＊＊＊ （Ⅰ） 本文说明了式Ⅰ的吡咯并（２，３－ｄ）嘧啶，其中Ｒ１－Ｒ５、ｍ和ｎ具有说明书中给定的含义。这些化合物具有有价值的药理学特性，尤其是具有蛋白－酪氨酸－激酶－抑制剂作用。它们可应用于治疗温血动物可通过抑制蛋白－酪氨酸－激酶而受到有益影响的骨病和其它疾病。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
,3－d]嘧啶及其应用的制作方法
本专利技术涉及式Ⅰ化合物及其立体异构体、互变异构体和盐、尤其是药理学耐受的盐；涉及制备这些化合物的方法、含有这些化合物的药物制剂、这些化合物用于治疗性处理人类或动物机体的或用于制备药物制剂的应用， 其中，R1为芳基；R2和R3同时或相互独立为氢、低碳烷基或卤素；R4为氢、羟基、未被取代或被取代的低碳烷基、低碳烷氧基、低碳烷氧基低碳亚烷基、未被取代或被取代的低碳烷氧基羰基、N-低碳烷基氨基羰基或N,N-二低碳烷基氨基羰基；R5为氢或未被取代或被取代的低碳烷基、低碳烷基羰基或低碳烷氧基羰基；m为1或2；n为0至包括6的一个整数。前面或后面所应用的一般概念在本申请书中优选具有以下含义前缀“低碳”表示有至多和包括7个碳原子，尤其是有至多和包括6个碳原子的一个残基。低碳烷基例如为正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、新戊基、正己基或正庚基，优选乙基或甲基。低碳亚烷基例如为亚甲基、亚乙基、亚丙基，优选亚甲基或亚乙基。烷基和亚烷基为直链或支链的。它本身，例如低碳烷基，或者作为其它基团例如低碳烷氧基、低碳烷基羰基、低碳烷氧基羰基、低碳烷基氨基羰基、二低碳烷基羰基、低碳烷氧基低碳亚烷基的组成部分，它们可以是未被取代或被取代的，例如被卤素、羟基、低碳烷氧基、三氟甲基或吗啉-4-基取代，优选未被取代或者被羟基或氨基、N-低碳烷基氨基或N,N-二低碳烷基氨基取代。卤素例如为氯、溴或氟，但也可以是碘。低碳烷氧基例如为正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基，优选甲氧基和乙氧基。低碳烷氧基羰基表示残基低碳烷基-O-C(O)-，例如为正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、异丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、正戊氧基羰基、异戊氧基羰基，优选甲氧基羰基和乙氧基羰基。低碳烷基氨基例如为正丙基氨基、正丁基氨基、异丙基氨基、异丁基氨基，优选甲基氨基和乙基氨基。二低碳烷基氨基例如为二甲基氨基、二乙基氨基、二-正丙基氨基、正丁基氨基、二-正丁基氨基、正丙基-正丁基氨基、优选二甲基氨基、二乙基氨基和甲基乙基氨基。N-低碳烷基氨基羰基例如为N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N-正丙基氨甲酰基、N-异丙基氨甲酰基，优选N-甲基氨甲酰基和N-乙基氨甲酰基。N,N-二低碳烷基氨基羰基例如为N,N-二甲基氨甲酰基、N,N-二乙基氨甲酰基、N-甲基-N-乙基氨甲酰基、N,N-二-正丙基氨甲酰基、N-甲基-N-异丙基氨甲酰基，优选N,N-二甲基氨甲酰基、N,N-二乙基氨甲酰基和N-甲基-N-乙基氨甲酰基。芳基例如为苯基或奈基，它们分别未被取代或被取代，例如后面对苯基所说明的取代。芳基优选未被取代的苯基或被一个或多个、例如1-3个、尤其是选自于以下一组基团中的一个或二个取代基所取代的苯基，该组基团包括低碳烷基、卤素-低碳烷基、(羟基或低碳链烷酰基氧基)-低碳烷基、低碳烷氧基-低碳烷基、(羟基、低碳烷氧基或低碳链烷酰基氧基)-低碳烷氧基-低碳烷基、(氨基、低碳烷基氨基、二低碳烷基氨基或低碳链烷酰基氨基)-低碳烷氧基-低碳烷基、(氨基或低碳链烷酰基氨基)-低碳烷基、低碳烷基氨基-低碳烷基、二低碳烷基氨基-低碳烷基；氮杂环烷基-低碳烷基，例如(哌啶基、哌嗪基、吗啉基或吡咯烷基)-低碳烷基；氮杂杂芳基-低碳烷基，例如(咪唑基、三唑基、吡啶基、嘧啶基或吡咯基)-低碳烷基、(羟基、低碳烷氧基或低碳链烷酰基氧基)-低碳烷基氨基-低碳烷基、(氨基、低碳烷基氨基、二低碳烷基氨基或低碳链烷酰基氨基)-低碳烷基氨基-低碳烷基；氮杂环烷基-低碳烷基氨基-低碳烷基，例如(哌啶基、哌嗪基、吗啉基或吡咯烷基)-低碳烷基氨基-低碳烷