青藤碱在制备治疗葡萄膜炎眼病的药剂中的应用制造技术

本发明专利技术公开了青藤碱及其药物学上可接受的盐在制备治疗葡萄膜炎眼病的药剂中的应用。根据常规的制剂技术，可以将青藤碱、盐酸青藤碱等制成各种药剂，用于治疗葡萄膜炎眼病。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物的新用途，具体的说是青藤碱在制备治疗葡萄膜炎眼病的药剂中的应用，特别是盐酸青藤碱在制备治疗葡萄膜炎眼病的药剂中的应用。青藤碱(sinomenine)是从防已科植物青藤Sinomeniumacutum(Thunb)R．et Wils的茎和根中提取的生物碱之一，是一种已知的药用物质。现代药理学研究表明，青藤碱具有多种药理作用。概括起来讲，目前已经知道的青藤碱的主要药理作用如下镇痛、抗炎、降压、抑制中枢、抗心律失常等作用〔张士善等，清风藤碱甲的药理作用1镇痛、消炎作用及急性毒性实验，药学学报1960，8177凌秀珍，等，药学学报1962，9(7)393赵德化，等，药学学报，1985，20(11)856张明发，陕西新医药，1981，10(10)571对机体非特异性免疫、细胞免疫和体液免疫均有抑制作用，尤其是对T淋巴细胞的功能有较强的抑制作用彭慧敏，等，青藤碱的免疫抑制作用，中国药理学报1988，9(4)377-380青藤碱又是一种组织胺释放剂(冯经义，等，青藤碱的药理作用V对胃肠活动的影响及其机制，药学学报196512492)临床上用于治疗类风湿关节炎疗效显著(张欣，等，陕西中医，1980，513湖南省涉浦县中医院科研组，赤脚医生杂志，1975，12612)有人还对青藤碱治疗类风湿性关节炎的作用机制进行了研究李嗣英，等，青藤碱对小鼠免疫功能的影响，中草药，1992，23(2)81-83〕。到目前为止，还没有关于青藤碱治疗葡萄膜炎眼病的报道。本专利技术目的是提供青藤碱的一种新用途，具体说是青藤碱在制备治疗葡萄膜炎眼病的药剂中的应用，特别是盐酸青藤碱在制备治疗葡萄膜炎眼病的药剂中的应用。经过我们的实验研究表明，青藤碱，特别是盐酸青藤碱，具有良好的治疗葡萄膜炎眼病的作用。青藤碱作为一种治疗药物，已经有产品出售，例如，湖南黔阳地区制药厂生产的青藤碱(sinomenine，SIN)，武汉市中联制药厂生产的盐酸青藤碱粉剂，等。因此，青藤碱作为治疗葡萄膜炎眼病的治疗药物，按照常规的制剂方法，可以制备成适合于临床上使用的任何药物剂型，例如，片剂、丸剂、胶囊剂、冲剂、口服液、乳剂、混悬剂、注射剂、栓剂、膏剂，等。除了本专利技术所说的青藤碱之外，青藤碱的药物学上可接受的盐，例如盐酸青藤碱，同样具有治疗葡萄膜炎眼病的作用，因此，青藤碱及其药物上可接受的盐用于制备治疗葡萄膜炎眼病的药剂中的应用，均属于本专利技术的保护范围。青藤碱及其药物学上可接受的盐在用于制备治疗葡萄膜炎眼病的药物时，可以添加药物学上常用的赋性剂，如，粘合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、增溶剂、调味剂、溶剂、乳化剂，等。青藤碱及其药物学上可接受的盐在用于制备治疗葡萄膜炎眼病的药物时，也可以和其他相容的治疗药物一起制成药剂。实验例 盐酸青藤碱对葡萄膜炎患者治疗作用的观察。材料与方法(一)一般资料1、观察对象同仁医院眼科门诊葡萄膜炎患者。初发与复发者不限。患者随机分为三组第一组为单纯青藤碱治疗组，第二组为单纯皮质激素治疗组，第三组为青藤碱加皮质激素治疗组，患者主要选择内源性前部葡萄膜炎病人为主。建立病历档案。2、治疗方案(1)青藤碱组疗程三个月。急性期(发病后二周内，下同)。给予盐酸青藤碱注射液1ml(25mg)来源同前，结膜下注射，每日1次，3-7天，同时滴用1％盐酸青碱滴眼液(眼研所内部制剂)每小时1次，口服盐酸青藤碱片(商品名正清风痛宁片(批准文号)湘卫药准字(92-23-092批号960404C)。最初三日，每次40mg，每日三次，之后于80mg／每次，每日三次。