治疗方法和药物组合物技术

一种治疗哮喘、变态反应和炎症的方法，包括以在分别独立的剂型或结合在单一药物制剂中的白三烯抑制剂和氯雷他定同时给药进行治疗。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
与本申请有关的文献本申请以1996年2月8日递交的申请号为60/011328的申请为优先权基础。
技术介绍
氯雷他定是一种具有H-受体拮抗剂特性的抗组胺药物，用于治疗变态反应，该化合物记载于美国专利4282233。白三烯拮抗剂公知可用于治疗哮喘、变态反应和炎症。本专利技术现提供一种采用两种药物联合治疗哮喘、变态反应和炎症的方法，该联合治疗较这两种药物自身有效。专利技术概述本专利技术涉及一种治疗哮喘、变态反应和炎症的方法，该方法通过基本上同时施用或混合在同一种药物组合物中的有效量的氯雷他定和有效量的白三烯拮抗剂实现，所述白三烯拮抗剂选自A.1-(((R)-(3-(2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基)-3-(2-(2-羟基-2-丙基)苯基)硫代)甲基)环丙烷乙酸钠，EP 480717 蒙太露卡诗钠(Montelukast Sodium)B.1-(((R)-(3-(2-(6,7-二氟-2-喹啉基)乙烯基)苯基)-3-(2-(2-羟基-2-丙基)苯基)硫代)甲基)环丙烷乙酸钠，US 5270324 C.1-(((1(R)-(3-(2-(2,3-二氯噻吩并吡啶-5-基)-(E)-乙烯-基)苯基)-3-(2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基)丙基)硫代)甲基)环丙烷乙酸或其钠盐，US 5472964 D.N--对-(4-苯基丁氧基)苯甲酰胺。EP 173516 皮安露卡诗(Pranlukast)E.3-苄基]-1-甲基吲哚-5-氨基甲酸环戊酯。EP199,543 加夫露卡诗(Zafirlukast)专利技术详述本专利技术的新药物组合物含有联合施用的活性成分氯雷他定和选自上述A、B、C、D和E的白三烯拮抗剂，以及任意地含有适于肠道或非胃肠道给药的可药用载体。制剂可以呈固体形式，如片剂和胶囊；或呈液体形式，如糖浆、酏剂、乳剂和注射剂。在药物剂型的配制中，通常使用赋形剂，如水、明胶、乳糖、淀粉、硬脂酸镁、滑石、植物油、苄醇、胶类、聚链烷二醇类和凡士林。在下列实施例中仅描述优选的制剂。在本专利技术的新的治疗方法中，氯雷他定和白三烯拮抗剂可以以分别独立的剂型或结合在本专利技术的新的药物制剂中基本上同时给药。虽然所需的剂量取决于如患者年龄、性别、体重和所医治适应症的严重程度，但优选的人口服剂量是约5-20毫克氯雷他定，每日1-3次；优选约10毫克氯雷他定，每日一次。对于白三烯而言，人用剂量为约5-20毫克，每日1-3次；优选为约10毫克，每日一次。实施例蒙太露卡诗钠(Montelukast Sodium)10毫克和氯雷他定10毫克的膜包衣片每片含量 成分核10.4毫克Montelukast Sodium10.0毫克氯雷他定66.6毫克微晶纤维素，NF100.0毫克一水合乳糖，NF6.0毫克 交联羧甲基纤维素钠，NF(60.0)毫克 纯化水，USP1.0毫克 硬脂酸镁，NF200.0毫克 核芯片膜包衣2.25毫克羟丙甲基纤维素，6厘泊1.25毫克羟丙基纤维素LF1.50毫克二氧化钛(33.5毫克) 纯化水205.0毫克 膜包衣片权利要求1．