基；氮杂杂芳基-低碳烷基氨基-低碳烷基，例如(咪唑基、三唑基、吡啶基、嘧啶基或吡咯基)-低碳烷基氨基-低碳烷基；巯基-低碳烷基、低碳烷基-(硫基、亚磺酰基或磺酰基)-低碳烷基、(羟基、低碳烷氧基或低碳链烷酰基氧基)-低碳烷基-(硫基、亚磺酰基或磺酰基)-低碳烷基、(氨基、低碳烷基氨基、二低碳烷基氨基或低碳链烷酰基氨基)-低碳烷基-(硫基、亚磺酰基或磺酰基)-低碳烷基、羧基-低碳烷基、低碳烷氧基羰基-低碳烷基、氨基羰基-低碳烷基、N-低碳烷基氨基羰基-低碳烷基、N,N-二低碳烷基氨基羰基-低碳烷基、羟基、低碳烷氧基、低碳链烷酰基氧基、C1-C3-亚烷基二氧基、苯基-低碳烷氧基、(羟基、低碳烷氧基或低碳链烷酰基氧基)-低碳烷氧基、(氨基或低碳链烷酰基氨基)-低碳烷氧基、低碳烷基氨基-低碳烷氧基、二低碳烷基氨基-低碳烷氧基；氮杂环烷基-低碳烷氧基，例如(哌啶基、哌嗪基、吗啉基或吡咯烷基)-低碳烷氧基；氮杂杂芳基-低碳烷氧基，例如(咪唑基、三唑基、吡啶基、嘧啶基或吡咯基)-低碳烷氧基；(羟基、低碳烷氧基或低碳链烷酰基氧基)-低碳烷基氨基-低碳烷氧基、(氨基、低碳烷基氨基、二低碳烷基氨基或低碳链烷酰基氨基)-低碳烷基氨基-低碳烷氧基；氮杂环烷基-低碳烷基氨基-低碳烷氧基，例如(哌啶基、哌嗪基、吗啉基或吡咯烷基)-低碳烷基氨基-低碳烷氧基；氮杂杂芳基-低碳烷基氨基-低碳烷氧基，例如(咪唑基、三唑基、吡啶基、嘧啶基或吡咯基)-低碳烷基氨基-低碳烷氧基；(羟基、低碳烷氧基或低碳链烷酰基氧基)-低碳烷氧基-低碳烷氧基、(氨基、低碳烷基氨基、二低碳烷基氨基或低碳链烷酰基氨基)-低碳烷氧基-低碳烷氧基、(羟基、低碳烷氧基或低碳链烷酰基氧基)-低碳烷基-(硫基、亚磺酰基或磺酰基)-低碳烷氧基、(氨基、低碳烷基氨基、二低碳烷基氨基或低碳链烷酰基氨基)-低碳烷基-(硫基、亚磺酰基或磺酰基)-低碳烷氧基、羟基磺酰基-低碳烷氧基、羧基-低碳烷氧基、低碳烷氧基羰基-低碳烷氧基、氨基羰基-低碳烷氧基、N-低碳烷基氨基羰基-低碳烷氧基、N,N-二低碳烷基氨基羰基-低碳烷氧基、氨基、低碳烷基氨基、二低碳烷基氨基、低碳链烷酰基氨基；氮杂环烷基，例如哌啶基、哌嗪基、吗啉基或吡咯烷基；氮杂杂芳基，例如咪唑基、三唑基、吡啶基、嘧啶基或吡咯基；巯基、低碳烷基-(硫基、亚磺酰基或磺酰基)、(羟基、低碳烷氧基或低碳链烷酰基氧基)-低碳烷基-(硫基、亚磺酰基或磺酰基)、(氨基、低碳烷基氨基、二低碳烷基氨基或低碳链烷酰基氨基)-低碳烷基-(硫基、亚磺酰基或磺酰基)、(羟基、低碳烷氧基或低碳链烷酰基氧基)-低碳烷氧基-低碳烷基-(硫基、亚磺酰基或磺酰基)、(氨基、低碳烷基氨基、二低碳烷基氨基或低碳链烷酰基氨基)-低碳烷氧基-低碳烷基-(硫基、亚磺酰基或磺酰基)、(羟基、低碳烷氧基或低碳链烷酰基氧基)-低碳烷基氨基-低碳烷基-(硫基、亚磺酰基或磺酰基)、(氨基、低碳烷基氨基、二低碳烷基氨基或低碳链烷酰基氨基)-低碳烷基氨基-低碳烷基-(硫基、亚磺酰基或磺酰基)、羧基-低碳烷基硫基、低碳烷氧基羰基-低碳烷基硫基、氨基羰基-低碳烷基硫基、N-低碳烷基氨基羰基-低碳烷基硫基、N,N-二低碳烷基氨基羰基-低碳烷基硫基、卤素、羧基、低碳烷氧基羰基、氨基羰基、N-低碳烷基氨基羰基、N--氨基羰基、N--氨基羰基；-氨基羰基、例如N--氨基羰基；-氨基羰基；N-(羟基磺酰基低碳烷基)-氨基羰基、N,N-二低碳烷基氨基羰基、本文档来自技高网...
【技术保护点】
式Ⅰ化合物及其盐， ＊＊＊ （Ⅰ） 其中， Ｒ↓［１］为芳基； Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］同时或相互独立为氢、低碳烷基或卤素； Ｒ↓［４］为氢、羟基、未被取代或被取代的低碳烷基、低碳烷氧基、低碳亚烷氧基低碳亚烷基、未被取代或被取代的低碳烷氧基羰基、Ｎ－低碳烷基氨基羰基或Ｎ，Ｎ－二低碳烷基氨基羰基； Ｒ↓［５］为氢或未被取代或被取代的低碳烷基、低碳烷基羰基或低碳烷氧基羰基； ｍ为１或２； ｎ为０至４的一个整数。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：E奥特曼，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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