可用于治疗过敏性疾病的新的取代的4-(1H-苯并咪唑-2-基)[1,4]二氮杂环庚烷制造技术

技术编号：485190 阅读：222 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

下式化合物、或其立体异构体或可药用盐：＊＊＊其中ｍ是２或３；ｎ是０或１；ｑ是１或２；ｒ是０或１；Ｇ↓［１］是－ＣＨ↓［２］－或－Ｃ（Ｏ）－；Ｇ↓［２］是－ＣＨ↓［２］－、－ＣＨ（ＣＨ↓［３］）－或－Ｃ（Ｏ）－；Ｇ↓［３］是－ＣＨ↓［２］－或－Ｃ（Ｏ）－；Ａｒ↓［１］选自如下一组基团：＊＊＊其中Ｒ↓［１］是１－３个彼此独立地选自氢、卤素、羟基、－ＣＦ↓［３］、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基和Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基的取代基；Ｒ↓［２］是１－２个彼此独立地选自氢、卤素、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基和Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基的取代基；Ａｒ↓［２］选自如下一组基团：＊＊＊其中ｚ是１或２；Ｒ↓［２０］是１－２个彼此独立地选自氢、羟基、卤素、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基和Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基的取代基；Ｒ↓［３］是１－３个取代基，所述取代基彼此独立地选自氢、羟基、卤素、－ＯＣＦ↓［３］、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｄ］Ｓ（Ｏ）↓［ｂ］Ｒ↓［２２］、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｅ］ＣＮ、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｃ］ＣＯ↓［２］Ｒ↓［２３］、－ＮＨ↓［２］、－ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ↓［３］、－ＮＨＳＯ↓［２］ＣＨ↓［３］，其中ｃ是１－５的整数；ｂ是０、１或２；ｄ是０或１；ｅ是０或１；Ｒ↓［２２］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基；Ｒ↓［２３］是氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基；Ｒ↓［２１］选自如下一组基团：＊＊＊其中ｆ是０或１；Ｒ↓［２５］是氢或－ＣＨ↓［３］；Ｒ↓［２４］选自氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基羟基、－ＣＦ↓［３］、苯基、Ｓ（Ｏ）↓［ｘ］Ｒ↓［２６］和ＣＨ↓［２］Ｎ（ＣＨ↓［３］）↓［２］，其中ｘ是０、１或２；Ｒ↓［２６］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基；Ｒ↓［４］是１－２个彼此独立地选自氢、卤素、－ＣＦ↓［３］、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基和Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基的取代基；Ｒ↓［５］选自氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｗ］－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｔ］ＣＯ↓［２］Ｒ↓［８］，－（ＣＨ↓［２］）↓［ｊ］ＣＮ，－（ＣＨ↓［２］）↓［ｕ］ＣＯ↓［２］Ｒ↓［６］，－（ＣＨ↓［２］）↓［ｕ］Ｃ（Ｏ）ＮＲ↓［１６］Ｒ↓［１７］，－（ＣＨ↓［２］）↓［ｕ］Ｃ（Ｏ）ＣＨ↓［３］，－（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］Ａｒ↓［３］，－（ＣＨ↓［２］）↓［ｗ］－Ｏ－Ｒ↓［７］，…。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,4]二氮杂环庚烷的制作方法
本专利技术涉及新的取代的4-(1H-苯并咪唑-2-基)二氮杂环庚烷(diazepane)衍生物(文中称为式(1)化合物)及其作为组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂的用途。这些拮抗剂可用于治疗哮喘；支气管炎；炎性肠疾病，包括节段性回肠炎、溃疡性结肠炎；过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和窦炎；过敏；以及呕吐。本专利技术化合物的用途在于它们的药理学活性，例如组胺受体拮抗作用和速激肽受体拮抗作用。对组胺应答的拮抗是通过对组胺受体的阻断而产生地。对速激肽应答的拮抗是通过对速激肽受体的阻断而产生的。本专利技术的目的是提供新的、有用的组胺拮抗剂。本专利技术的另一个目的是提供新的、有用的速激肽拮抗剂。本专利技术尤其提供同时具有组胺和速激肽受体拮抗活性的化合物。本专利技术提供下式新的取代的4-(1H-苯并咪唑-2-基)二氮杂环庚烷衍生物，或其立体异构体或可药用盐其中m是2或3；n是0或1；q是1或2；r是0或1；G1是-CH2-或-C(O)-；G2是-CH2-、-CH(CH3)-或-C(O)-；G3是-CH2-或-C(O)-；Ar1选自如下一组基团其中R1是1-3个彼此独立地选自氢、卤素、羟基、-CF3、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基；R2是1-2个彼此独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基；Ar2选自如下一组基团其中z是1或2；R20是1-2个彼此独立地选自氢、羟基、卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基；R3是1-3个取代基，所述取代基彼此独立地选自氢、羟基、卤素、-OCF3、C1-C6烷基、C1-...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：J·M·卡恩，G·D·梅纳德，T·P·伯克霍尔德，L·D·布拉顿，C·R·达尔顿，B·桑蒂亚戈，E·M·库德拉茨，
申请(专利权)人：阿温蒂斯药物公司，
类型：发明
国别省市：

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