新的衍生自取代环氮杂烷的芳香哌嗪、它们的制备方法、药物组合物及其作为药物的用途?技术

技术编号：4852892 阅读：207 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

Ａｒ↓［１］－Ｚ↓［１］＊（Ⅰ）式Ⅰ化合物，其中Ｒ↓［１］是氢或直链或支链的Ｃ↓［１－６］的烷基，Ｚ↓［２］是Ｏ、ＮＨ、ＣＨ↓［２］Ｏ或ＣＨ↓［２］ＮＨ，各Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］相同或不同并分别是氢或选自直链或支链的烷基、烷氧基、硫醚、腈基、三氟甲基或卤素（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ），或当Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］相邻时一起形成５－或６－元环以构成如萘基、四氢萘基、苯并吡喃或苯并二＊烷；Ｘ－Ｙ代表ＮＣＨ↓［２］、ＣＨ－ＣＨ↓［２］、Ｃ＝ＣＨ、Ｎ或ＮＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］；Ｚ↓［１］代表－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯ－、－ＣＯ－、－ＣＯ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－ＳＯ↓［２］－、－ＳＯ↓［２］（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯ－、－ＯＣＯ－、－ＮＨ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－ＮＨ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯ－、－ＮＨＣＯ－、－ＮＨＣＯ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－ＮＨ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＳＯ↓［２］－、－ＮＨＳＯ↓［２］－、－ＮＨＳＯ↓［２］（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］、－ＣＨ＝ＣＨＣＯ－、－ＣＣＣＯ－、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＳＯ↓［２］－、－Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＳＯ↓［２］－。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的衍生自取代环氮杂烷的芳香哌嗪类化合物、以及制备它们的方法、含有它们的药物组合物和它们作为药物的用途。血清素或5-羟色胺(5-HT)是一种参与多种生理和病理过程的中枢神经系统的神经递质和神经调质，并在神经系统及心血管和胃肠系统中起重要作用。中枢水平的5-羟色胺调控着如睡眠、运动、食物摄取、学习和记忆、内分泌调节、性行为和体温调节等的多种机能。而脊髓内5-羟色胺在周围伤害传入调控体系中极其重要(参见Moulignier，神经学综述，(巴黎)，150,3-15,1994)。5-羟色胺还在不同类型的病理性疾病起重要作用，而这些病理性疾病可例如是某些精神疾病(焦虑、抑郁、进攻性、恐慌发作、强迫观念与行为障碍、精神分裂症、自杀倾向)、某些神经变性疾病(阿尔茨海默氏痴呆症、帕金森氏病、亨廷顿舞蹈症)、厌食症、食欲过盛、酒精中毒相关病症、脑血管意外、疼痛、偏头疼或多种头痛症(R.Glennon，神经科学生物行为综述，14,35,1990)。大量近期的药理学研究已证实了5-羟色胺受体的多样性以及它们各自在不同作用方式中的参与(参见E.Zifa,G.fillion，药学综述，44,401,1992；S.Langer,N.Brunello,G.Racagni,J.Mendlecvicz,“5-羟色胺受体亚型药理学重要性和临床意义”，Karger编辑·(1992)；B.E.Leonard，国际临床精神药理学，7,13-21(1992)；R.W.Fuller，临床精神病学杂志，53,36-45(1992)；D.G.Grahame-Smith，国际临床精神药理...

【技术保护点】
式Ⅰ所示的化合物：＊＊＊（Ⅰ）其中，Ｒ↓［１］代表氢或直链或支链的含有１－６个碳原子的烷基；Ｚ↓［２］代表Ｏ、ＮＨ、ＣＨ↓［２］Ｏ或ＣＨ↓［２］ＮＨ；Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］相同或不同，并代表氢或选自直链或支链的烷基、烷氧基、硫醚、腈基、三氟甲基或卤素（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ），或当Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］相邻时一起形成５－或６－元环以构成如萘基、四氢萘基、苯并吡喃或苯并二＊烷；Ｘ－Ｙ代表ＮＣＨ↓［２］、ＣＨ－ＣＨ↓［２］、Ｃ＝ＣＨ、Ｎ或ＮＣＨ↓［２］ＣＨ↓ ［２］；Ｚ↓［１］代表－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯ－、－ＣＯ－、－ＣＯ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－ＳＯ↓［２］－、－ＳＯ↓［２］（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯ－、－ＯＣＯ－、－ＮＨ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－ＮＨ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯ－、－ＮＨＣＯ－、－ＮＨＣＯ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－ＮＨ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＳＯ↓［２］－、－ＮＨＳＯ↓［２］－、－ＮＨＳＯ↓［２］（ＣＨ...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：S哈拉茨，C朱兰德勒布伦，P保威尔斯，P肖宾，M马里恩，
申请(专利权)人：皮埃尔法博赫药品公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]

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