吡啶-3,4-二酮衍生物及其制备方法和医药用途技术

技术编号：485706 阅读：206 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

＊＊＊［Ⅰ］本发明专利技术涉及一类吡啶－３，４－二酮衍生物及其制备方法和在制备抗癌药物中的应用。该类化合物的结构式如式Ⅰ所示，其中的Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、和Ｒ↓［３］如说明书所定义。该类化合物在生物体内可与生物大分子（蛋白质、酶及核酸）发生化学反应，从而起到抗癌作用。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】
,4－二酮衍生物及其制备方法和医药用途的制作方法
本专利技术涉及一类吡啶-3，4-二酮衍生物，该类化合物的制备方法，以及该类化合物在制备抗癌药物中的应用。癌症是一类严重威胁人类身体健康的常见病和多发病，数十年来众多的科学技术人员一直致力于开发各种高效的新型的抗癌药物，其中醌类化合物是一类比较有效的抗癌制剂，如丝裂霉素、阿霉素等。1978年Driscoll J.S等人对数十种邻酚类化合物(儿茶酚衍生物)的抗癌活性的研究(Driscoll J.S，et al.，Can Treat Rep，1978，62(1)45)结果表明邻酚类化合物在体内经生物氧化形成邻醌化合物，产生的邻醌化合物继而与体内的生物大分子(蛋白质、酶和核酸)发生亲核反应，抑制了蛋白质、酶和核酸的生物功能，从而起抗癌活性作用。同时Driscoll J.S也认为2-吡啶酮(Driscoll J.S，et al.，J Pharm Sci，1979，68(12)1519)和4-吡啶酮类化合物(Hwang D.D.R，et al.，J Pharm Sci，1979，68(7)816；Hwang D.R，et al.，J Pharm Sci1980，69(9)1074))以同样的作用机制起抗癌作用。但是人们合成的许多3-羟基-4-吡啶酮衍生物(Dobbin P.S et al.，J.Med.Chem，1993，362448)在生物体内很少能被氧化或者不能被氧化成邻酮类化合物，以致不具有抗癌活性。而具有抗癌作用的N-取代-2-烷基-2-烷氧基-3，4-吡啶二酮的合成尚未见报道。本专利技术的目的是根据邻醌类...

【技术保护点】
式Ⅰ的吡啶－３，４－二酮衍生物：＊＊＊［Ⅰ］其中的Ｒ↓［１］基团为Ｈ，ＣＨ↓［３］，Ｃ↓［２］Ｈ↓［５］，ｎ－Ｃ↓［３］Ｈ↓［７］，ｎ－Ｃ↓［４］Ｈ↓［９］，ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＯＨ，ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＯＣＨ ↓［２］ＣＨ↓［３］，ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＯＨ，ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＯＣＨ↓［３］，ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＯＯＨ，ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＯＯＨ，ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＯＮＨＣＨ↓［３］，ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＮＨ↓［３］↑［＋］Ｃｌ或ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＮＨ↓［３］↑［＋］Ｃｌ；Ｒ↓［２］基团为Ｈ，ＣＨ↓［３］或Ｃ↓［２］Ｈ↓［５］；Ｒ↓［３］基团为ＣＨ↓［３］，Ｃ↓［２］Ｈ↓［５］，ＣＨ（ＣＨ↓［３］）↓［２］，ｎ－Ｃ↓［３］Ｈ↓［７］，ｎ－Ｃ↓［４］Ｈ↓［９］，ＣＨ↓［２］ＣＨ（ＣＨ↓［３］）↓［２］或Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］ＣＨ↓［２］（苄基）。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：古练权，李苗盛，马林，黄志纾，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]

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