一种药物制剂，含有活性成分氯雷他定和一种选自下述的白三烯拮抗剂(A)蒙太露卡诗钠(montelukast sodium)；(B)1-(((1(R)-(3-(2-(6,7-二氟-2-喹啉基)乙烯基)苯基)-3-(2-(2-羟基-2-丙基)苯基)硫代)甲基)环丙烷乙酸钠；(C)1-(((1(R)-(3-(2-(2,3-二氯噻吩并吡啶-5-基)-(E)-乙烯基)苯基)-3-(2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基)丙基)硫代)甲基)环丙烷乙酸或其钠盐；(D)皮安露卡诗(pranlukast)；和(E)加夫露卡诗(zafirlukast)；和可药用载体。2．权利要求1的组合物，是设计为口服给药的。3．权利要求2的组合物，含有10mg氯雷他定和10mg选自(A)、(B)、(C)、(D)和(E)的白三烯拮抗剂。4．权利要求1的组合物，其中的白三烯拮抗剂是蒙太露卡诗钠(montelukast sodium)。5．权利要求4的组合物，是设计为口服给药的。6．权利要求5的组合物，两种活性成分的含量各为10mg。7．一种治疗哮喘、变态反应和炎症的方法，包括对需此治疗的患者施用有效量的氯雷他定和有效量的选自下述的白三烯拮抗剂(A)蒙太露卡诗钠(montelukast sodium)；(B)1-(((R)-(3-(2-(6,7-二氟-2-喹啉基)乙烯基)苯基)-3-(2-(2-羟基-2-丙基)苯基)硫代)甲基)环丙烷乙酸钠；(C)1-(((1(R)-(3-(2-(2,3-二氯噻吩并吡啶-5-基)-(E)-乙烯基)苯基)-3-(2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基)丙基)硫代)甲基)环丙烷乙酸或其钠盐；(D)皮安露卡诗(pranlukast)；和(E)加夫露卡诗(zafirlukast)；两种活性成分以分别独立的剂型或结合在权利要求1的单一的药物制剂中基本上同时给药。8．权利要求7的方法，其中的药物制剂被设计为是口服给药的。9．权利要求7的方法，其中的分别独立剂型和单一药物制剂含有10mg氯雷他定和10mg选自(A)、(B)、(C)、(D)和(E)的白三烯拮抗剂。10．权利要求7的方法，其中的白三烯拮抗剂是(A)蒙太露卡诗钠(montelukast sodium)。11．权利要求10的方法，其中的分别独立剂型和单一药物制剂被设计为是口服给药的。12．权利要求11的方法，其中的分别独立剂型和单一药物制剂中含有10mg氯雷他定和10mg(A)蒙太露卡诗钠(montelukastsodium)。全文摘要一种治疗哮喘、变态反应和炎症的方法,包括以在分别独立的剂型或结合在单一药物制剂中的白三烯抑制剂和氯雷他定同时给药进行治疗。文档编号A61K31/40GK1210465SQ97192149 公开日1999年3月10日 申请日期1997年2月4日 优先权日1996年2月8日专利技术者S·E·达伦, E·M·斯科尔尼克 申请人:麦克公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物制剂，含有活性成分氯雷他定和一种选自下述的白三烯拮抗剂：（Ａ）蒙太露卡诗钠（ｍｏｎｔｅｌｕｋａｓｔ ｓｏｄｉｕｍ）；（Ｂ）１－（（（１（Ｒ）－（３－（２－（６，７－二氟－２－喹啉基）乙烯基）苯基）－３－（２－（２－羟基－２－ 丙基）苯基）硫代）甲基）环丙烷乙酸钠；（Ｃ）１－（（（１（Ｒ）－（３－（２－（２，３－二氯噻吩并［３，２－ｂ］吡啶－５－基）－（Ｅ）－乙烯基）苯基）－３－（２－（１－羟基－１－甲基乙基）苯基）丙基）硫代）甲基）环丙烷乙酸或其钠盐；（ Ｄ）皮安露卡诗（ｐｒａｎｌｕｋａｓｔ）；和（Ｅ）加夫露卡诗（ｚａｆｉｒｌｕｋａｓｔ）；和可药用载体。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：SE达伦，EM斯科尔尼克，
申请(专利权)人：麦克公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]