＊＊＊ 本发明专利技术涉及某种新的式（Ⅰ）的苄胺衍生物，其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］可以是相同的或不同的，各自选自Ｃ↓［６－１２］芳基，Ｃ↓［２－１４］杂芳基，Ｃ↓［６－１２］芳基Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［２－１４］杂芳基Ｃ↓［１－６］烷基（其中烷基、芳基或杂芳基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代：Ｃ↓［１－６］烷氧基，Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［３－６］环烷基，Ｃ↓［４－６］环烷基，Ｃ↓［６－１２］芳基，Ｃ↓［２－１４］杂芳基，卤素，氨基，羟基，卤代Ｃ↓［１－６］烷基，硝基，Ｃ↓［１－６］烷硫基，氨磺酰，Ｃ↓［１－６］烷基磺酰，羟基Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６］烷氧基羰基，羧基，羧基Ｃ↓［１－６］烷基，甲酰胺和Ｃ↓［１－６］烷基甲酰胺），氢，Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［３－６］环烷基，Ｃ↓［４－６］环烷基，Ｃ↓［２－６］链烯基，Ｃ↓［２－６］炔基和Ｃ↓［１－６］烷氧基Ｃ↓［１－６］烷基（其中烷基、环烷基、环烯基、链烯基、炔基或烷氧基烷基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代：氨基，卤素，羟基，Ｃ↓［１－６］烷基甲酰胺，甲酰胺，羧基，Ｃ↓［１－６］烷氧基羰基，Ｃ↓［１－６］烷基羧基和羧基Ｃ↓［１－６］烷基），或者Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］之一如上定义而另一个是羟基；Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］可以是相同或不同的，各自选自Ｃ↓［６－１２］芳基，Ｃ↓［２－１４］杂芳基，Ｃ↓［６－１２］芳基Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［２－１４］杂芳基Ｃ↓［１－６］烷基（其中烷基、芳基或杂芳基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代：Ｃ↓［１－６］烷氧基，Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［３－６］环烷基，Ｃ↓［４－６］环烯基，Ｃ↓［６－１２］芳基，Ｃ↓［２－１４］杂芳基，卤素，氨基，羟基，卤代Ｃ↓［１－６］烷基，硝基，Ｃ↓［１－６］烷硫基，氨磺酰，Ｃ↓［１－６］烷基磺酰，羟基Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６］烷氧基羰基，羧基，羧基Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６］烷基甲酰胺和甲酰胺），氢，Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［３－６］环烷基，Ｃ↓［３－６］环烷基Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［４－６］环烯基，Ｃ↓［２－６］链烯基，Ｃ↓［２－６］炔基，Ｃ↓［１－６］烷氧基Ｃ↓［１－６］烷基，卤代Ｃ↓［１－６］烷基，卤代Ｃ↓［２－６］链烯基，卤代Ｃ↓［２－６］炔基，氰基，羧基，Ｃ↓［１－６］烷基羧基和羧基Ｃ↓［１－６］烷基（其中烷基、环烷基（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及某种新的苄胺衍生物，它们的制备方法，含有它们的药物制剂以及它们在医疗中，特别是在抑郁症的治疗中的用途。欧洲专利说明书No.0 299 349公开了某种具有镇痛和降压活性的丙基-1,2-苯并异噁唑衍生物。美国专利No.5,276,051中公开了许多在退黑激素能系统紊乱的治疗或预防中有用的芳基乙胺衍生物。现在已发现有一组苄胺衍生物显示出作为抗抑郁药的活性并可用于治疗本文中描述的许多其他疾病。因此，按照一个方面，本专利技术提供了式(Ⅰ)化合物 其中R1和R2可以是相同的或不同的，各自选自C6-12芳基，C2 -14杂芳基，C6-12芳基C1-6烷基，C2-14杂芳基C1-6烷基(其中烷基、芳基或杂芳基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代C1-6烷氧基，C1-6烷基，C3-6环烷基，C4-6环烯基，C6-12芳基，C2-14杂芳基，卤素，氨基，羟基，卤代C1-6烷基，硝基，C1-6烷硫基，氨磺酰，C1-6烷基磺酰，羟基C1-6烷基，C1-6烷氧基羰基，羧基，羧基C1-6烷基，甲酰胺和C1-6烷基甲酰胺)，氢，C1-6烷基，C3-6环烷基，C3-6环烷基C1-6烷基，C4-6环烯基，C2-6链烯基，C2-6炔基和C1-6烷氧基C1-6烷基(其中烷基、环烷基、环烯基、链烯基、炔基或烷氧基烷基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代氨基，卤素，羟基，C1-6烷基甲酰胺，甲酰胺，羧基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羧基和羧基C1-6烷基)，或者R1和R2之一是如上文所定义的而另一个是羟基；R3和R4可以是相同或不同的，各自选自C6-12芳基，C2-14杂芳基，C6-12芳基C1-6烷基，C2-14杂芳基C1-6烷基(其中烷基、芳基或杂芳基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代C1-6烷氧基，C1-6烷基，C3-6环烷基，C4-6环烯基，C6- 