哌嗪和哌啶化合物制造技术

技术编号：4855493 阅读：161 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

＊＊＊（ａ）本发明专利技术涉及一组新的具有令人感兴趣的药物学性质的哌嗪和哌啶化合物。已经发现，式（ａ）化合物及其盐对多巴胺Ｄ↓［２］和５－羟色胺５－ＨＴ↓［１Ａ］受体具有很强的亲和力，其中Ａ代表５－７员杂环，其中１－３个杂原子选自Ｏ，Ｎ和Ｓ；Ｒ↓［１］代表氢或氟；Ｒ↓［２］是Ｃ↓［１－４］烷基，Ｃ↓［１－４］烷氧基或氧基，ｐ是０，１或２；Ｚ代表碳或氮，当Ｚ是氮时虚线是单键，当Ｚ是碳时虚线是单键或双键；Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］分别是氢或Ｃ↓［１－４］烷基；ｎ的值为１或２；Ｒ↓［５］是卤素，羟基，Ｃ↓［１－４］烷氧基或Ｃ↓［１－４］烷基，ｑ是０，１，２或３；Ｙ是苯基，呋喃基或噻吩基，这些基团可以被１－３个羟基，卤素，Ｃ↓［１－４］烷氧基，Ｃ↓［１－４］烷基，氰基，氨基羰基，一－或二－Ｃ↓［１－４］烷基氨基羰基取代基取代。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

全部详细技术资料下载

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一组新的具有令人感兴趣的药理性质的哌嗪和哌啶化合物。已经发现，式(a)化合物及其盐具有令人感兴趣的药理性质，其中-A代表5-7员杂环，其中1-3个杂原子选自O,N和S,-R1代表氢或氟，-R2是C1-4烷基，C1-4烷氧基或氧基，p是0,1或2,-Z代表碳或氮，当Z是氮时虚线是单键，当Z是碳时虚线是单键或双键，-R3和R4分别是氢或C1-4烷基，-n的值为1或2,-R5是卤素，羟基，C1-4烷氧基或C1-4烷基，q是0,1,2或3,-Y是苯基，呋喃基或噻吩基，这些基团可以被1-3个羟基，卤素，C1-4烷氧基，C1-4烷基，氰基，氨基羰基，一-或二-C1-4烷基氨基羰基取代基取代。优选的本专利技术化合物是其中A与苯基一起代表式b-m，其中R1和(R2)p,n是1,R3,R4,(R5)q,Y和Z定义如上的式(a)化合物及其盐。特别优选的是其中A与苯基一起代表式(b)基团，或具有一个氧的杂环被取代的式(Ⅰ)基团，Y是被上述基团取代的苯基且n是1,R3和R4是氢，R5是羟基，甲氧基或卤素，q是0或1,Z是氮的式(a)化合物及其盐。更加特别优选的是其中A与苯基一起代表具有一个氧的杂环被取代的式(Ⅰ)基团，q是0,Y是苯基的式(a)化合物及其盐。根据EP0650964已知，下式化合物通过与5-HT受体结合作用于中枢神经系统，其中R0是C1-4烷基，该化合物可以在苯基和/或杂环基和/或哌嗪基部分被取代。尤其是这些化合物与5-HT受体的亚型，即5-HT1A和5-HT1D受体结合。现已出人意料地发现，本专利技术化合物对多巴胺D2和5-羟色胺5-HT1...

【技术保护点】
下式化合物及其盐＊＊＊（ａ）其中－Ａ代表５－７员杂环，其中１－３个杂原子选自Ｏ，Ｎ和Ｓ，－Ｒ↓［１］代表氢或氟，－Ｒ↓［２］是Ｃ↓［１－４］烷基，Ｃ↓［１－４］烷氧基或氧基，ｐ是０，１或２，－Ｚ代表碳或氮，当Ｚ是氮时虚线是单键，当Ｚ是碳时虚线是单键或双键，－Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］分别是氢或Ｃ↓［１－４］烷基，－ｎ的值为１或２，－Ｒ↓［５］是卤素，羟基，Ｃ↓［１－４］烷氧基或Ｃ↓［１－４］烷基，ｑ是０，１，２或３，－Ｙ是苯基，呋喃基或噻吩基，这些基团可以被１－３个羟基，卤素，Ｃ↓［１－４］烷氧基，Ｃ↓［１－４］烷基，氰基，氨基羰基，一－或二－Ｃ↓［１－４］烷基氨基羰基取代基取代。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：RW菲恩斯特拉，CG科鲁塞，MTM图尔普，W库佩斯，SK龙，
申请(专利权)人：杜菲尔国际开发有限公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]

全部详细技术资料下载我是这个专利的主人