水杨酸和类维生素A皮肤疗法制造技术

本发明专利技术提供一种美容方法和组合物，用于治疗皮肤病，包括由皮肤科疾病、慢性老化和环境侵袭引起的皮肤病。将在可药用载体中，用作活性组分的与视黄醇或其Ｃ↓［１８］－Ｃ↓［３０］脂肪酸酯混合的非环状酯化的水杨酸Ｃ↓［１１］－Ｃ↓［３０］烷基或链烯基酯施用于皮肤。最优选的水杨酸酯为水杨酸三癸酯并且视黄醇脂肪酸酯为亚油酸视黄基酯。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

技术介绍
专利
本专利技术涉及含某些水杨酸酯和类维生素A(retinoids)的美容用组合物及其利用该组合物治疗皮肤病的方法。相关技术由于皮肌疾病或正常衰老(慢性衰老)以及外部因素(环境)使得皮肤变质。皮肤疾病包括痤疮、皮肤干燥、头皮屑、角化病、瘙痒、炎性皮肤病、湿疹、牛皮癣和脚癣(tenia pedis)。慢性衰老导致皮肤变薄和一般性退化。在皮肤自然老化的时候，在供给皮肤营养的细胞和血管中存在还原作用。在皮肤表皮连接处也存在变平现象，这导致抗机械作用减弱。年老者逐渐产生面部细纹、皱纹、皮革化(leatheriness)、变黄、松垂、斑状阴影(色素沉着过多)、老年斑和通常的衰老征兆。外部因素主要是那些由暴露在太阳下引起的那些。最显著的变化发生在被光线晒破皮的人身上，他们很容易被光线晒伤和不舒服地被晒黑。除了表现在速度加快上外，光损伤的结果与衰老的结果是完全一致的。皱纹、变黄、皮革化、斑状阴影和色素沉着过多都与光损伤有关。对于很多人来说，最大的烦恼是产生皱纹。其是失去青春的主要提示。因此，已经有很多意在消除皱纹的美容疗法报告。PCT申请WO93/10755和WO93/10756中报道了用水杨酸作为有效的抗皱剂。美国专利5,262,407中报道了利用环状酰化的水杨酸来作抗皮肤老化治疗。在美国专利4,891,227和美国专利4,891,228中也描述了利用水杨酸来治疗痤疮。此外，也利用水杨酸来除掉疣、鸡眼和胼胝；治疗牛皮癣、皮脂溢性皮炎和头皮屑；和表面给药治疗癣感染。在thePhysician′s Desk Reference，第45版，1991,323页中将见到通过商业渠道可购得的含水杨酸产品的目录。在日本专利4036238(Takasago Perumeny KK)中报道了环状烷基化水杨酸，用于治疗普通痤疮。非偶然性的刺激常常与使用水杨酸有关。另一问题是，水杨酸不总是很容易地配制成油状组合物。水杨酸衍生物最常见的问题是将酸性官能团游离出来，因此，该衍生物无法防止由酸性引起的刺激。最近几年，含类维生素A的皮肤护理组合物也变得非常重要。众所周知，也称作维生素A酸或Tretinoin的视黄酸可用于治疗痤疮。最近，已提出利用类维生素A进行抗光老化和光损伤治疗。例如，美国专利4,603,146中公开了利用在软化载体中的维生素A酸来预防皮肤老化。美国专利4,877,805中提到了很多类维生素A，用于恢复和逆转太阳光对人皮肤的损伤。EP0631772中描述了与利激改善量羟基乙酸相结合的视黄酸的应用。EP0676194中描述了美容组合物，它包含由α-羟基酸、水杨酸或其酯和类维生素A组成的混合液。尽管声称该混合液有各种皮肤学好处，但仍需要进一步改善。因此，本专利技术的一个目的是提供一种治疗方法，用于治疗多种皮肤学疾病如痤疮、皮肤干燥、头皮屑、角化病、瘙痒、炎性皮肤病、湿疹、牛皮癣和脚癣。本专利技术的另一目的是提供一种治疗方法，用于治疗慢性衰老性疾病，包括出现皱纹和细纹、皮革化、变黄、松垂、斑状阴影(色素沉着过多)、老年斑和衰老的一般征兆。本专利技术的另一目的是提供一种治疗方法，用于抵抗环境对皮肤的损伤，包括出现皱纹和细纹、变黄、皮革化、松垂和色素沉着过多。本专利技术的另一目的是提供一种治疗方法，利用一组合物和不产生刺激性的活性组分来改善皮肤的状况。通过下列概要和详细讨论，本专利技术的这些目的和其它目的将变得更清楚。本专利技术概要本专利技术提供美容组合物，它包括(ⅰ)安全并且有效量的，具有式(Ⅰ)结构的水杨酸酯 其中R为C11-C30烷基或链烯基(ⅱ)安全并且有效量的视黄醇或其C18-C30脂肪酸酯；和(ⅲ)安全并且有效量的可药用载体。