＯＨ，卤素，ＳＯ↓［２］ＮＨＲ↓［２］，ＣＯ↓［２］Ｒ↓［２］，ＣＯＮＨＲ↓［２］，ＮＨＣＯＲ↓［２］，－ＮＨ（可选取代的芳基），ＣＦ↓［３］或ＣＦ↓［２］Ｈ； Ｒ↓［１］’为Ｈ，卤素，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基，ＯＨ，ＳＯ↓［２］ＮＨＲ↓［２］，ＣＯ↓［２］Ｒ↓［２］，ＣＯＮＨＲ↓［２］，ＮＨＣＯＲ↓［２］，ＣＦ↓［３］或ＣＦ↓［２］Ｈ； Ｒ↓［２］为Ｈ，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基或芳基； Ｒ↓［３］为Ｈ或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基； Ｒ↓［４］选自以下的部分： ＊＊＊ Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］独立地为Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基； Ｒ↓［７］为可选取代的杂环或选自以下的基团： ＊＊＊ Ｒ↓［８］独立为Ｈ，卤素或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基； Ｒ↓［９］为卤素，ＣＮ，ＯＲ↓［１０］，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］卤代烷基，ＣＯ↓［２］Ｒ↓［２］，ＣＯＮＲ↓［１１］Ｒ↓［１２］，ＣＯＮＨ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基），ＳＲ↓［２］，ＣＳＮＲ↓［２］，ＣＳＮＲ↓［１１］Ｒ↓［１２］，ＳＯ↓［２］Ｒ↓［２］，ＳＯ↓［２］ＮＲ↓［１１］Ｒ↓［１２］，ＳＯＲ↓［２］，ＮＲ↓［１１］Ｒ↓［１２］，芳基，杂环，可选取代的芳基，可选取代的杂环，或可选用ＣＮ取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基或Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］链烯基； Ｒ↓［１０］独立为Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］卤代烷基，（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基，（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］芳基，（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］杂环，（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］可选取代的Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基，（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］可选取代的芳基，或（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］可选取代的杂环； Ｒ↓［１１］和Ｒ↓［１２］独立地为Ｈ，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基，或与它们所连接的氮原子一起形成吗啉基，哌啶基，吡咯烷基或哌嗪基； ｘ↓［１］为Ｏ或Ｓ； ｘ↓［２］不存在或为１－５个碳的直链或支链亚烷基； ｍ为０或１； ｎ为０，１，２或３； ｏ为０，１，２，３，４，５或６。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术属于医药领域，具体属于治疗II型糖尿病和肥胖症领域。更具体地说，本专利技术涉及用于治疗II型糖尿病和肥胖症的选择性的β3肾上腺素能受体激动剂。本专利技术的背景目前优选的II型，即非胰岛素依赖性糖尿病及肥胖症的治疗方法为控制饮食和锻炼，意在降低体重和提高胰岛素的敏感性。然而，病人的顺应性通常较差。该问题由于目前没有批准的可以有效治疗II型糖尿病或肥胖症的药物而变得复杂。此处所述的本专利技术涉及对这些严重疾病的有效和及时的治疗。最近认识到一种治疗机会涉及肾上腺素能受体刺激和抗血糖过多作用之间的关系。已证明作为β3受体激动剂的化合物对II型(非胰岛素依赖性〕糖尿病的动物模型的脂肪分解，生热作用和血清葡萄糖水平具有显著地作用。在人的几种类型的组织包括人脂肪组织中发现的β3受体约有50％与β1和β2受体亚型同源，然而要少的多。因为该人类受体的氨基酸序列是在80年代后期才被阐明的，所以β3受体的重要性是相对新的发现。近年来许多出版物报道发现刺激β3受体的试剂上的成功。尽管有此最新进展，仍需要开发对β1和β2受体具有最小激动剂活性的选择性β3受体激动剂。本专利技术提供为选择性β3受本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：M·G·贝尔，T·A·克罗维尔，D·A·艾维拉尔德，D·P·马舒斯，J·H·麦多纳尔德三世，C·J·里托，A·J·舒克尔，M·A·温特尔，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：