由色胺衍生的药用芳基哌嗪甲磺酸盐及其溶剂化物制造技术

本发明专利技术公开了４－（４－｛２－［３－（２－氨基乙基）－１Ｈ－吲哚－５－基氧基］乙酰基｝哌嗪－１－基）苄腈的甲磺酸盐、其溶剂化物或水合物以及所述盐的制备方法。本发明专利技术还公开了含有所述盐的药物组合物、在制备用于治疗血管痉挛性疾病的药物中的用途。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及活性药物的特定盐。具体地讲，本专利技术涉及从色胺衍生的芳基哌嗪酰胺的甲磺酸盐，该物质在血清素(5-HT)受体水平产生作用，特别是作为5-HT1D/1B受体的选择性激动剂。因此，该化合物可用于治疗这些受体的选择性激动剂适用的病理学状态。已知具有选择性血管收缩活性的5-HT1D/1B受体激动剂(根据最近在TiPS,17,103,1996中提出的命名法命名)可用于治疗偏头痛(参见，例如A.Doenicke等，柳叶刀(Lancet),1,1309,1988)。本专利技术的盐在5-HT1D/1B受体水平表现出很强的激动剂活性，因此特别适用于治疗、包括治疗和预防标准偏头痛(有先兆)、普通偏头痛(无先兆)以及伴随的或密切相关的疾病，例如血管痉挛性疾病、血管性脸部疼痛或慢性血管性头痛。专利申请PCT FR9 401343(WO-9514004)公开了一种从吲哚衍生的芳基哌嗪类化合物，该化合物是5-HT1D/1B受体的选择性的并且有效的激动剂，因此特别适用于治疗偏头痛和相关疾病。本专利技术涉及式(Ⅰ)的4-(4-{2-[3-(2-氨基乙基)-1H-吲哚-5-基氧基]乙酰基}哌嗪-1-基)苄本文档来自技高网...

【技术保护点】
可用作药物的式（Ⅰ）的４－（４－｛２－［３－（２－氨基乙基）－１Ｈ－吲哚－５－基氧基］乙酰基｝哌嗪－１－基）苄腈甲磺酸盐：＊＊＊ （Ⅰ）及其水合物或溶剂化物。

【技术特征摘要】
FR 1996-6-17 96/074911．可用作药物的式(Ⅰ)的4-(4-{2-[3-(2-氨基乙基)-1H-吲哚-5-基氧基]乙酰基}哌嗪-1-基)苄腈甲磺酸盐及其水合物或溶剂化物。2．药物组合物，该组合物含有作为活性成分的权利要求1的式(Ⅰ)化合物和治疗应用上可接受的药物载体。3．适用于经鼻或口服给药的药物组合物，该组合物含有作为活性成分的权利要求1的式(Ⅰ)...

【专利技术属性】
技术研发人员：S海拉茨，M皮莱茨，
申请(专利权)人：皮埃尔法博赫药品公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]