也提供一种治疗皮肤病的方法，所述皮肤病选自皮肤科的皮肤病、慢性老化、环境侵袭(enviromenlal abuse)及其联合病，该方法是通过将组合物施用于皮肤上进行的，所述组合物包含作为活性组分的视黄醇或其C18-C30脂肪酸酯和具有(Ⅰ)结构的水杨酸酯 其中，R为C11-C30烷基或链烯基。本专利技术详细描述目前已发现，由皮肤科疾病、慢性老化和环境侵袭(例如阳光和风)引起的皮肤退化可通过应用美容组合物来减轻、抑制、甚至复原，所述美容组合物包括作为活性组分的视黄醇或其C18-C30脂肪酸酯和具有式(Ⅰ)结构的水杨酸非环酯衍生物的混合物 其中，R为C11-C30烷基或链烯基。最优选的是C12-C20，最适宜的是水杨酸的C13酯。视黄醇或其C18-C30脂肪酸酯是本专利技术方法和组合物必需的两种组分之一。维生素A酯如维生素A棕榈酸酯或醋酸酯在这里不是有效的并不包含在非专利技术范围内。有效的视黄醇酯包括亚油酸视黄基酯、亚麻酸视黄基酯、油酸视黄基酯、硬脂酸视黄基酯、山萮酸视黄基酯及其混合物。最优选的是亚油酸视黄基酯。“安全和有效量”的水杨酸C11-C30酯和视黄醇及其酯将用于本专利技术美容组合物中。术语“安全和有效量”是指通过声医学判断，可明显改善所治疗疾病，但足以避免严重副作用的任何量(在一适宜的好处/危险比)。水杨酸酯的安全和有效量将随着所治疗特定疾病、接受治疗的患者的年龄和身体状况、疾病的严重程度、治疗期、联合治疗性、所使用的特定酯、所使用的特定可药用载体以及主治医师的知识和实际经验等因素而变化。通常，水杨酸酯的量可以为组合物重量的0.01-20％，优选0.1-10％，更优选1-8％，最佳为2-6％。视黄醇或其酯的量可以为组合物重量的0.01-10％，优选0.1-5％，更优选0.2-0.5％。除了视黄醇或其酯和水杨酸酯外，本专利技术组合物将使用可药用载体。载体可以是含水的、无水的或乳剂，优选地，组合物是含水的，特别是水和油的W/O或O/W型乳剂。如果含水，那么，水的量通常为组合物重量的5-95％，优选20-70％，最佳35-60％。除了水外，相关的挥发性溶剂也可以作为本专利技术组合物中的载体，最优选的是一元C1-C3链烷醇。这些包括乙醇，甲醇和异丙醇。一元链烷醇的量可以为组合物重量的1-70％，优选10-50％，最佳为25-40％。软化剂也可以用作可药用载体。它们可以是硅油和合成酯的形式。软化剂的量可以为组合物重量的0.1-30％，优选1-20％。硅油可分成挥发性和非挥发性硅油。本文所使用的“挥发性的”是指那些在室温下，具有可测定蒸汽压的物质。优选地，挥发性硅油选自含3-9个，优选4-5个硅原子的环状或线型聚二甲基硅氧烷。通常，线型挥发性硅氧烷物质的粘度在25℃下低于大约5厘沲，而环状物质的粘度低于大约10厘沲。用作软化剂的非挥发性硅油包括聚烷基硅氧烷，聚烷基芳基硅氧烷和聚醚硅氧烷共聚物。本文所使用的非挥发性聚烷基硅氧烷基本上包括，例如，聚二甲基硅氧烷，其粘度在25℃下大约为5-100,000厘沲，在本专利技术组合物中所使用的非挥发性软化剂中，优选聚二甲基硅氧烷、其粘度在25℃下大约为10-400厘沲。酯软化剂为(1)具有10-20个碳原子的脂肪酸的链烯基酯或烷基酯。其实例包括新戊酸异廿烷酯，异壬酸异壬酯，肉豆蔻酸油酯，硬脂酸油酯，和油酸油酯。(2)醚-酯如乙氧基化脂肪醇的脂肪酸酯。(3)多元醇酯。乙二醇的一和二脂肪酸酯，二乙二醇的一和二脂肪酸酯，聚乙二醇(200-6000)的一和二脂肪酸酯，丙二醇的一和二脂肪酸酯，聚丙二醇2000的单本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种美容组合物，它包含：（ｉ）安全并且有效量的、具有式（Ⅰ）结构的水杨酸酯：＊＊＊ （Ⅰ）其中Ｒ为Ｃ↓［１１］－Ｃ↓［３０］烷基或链烯基；（ｉｉ）安全并且有效量的视黄醇或其Ｃ↓［１８］－Ｃ↓［３０］脂肪酸酯；和（ｉｉｉ） 安全并且有效量的可药用载体。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：JM科雷，AA古尔雷罗，
申请(专利权)人：尤尼利弗公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]