12芳基，C2-14杂芳基，卤素，氨基，羟基，卤代C1-6烷基，硝基，C1-6烷硫基，氨磺酰，C1-6烷基磺酰，羟基C1-6烷基，C1-6烷氧基羰基，羧基，羧基C1-6烷基，C1-6烷基甲酰胺和甲酰胺)，氢，C1-6烷基，C3-6环烷基，C3-6环烷基C1-6烷基，C4-6环烯基，C2-6链烯基，C2-6炔基，C1-6烷氧基C1-6烷基，卤代C1-6烷基，卤代C2-6链烯基，卤代C2-6炔基，氰基，羧基，C1-6烷基羧基和羧基C1-6烷基(其中烷基、环烷基、环烯基、链烯基、炔基或烷氧基烷基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代氨基，羟基，C1-6烷基甲酰胺，甲酰胺，羧基，C1-6烷氧基羰基，C1 -6烷基羧基和羧基C1-6烷基)；或者R3或R4之一与R1或R2之一以及与其相连的N原子一起形成一个5或6元杂环。R5代表一个或多个选自卤素、氢C1-6烷基和C1-6烷氧基的环取代基；和R6代表下式的单环取代基 其中虚线代表任选的键；Y是氧或-NR8(其中R8是氢或C1-6烷基)，而R7代表一个或多个选自氢、卤素、卤代C1-6烷基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基；或者其药学上可接受的盐或溶剂化物。本专利技术还包括下列式(Ⅰ)化合物，其中1．R1和R2之一是氢而另一个是C6-12芳基C1-6烷基，C2-14杂芳基C1-6烷基(其中烷基、芳基或杂芳基部分可以任意地被一个或多个选自C1-6烷氧基、C2-14杂芳基和甲酰胺的环取代基所取代)，氢，C1-6烷基，C2-6链烯基和羟基；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。2．R1和R2之一是氢而另一个是C6-12芳基C1-6烷基，C2-14杂芳基C1-6烷基(其中烷基、芳基或杂芳基部分可以任意地被一个或多个选自C1-6烷氧基、C2-14杂芳基、C1-6烷基甲酰胺和甲酰胺的环取代基所取代)，氢，C1-6烷基，C2-6链烯基和羟基(其中烷基或链烯基部分可以被一个或多个选自羟基、C1-6烷基羧基和羧基C1-6烷基的取代基所取代)；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。3．R1和R2均为C1-6烷基。4．R3和R4之一是氢而另一个是C6-12芳基C1-6烷基，氢，C1- 6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，氰基；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。5．R3和R4之一是氢而另一个是C6-12芳基，C6-12芳基C1-6烷基(其中芳基部分可以被卤素任意取代)，C1-6烷基羧基，卤代C1 -6烷基，卤代C2-6链烯基，C3-6环烷基C1-6烷基，C4-6环烯基，C2-14杂芳基C1-6烷基。6．R6在邻位上。7．R6在间位或对位。8．Y是氧或-NCH3,R7是氢且虚线代表一个键。9．R7是卤素，卤代C1-6烷基10．R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,Y以及虚线如上述1-9点中所定义；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。本专利技术还提供了下述式(Ⅰ)化合物，其中R1,R2,R5和R6如上述式(Ⅰ)中所定义，R3和R4可以是相同或不同的，各自选自C6 -12芳基，C2-14杂芳基，C6-12芳基C1-6烷基，C2-14杂芳基C1 -6烷基(其中烷基、芳基或杂芳基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代C1-6烷氧基，C1-6烷基，C3-6环烷基，C4-6环烯基，C6-12芳基，C2-14杂芳基，卤素，氨基，羟基，卤代C1-6烷基，硝基，C1-6烷硫基，氨磺酰，C1-6烷基磺酰，C1-6烷基甲酰胺和甲酰胺)，氢，C1-6烷基，C3-6环烷基，C4-6环烯基，C2-6链烯基，C2-6炔基，C1-6烷氧基C1-6烷基，氰基，羧基和羧基C1-6烷基；而R7是氢，卤素，C1-6烷基或C1-6烷氧基；或者其药学上可接受的盐或溶剂化物。上述式(Ⅰ)化合物的更多实例包括实施例1到40。本文中所用的术语烷基作为一个基团或某基团的一部分，其是指直链或支链烷基。这样的烷基包括甲基，乙基，异丙基，正丙基，正丁基，仲丁基，叔丁基，正戊基，异戊基，新戊基，正己基，异己基和新己基。至于链烯基包括可以是E或Z型的基团或其混合物，并且当它们含有至少三个碳原子时，可以是分支的。详细的链烯基的实例包括乙烯基，烯丙基，丁烯基，异丁烯基，戊烯基，异戊烯基，己烯基，异己烯基，新己烯基和1-甲基-2-丙烯基。