症状控制后，停结膜下注射，点眼改为每2-4小时一次，口服药不变。持续二周。点眼改为每日3-4小时一次，口服药改为40mg／每次，每日三次，至疗程完毕。(2)激素治疗组疗程三个月，急性期内强地松20-30mg每日一次口服，FD眼液(0．5％强地松龙+0．1％地塞米松，眼研所内部制剂)或1％QDSL(醋酸强地松龙悬液)，每小时点眼1次，连续3-7天。症状控制后，强地松改为5mg，每日1次，点眼每日3-4次。一个月后停强地松口服，点眼每日2-3次至疗程完毕。(3)联合治疗组疗程三个月。急性期内，口服强的松20-30mg，每日一次。或口服盐酸青藤碱片80mg／次，每日三次。个别严重患者给予地塞米松2-3mg结膜下注射，或盐酸青藤碱结膜下注射1ml(25mg)，每日一次，局部滴用FD和1％盐酸青藤碱滴眼液，每小时1次，连续3天。症状控制后，强地松减量10mg，每日一次，青藤碱片口服剂量不变。滴服减为2-3小时1次，持续二周。之后强地松减为5mg，每日一次，青藤碱片剂量不变。滴服改为3-4次／日。巩固一个月后，停强地松口服，滴眼2-3次／日，继续口服青藤碱至疗程完毕。观察指标1、充血程度(睫状充血及混合充血)。2、角膜水肿混浊程度3、KP多少4、闪光及渗出程度5、虹膜结节数量6、瞳孔粘连程度7、玻璃体混浊程度及眼底情况8、视力部分病人检测了HLA-B27，眼B超检查及萤光眼底造影检查。3、疗效标准(1)睫状充血或混合充血消失者为显效，减少++者为有效，减少+者为好转，无减轻着为无变化。(2)KP消失或全部转为棕色为显效，减少++者为有效，减少+者为好转，无减少者为无变化。(3)房闪或前房纤维性渗出或积脓完全消失或吸收为显效，减少++者为有效，减少+者为好转，无减少者为无变化。(4)虹膜结节完全吸收者为显效，减少++者为有效，减少+者为好转，无减少者为无变化。(二)各组病人情况(1)青藤碱组患者共30例，39只眼。女性14例20只眼。男性16例，19只眼。年龄9-57岁，平均40．0岁。双眼患病者9例，单眼患病者21例，30例患者中前葡萄膜炎的25例(其中Reiter s综合症1例，Fuch s综合症1例，全葡萄膜炎5例。)随访时间为2周至一年三个月，平均4个月。(2)激素组患者共15例，21只眼。女性9例。14只眼，男性6例7只眼。年龄14-70岁，平均37．7岁。其中女性14-70岁，平均34．8岁。男性20-70岁，平均42．2岁。双眼患病6例，单眼患病者6例，单眼患病者9例。16例患者中前葡萄膜炎的13例，全葡萄膜炎2例。随访时间1周至8周，平均4周。(3)联合治疗组患者共34例，46只眼。女性20例，28只眼。男性14例，18只眼。年龄11至66岁，平均39．1岁，其中女性19-66岁，平均42．7岁，男性11-64，平均34．1岁，双眼患病者12例，单眼患者22例。34例患者中前葡萄膜炎27例，全葡萄膜炎7例。随访时间2至28周，平均6．7周。结果(一)总有效率统计结果见表9-1青藤碱治疗葡萄膜炎患者有效率观察 合计79注总有效率显效例数+有效例数+好转例数／各组总例数(二)典型病例典型病例1患者姚××，男性42岁，北京农民，1996年7月10突感左眼视力下降眼胀5天就诊。既往有双眼前葡萄膜炎史4年。检查视力，右0．06，左眼前手动。左眼睫状充血，角膜轻度水肿混浊，KP(++)，羊脂状，前房大量絮状纤维素性渗出，手指眼压TN，虹膜无结节，瞳孔不圆整，局限性后粘连，晶体及眼底窥不清。诊为左眼前葡萄膜炎。给予青藤碱注射液1ml／(25mg)结膜下注射，每日一次，连续3天1％青藤碱滴眼本文档来自技高网...

【技术保护点】
青藤碱在制备治疗葡萄膜炎眼病的药物中的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孙旭光，仇萍，黄宇明，吴飞驰，詹晶明，陈志强，
申请(专利权)人：白云山正清制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：43[中国|湖南]