H2-拮抗剂在制造治疗感冒的局部用组合物方面的用途制造技术

公开了一种局部施用的口腔用组合物，它含有Ｈ↓［２］拮抗剂，从而可以保护免患感冒和流感。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种通过将含有H2阻断剂的口腔组合物施用于感冒易感对象的牙龈和口腔粘膜组织，从而预防或控制感冒和类似疾病如流感的方法。
技术介绍
普通的感冒通常虽然不是一种严重的疾病，但却是一种流行面广、令人不适和烦恼的病痛。“普通感冒”一词用于指由多种不同的呼吸道病毒引起的不严重的呼吸道疾病。尽管鼻病毒是已知的普通感冒的主要原因，它导致成人感冒的约30％，但是其它几组病毒也很重要。尽管会发生免疫应答，而且某些呼吸道病毒引起的感染可以用疫苗预防，但开发一种能预防所有可能病原的多型疫苗是不现实的。因此，防治急性上呼吸道疾病的问题是综合性的挑战，而长期所希望的发现能治愈普通感冒的单一药物是不切实际的期待。对于由鼻病毒引起的感染，流鼻涕、鼻充血和打喷嚏等症状通常开始于病情的第一天而到第二或第三天发展至最严重。在美国，每年以非处方药治疗感冒的费用据估计超过15亿美元。直接的门诊治疗费用据估计约40亿美元。因活动受限制而导致的收入损失的间接费用更是高得多。现在，针对普通感冒只能对症状进行治疗；这些药物中的大多数是口服的。用于治疗鼻部和其他感冒、流感、变态反应和窦部症状以及与此有关的不适、疼痛、发热及浑身不适的代表性的现有制剂，通常含有镇痛药(阿司匹林或对乙酰氨基酚)和一种或多种抗组胺药、减充血药、咳嗽抑制药、镇咳药和祛痰药。其他用于鼻部症状(如鼻塞)的特异性药物活性成分通常含有羟甲唑啉或苯福林。这些活性成分通常通过鼻喷雾剂的形式被局部施用于鼻粘膜。对于患有某些病症如心脏病、高血压、糖尿病或甲状腺疾病的个体而言，口服药物如减充血药可能会导致不适宜的药物相互作用的危险，而且可能导致不良反应。因此，非常需要通过不含有这些药物活性成分的组合物，来缓解这些具体的鼻部症状。已发现，通过将含有H2拮抗剂化合物局部施用于感冒和/或流感的易感对象的牙龈或口腔粘膜组织，有助于减少这些病症的发生率。因此，本专利技术的一个目的是提供局部用口腔组合物，它们可提供对感冒和流感的防治。专利技术概述本专利技术涉及一种减轻易感这些疾病的对象的感冒和感冒样症状(例如流感)的方法，它通过将含有有效量H2拮抗剂的组合物施用于牙龈和口腔粘膜组织。专利技术详述本专利技术的组合物含有一些必要组份和非必要组份。H2拮抗剂组份可用于本专利技术的H2拮抗剂化合物包括许多不同的物质。1994年3月15日授予Singer等人的美国专利5,294,433中公开了许多不同的H2拮抗剂化合物，该专利在此引用作为参考。优选的H2拮抗剂包括西咪替丁、依汀替丁、雷尼替丁、ICIA-5165、硫替丁、ORF-17578、鲁匹替丁、多奈替丁、法莫替丁、罗沙替丁、哌法替丁(pifatidine)、兰替丁、BL-6548、BMY-25271、唑替丁、尼扎替丁、咪芬替丁、BMY-52368、SKF-94482、BL-6341A、ICI-162846、雷索替丁、Wy-45727、SR-58042、BMY-25405、洛克替丁、DA-4634、比芬替丁、舒福替丁、乙溴替丁、HE-30-256、D-16637、FRG-8813、FRG-8701、英普咪定、L-643728和HB-4-08。更优选的是西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、尼扎替丁和咪芬替丁。最优选的是西咪替丁和雷尼替丁。H2拮抗剂化合物的用量约为0.001％-40％，较佳地约0.01％-20％，最佳地约0.1-10％。可接受的载体用于活性组分的载体可以是任何适用于口腔的载体。这些载体包括漱口剂、牙膏、牙粉、防病牙膏(prophylaxis pastes)、锭剂、口香糖等的常规组分，下文将对这些载体作更详细的描述。洁牙剂和漱口剂是优选的体系。