包含中链单酸甘油酯的疏水性制剂制造技术

可用作药物送递系统等的疏水性制剂，包括：（ｉ）包含一种或多种中链单酸甘油酯如ＡｋｏｌｉｎｅＭＣＭ↑［ＴＭ］的油相；（ｉｉ）至少一种两亲性物质，优选包括磷脂如磷脂酰胆碱，和（ｉｉｉ）溶解或以其它方式分散在所述一种或多种甘油酯中的亲水性分子，其可为蛋白质如胰岛素或降钙素或其它大分子。（亲水性物质为通常不溶于甘油酯的种类）。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一些物质在其通常不溶于的疏水性溶剂中的制剂，以及获得这种制剂的方法。具体地说，本专利技术涉及亲水性物质在中链单酸甘油酯(MCM)和甘油二酯混合物中的制剂。本专利技术尤其适用于在油或其它疏水性溶剂中通常为不可溶的亲水性大分子。对于许多应用，如在药物科学，食品制造业或化妆品工业中，由于其亲水性和高度的极性限制了它们可作用或掺入脂相中的程度，对蛋白和类似大分子的加工出现了问题。许多天然系统采用脂质屏障(如皮肤，细胞膜)以防止亲水性分子与内部区室接触；将蛋白质分散在脂质赋形剂中的能力将打开一个新的将这些大分子导入生物体系中的途径，从而含有蛋白质的脂质介质可与屏障的疏水性成分整合在一起而不是被它们排斥。以前我们在WO-A-9513795、WO-A-9617593和WO-A-9617594中公开了制备疏水性制剂的方法，其中亲水性物质被溶解在它通常不溶于的疏水相中。尤其是，这此方法适宜于溶解蛋白质。虽然上述制剂提供简单而有效的溶解大分子如蛋白质的方法，但我们现已发现通过使用特定的油相和任选的特定的两亲物可以改善制剂的大分子送递性质。由于本文公开的制剂不仅增加治疗大分子的摄取，而且提供良本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种疏水性制剂，包含（ｉ）一种包含一种或多种中链单酸甘油酯的油相；（ｉｉ）至少一种两亲性物质；和（ｉｉｉ）一种溶解或以其它方式分散在所述一种或多种甘油酯中的亲水性物质；其中亲水性物质在所述一种或多种甘油酯中通常为不溶的。

【技术特征摘要】
GB 1996-7-2 9613858.11．一种疏水性制剂，包含(ⅰ)一种包含一种或多种中链单酸甘油酯的油相；(ⅱ)至少一种两亲性物质；和(ⅲ)一种溶解或以其它方式分散在所述一种或多种甘油酯中的亲水性物质；其中亲水性物质在所述一种或多种甘油酯中通常为不溶的。2．权利要求1所述的疏水性制剂，其中油相包含中链单酸甘油酯和甘油二酯的混合物。3．权利要求2所述的疏水性制剂，其中中链甘油酯具有8-10个碳原子的链长。4．权利要求2或3所述的疏水性制剂，其中油相进一步包含其它化合物，如油酸、单油酸甘油酯或gelucires。5．权利要求4所述的疏水性制剂，其中油相包含40-90％单酸甘油酯。6．权利要求5所述的疏水性制剂，其中油相包含60-70％单酸甘油酯。7．权利要求1-6任一项所述的疏水性制剂，其中油相包含Akoline MCM。8．权利要求1-7任一项所述的疏水性制剂，其中两亲性物质亲水物质的比例在1∶1至20∶1的范围内(按重量计)。9．权利要求8所述的疏水性制剂，其中两亲性物质亲水物质的比例为1.2∶1至8∶1(按重量计)。10．权利要求1-9任一项所述的疏水性制剂，其中两亲性物质为磷脂酰胆碱、磷脂酸、磷脂酰甘油、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸或其溶血衍生物、辛基葡糖苷或其它糖脂、生育酚琥珀酸酯和胆固醇半琥珀酸酯、磺基琥珀酸二辛酯钠或羟丙基纤维素。11．权利要求1-9任一项所述的疏水性制剂，其中两亲性物质为胆汁盐。12．权利要求11所述的疏水性制剂，其中两亲性物质了胆汁盐，包括胆酸盐、脱氧胆酸盐、鹅脱氧胆酸盐、乌索脱氧胆酸盐、牛磺胆酸盐、牛磺脱氧胆酸盐、牛磺乌索脱氧胆酸盐、牛磺鹅脱氧胆...

【专利技术属性】
技术研发人员：RRC纽，CJ吉比，
申请(专利权)人：科特克斯英国有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]