生长激素促分泌素的制备方法技术

通式Ⅴ化合物的制备方法： ＊＊＊ Ⅴ 该方法包括： （１）在第一惰性溶剂中的第一酸活化剂存在下和在第一催化剂存在下，下式氨基酸： ＊＊＊ 与下式化合物偶合： ＊＊＊ 得通式Ⅰ化合物 ＊＊＊ Ⅰ 其中Ｌ是氨基保护基，接着： （２）通式Ⅰ化合物与第一氨基去保护剂反应，得通式Ⅱ化合物： ＊＊＊ Ⅱ 接着： （３）在第二惰性溶剂中的第二酸活化剂存在下和在第二催化剂存在下，通式Ⅱ化合物与下式氨基酸偶合： ＊＊＊ 其中Ｌ是氨基保护基， 得通式Ⅲ化合物： ＊＊＊ Ⅲ 其中Ｌ是氨基保护基， 接着： （４）通式Ⅲ化合物与第二氨基去保护剂反应，得通式Ⅳ化合物或其可药用盐： ＊＊＊ Ⅳ 接着： 通式Ⅳ化合物与甲磺酸反应，得通式Ⅴ化合物。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
由垂体分泌的生长激素刺激身体所有易生长组织生长。此外，生长激素据知在身体的代谢过程中有以下基本作用(1)增加身体中所有细胞的蛋白合成率；(2)降低身体中细胞的碳水化合物利用率；(3)增加游离脂肪酸的活动和其能量的利用。生长激素分泌缺乏可以导致各种疾病，例如侏儒症。已知多种释放生长激素的方式。例如，化学制品例如精氨酸、L-3，4-二羟基苯丙氨酸(L-DOPA)、高血糖素、后叶加压素和胰岛素引起的血糖过低症，还有活动，例如睡眠和运动，通过某些方式作用在下丘脑上或许可以降低生长激素释放的抑止因子的分泌或者增加已知的促分泌素生长激素释放因子(GRF)或未知的内源生长激素释放激素的分泌或以上三种作用同时发生来间接引起生长激素由垂体释放。当想要增加生长激素水平时，通常是通过提供外源生长激素或通过供给GRF或肽类化合物来解决问题，它们刺激生长激素的产生和／或释放。无论哪种情况，通过注射供给肽基类化合物是必须的。最初生长激素的来源是从尸体的垂体腺中提取。这导致一种非常昂贵的产品和带来将与垂体腺来源相关的疾病可能传染给生长激素接受者的风险。重组体生长激素的已可获得，虽然不用再冒被传染疾病的风险，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：P·G·豪顿，I·豪皮斯，A·莫利纳，J·E·林奇，R·P·沃兰特，
申请(专利权)人：麦克公司，
类型：发明
国别省市：