除了这些活性物质之外，本组合物还可包括其它抗菌斑/抗牙龈炎的物质如季铵化合物，水不溶性药物如三氯生、茶(下文将解释)、亚锡盐和锌盐等。这些类型的物质描述于Nabi等人的美国专利4,894,220(1990.1.16)；Lane等人的美国专利4,656,031(1987.4.7)；和Majeti等人的美国专利5,004,597(1991.4.2)中。所有这些专利在此引用作为参考。适用于本专利技术的磨擦光亮剂，可以是不会过分磨损牙质的任何材料。这些磨擦光亮剂包括例如，二氧化硅(包括凝胶和沉淀二氧化硅)、碳酸钙、正磷酸二钙二水合物、焦磷酸钙、磷酸三钙、聚偏磷酸钙、不溶性聚偏磷酸钠、水合氧化铝、和树脂磨料(如脲和甲醛的颗粒状缩合产物等)，以及在Cooley等人的美国专利3,070,510(1962.12.25)中所揭示的其它磨擦剂(该专利在此引用作为参考)。还可使用磨擦剂的混合物。各种二氧化硅牙用磨擦剂可提供如下的独特优点，即优越的牙齿清洁和光亮性能且不会过分磨损牙釉质或牙质。二氧化硅磨料还可相当好地与可溶性氟化物和多膦酸盐物质相容。由于这些原因，本专利技术中优选使用二氧化硅磨擦剂。可用于本专利技术中的二氧化硅磨擦剂光亮剂以及其它磨擦剂，其平均粒度一般约为0.1-30微米，较佳的为5-15微米。二氧化硅磨擦剂可以是沉淀的二氧化硅或硅胶，如Pader等人的美国专利3,538,230(1970年3月2日)和DiGiulio的美国专利3,862,307(1975年6月21日)中所描述的二氧化硅干凝胶。上述两项专利的内容在此引用参考。优选的二氧化硅干凝胶为W.R.Grace & Company,DavisonChemical Division出售的商品名称为Syloid”的二氧化硅干凝胶。优选的沉淀二氧化硅材料包括J.M.Huber Corporation的商品名称为″Zeodent″的沉淀二氧化硅，特别是″Zeodent 119″型号的二氧化硅。这些二氧化硅磨擦剂描述于美国专利4,340,583(1982.7.29)中，该专利在此引用作为参考。当洁牙剂是牙膏时，本专利技术组合物中磨擦剂的用量约为6-70％，较佳的约为15-25％；如果组合物是牙粉时，磨料的用量可更多，可高达90％。调味剂也可以被加入洁牙剂组合物。合适的调味剂包括水杨酸甲酯、欧薄荷油、绿薄荷油、和丁子香油。可用的甜味剂包括阿司帕坦、乙酰舒泛(acesulfame)、糖精、葡萄糖、果糖和环拉酸钠。洁牙剂中调味剂和甜味剂的用量一般约为0.005％-2％(重量)。洁牙剂组合物还可包含乳化剂。合适的乳化剂是在较宽的pH值范围内有相当的稳定性和泡沫的种类，这些乳化剂包括非皂用的阴离子型、非离子型、阳离子型、两性离子型和两性型有机合成洗涤剂。这些合适的表面活性剂中许多种类均披露于Gieske等人的美国专利4,051,234(1977.9.27)中，该专利在此引用作为参考。本专利技术的牙膏中还包括水。在制备商业上合适的牙膏中所用的水宜为去离子的且不含有机杂质。水一般约占本专利技术牙膏组合物重量的10-50％，较佳地约为20-40％。这些数量的水包括加入的游离水和随其它物质(如山梨醇)带入的水。在制备牙膏时，必须加入一些增稠物质以获得所需的稠度。优选的增稠剂是以前提到的类型的羧乙烯基聚合物、黄原胶、角叉菜胶、羟乙基纤维素和纤维素醚的水溶性盐，如羧甲基纤维素钠和羧甲基羟乙基纤维素钠。还可使用天然胶，如梧桐胶、阿拉伯胶和西黄蓍胶。可以使用胶态硅酸铝镁或细的二氧化硅作为部分增稠剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
Ｈ↓［２］拮抗剂化合物的用途，其特征在于，被用于制造用于减少感冒和类似疾病的发病率的局部用组合物。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：RE小辛格，
申请(专利权)人：普罗克特和甘保尔公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]