术语烷氧基和炔基的含义是本领域技术人员所理解的，并且包括直链和支链。烷氧基的实例包括甲氧基和乙氧基，炔基的实例包括乙炔基，丙炔基和丁炔基。本文中所用的术语环烷基和环烯基的含义是本领域技术人员所理解的，它包括环丙基，环丁基，环丁烯基，环戊基，环戊烯基，环戊二烯基，环己基，环己烯基和环己二烯基。术语卤素包括氯，溴，氟和碘。术语卤代C1-6烷基是指其中一个或多个氢被卤素取代的烷基，并优选含有一个、两个或三个卤原子。这样的基团的实例包括三氟甲基和氟代异丙基。本文中所用的术语芳基作为一个基团或某基团的一部分，它是指C6 -12芳基芳香基团并且包括一个或两个C6芳环。该术语包含稠合环系统以及其中环是通过连接基如-N-,-C-,-O-或-S-，或通过键相连的系统。这样的基团的实例包括苯基，萘基和联苯基。本文中所用的术语杂芳基作为一个基团或某基团的一部分，它是指C2-14杂芳基芳香基团，其任意地被一个或多个独立地选自下列基团的取代基所本文档来自技高网...
【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物 ＊＊＊ （Ⅰ） 其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］可以是相同的或不同的，各自选自Ｃ↓［６－１２］芳基，Ｃ↓［２－１４］杂芳基，Ｃ↓［６－１２］芳基Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［２－１４］杂芳基Ｃ↓［１－６］烷基（其中烷基、芳基或杂芳基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代：Ｃ↓［１－６］烷氧基，Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［３－６］环烷基，Ｃ↓［４－６］环烯基，Ｃ↓［６－１２］芳基，Ｃ↓［２－１４］杂芳基，卤素，氨基，羟基，卤代Ｃ↓［１－６］烷基，硝基，Ｃ↓［１－６］烷硫基，氨磺酰，Ｃ↓［１－６］烷基磺酰，羟基Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６］烷氧基羰基，羧基，羧基Ｃ↓［１－６］烷基，甲酰胺和Ｃ↓［１－６］烷基甲酰胺），氢，Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［３－６］环烷基，Ｃ↓［４－６］环烯基，Ｃ↓［２－６］链烯基，Ｃ↓［２－６］炔基和Ｃ↓［１－６］烷氧基Ｃ↓［１－６］烷基（其中烷基、环烷基、环烯基、链烯基、炔基或烷氧基烷基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代：氨基，卤素，羟基，Ｃ↓［１－６］烷基甲酰胺，甲酰胺，羧基，Ｃ↓［１－６］烷氧基羰基，Ｃ↓［１－６］烷基羧基和羧基Ｃ↓［１－６］烷基），或者Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］之一是如上定义的而另一个是羟基； Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］可以是相同或不同的，各自选自Ｃ↓［６－１２］芳基，Ｃ↓［２－１４］杂芳基，Ｃ↓［６－１２］芳基Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［２－１４］杂芳基Ｃ↓［１－６］烷基（其中烷基、芳基或杂芳基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代：Ｃ↓［１－６］烷氧基，Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［３－６］环烷基，Ｃ↓［４－６］环烯基，Ｃ↓［６－１２］芳基，Ｃ↓［２－１４］杂芳基，卤素，氨基，羟基，卤代Ｃ↓［１－６］烷基，硝基，Ｃ↓［１－６］烷硫基，氨磺酰，Ｃ↓［１－６］烷基磺酰，羟基Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６］烷氧基羰基，羧基，羧基Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６］烷基甲酰胺和甲酰胺），氢，Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［３－６］环烷基，Ｃ↓［３－６］环烷基Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［４－６］环烯基，Ｃ↓［２－６］链烯基，Ｃ↓［２－６］炔基，Ｃ↓［１－６］烷氧基Ｃ↓［１－６］烷基，卤代Ｃ↓［１－６］烷基，卤代Ｃ↓［２－６］链烯基，卤代Ｃ↓［２－６］炔基，氰基，羧基，Ｃ↓［１－６］烷基羧基和羧基Ｃ↓［１－６］烷基（其中烷基、环烷基、环烯...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：DCM雷森，GSF路特，JTM林德斯，FA迪杰克斯，SJA格罗威，DR雷，
申请(专利权)人：阿克佐诺贝尔公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]
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