含有耐光的紫外过滤物的化妆品和药物制剂制造技术

＊＊＊ Ⅰ 应用式Ⅰ的丙二酸酯衍生物在化妆品和药物制剂中作为耐光的ＵＶ过滤物以保护人皮肤或人发免受太阳光线辐射，式Ⅰ中的各变量具有说明书中阐明的含义，该化合物可单独使用或与在ＵＶ区域中吸收的并对化妆品和药物制剂是已知的化合物一道使用。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及应用丙二酸酯衍生物在化妆品和药物制剂中作为耐光的紫外过滤物用以保护人表皮或人发免受紫外辐射，特别是在320至400nm范围的辐射。在化妆品和药物制剂中使用的防晒霜具有防止，或至少是减少太阳光对人皮肤的有害作用的后果。然而，这些防晒霜也起着保护其他的成分免受紫外照射造成的分解或破坏。在头发化妆品配方中的目的则是意欲减少紫外线对角蛋白纤维的损坏。到达地球表面的太阳光含有UV-B辐射(280至320nm)和UV-A辐射(＞320nm)。它们直接与不可见光区域相邻。晒伤，特别是被UV-B辐射对人皮肤的作用是明显的。因此，工业界提供了相对较多数目吸收UV-B辐射并因此防止晒伤的物质。现在皮肤学研究表明，UV-A辐射也可通过，例如损害角蛋白或弹性蛋白，完全可能引起皮肤的损伤和过敏。这样就降低了皮肤的弹性和水贮存的能力，即皮肤变的不太柔软和趋向于形成皱纹。在太阳的照射强的区域有明显高的皮肤癌发生率，这表明，对细胞中遗传信息的损伤显然也是由于太阳光，特别是UV-A辐射。所有这些发现，使得有必要开发对UV-A区域能有效滤过的物质。对化妆品和药物制剂来说有着对防晒霜不断增长的需求，这些防晒霜特别可用来过滤UV-A而它们的最大吸收应该在从约320到380nm的范围内。为了使用最小的量达到所要求的作用，这种类型的防晒霜应该另外具有高的比消光度。供化妆品用的防晒霜也必须满足许多的其他要求，例如在化妆油中有好的溶解度，以它们产生的乳化剂有高稳定性，毒性上可被接受，和低的内在气味和小的内在颜色。防晒霜必须满足的另外一个要求是适当的耐光性。然而，这只是对迄今可购得的UV-A-吸收防晒霜的不适当的要求，如果不是完全不适当的话。法国专利No.2 440 933描述了4-(1,1-二甲基乙基)-4＇-甲氧基二苯甲酰基甲烷作为UV-A过滤物。有人提出将该专一性UV-A过滤物(它是由GIVAUDAN以商品名“PARSOL 1789”出售的)，与各种UV-B过滤物相组合，以吸收从280至380nm波长的所有紫外线。然而，该UV-A过滤物当单独使用或与UV-B过滤物组合使用时，并不具有足够的光化学稳定性，以保证在过长的日光浴期间持续保护皮肤，此即意味着如果期望从所有紫外线有效地保护皮肤，需要定时的和短间隔的重复施用它们。为了这个理由，EP-A-0 514 491公开了通过加入2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸酯(它本身是作为在UV-B区域的过滤物)以使不足够的耐光的UV-A过滤物稳定化。EP-A-0 251 398还另外提出，用一个接头将吸收UV-A辐射和UV-B辐射的生色团结合成一个分子。但其缺点是，在化妆品制剂中UV-A和UV-B过滤物的自由结合不再是可能的，而且生色团的化学连接方面的困难只允许特定的结合。德国专利No.1 087 902描述了使用羟基苯甲醛和烷氧基苯甲醛和碳酸的缩合物在工业应用中，例如在塑料中，但不是在化妆品或药物制剂中作为UV过滤物。本专利技术的目的是提出供化妆品和药物制剂用的防晒霜，它以高的消光值吸收在UV-A区域的辐射，它是耐光的，几无内在的颜色，即尖的谱带结构，并且取决于取代基可溶于油或水中。我们发现该目的可通过使用式Ⅰ的丙二酸酯衍生物而达到， 其中各种变量各自独立地具有下述含义R1和R2氢，C1-C20-烷基其中R1和R2可以一起形成5-至12-元环； 氢，C1-C20烷基， 氢，C1-C20-烷基，OH， R6至R13氢，OH,C1-C20-烷基，C2-C10-链烯基、C3-C10-环烷基，C3-C10-环烯基，C1-C12-烷氧基，C1-C20-烷氧羰基，C1-C12-烷氨基，C1-C12-二烷氨基，芳基，杂芳基，无取代的或取代的，可给予在水中溶解度的物质，选自羧酸盐，磺酸盐或铵残基；x O,S,NH；n 0,1。在化妆品和药物制剂中作为耐光的UV-过滤物用于保护人皮肤或人头发免受阳光线辐射，它单独或与在该UV区域吸收的化合物一道使用，而后者对化妆品和药物制剂本身来说是已知的。可以提及的R1和R2和R4至R13的烷基基团为分支或未分支的C1-C20-烷基，优选乙基，正-丙基，1-甲基乙基，正-丁基，1-甲基丙基，2-甲基丙基，1,1-二甲基乙基，正-戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，2,2-二甲基丙基，1-乙基丙基，正-己基，1,1-二甲基丙基，1,2-二甲基丙基，1-甲基戊基，2-甲基戊基，3-甲基戊基，4-甲基戊基，1,1-二甲基丁基，1,2-二甲基丁基，1,3-二甲基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二甲基丁基，3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基，2-乙基丁基，1,1,2-三甲基丙基，1,2,2-三甲基丙基，1-乙基-1-甲基丙基，1-乙基-2-甲基丙基，正-庚基，正-辛基，正-壬基，正-癸基，正-十一烷基，正-十二烷基，正-十三烷基，正-十四烷基，正-十五烷基，正-十六烷基，正-十七烷基，正-十八烷基，正-十九烷基或正-二十烷基。取代基R1和R2也可一起形成含有5至12个碳原子的环烷基。可以提及作为优选的基团是环戊基，环己基，环辛基和环十二烷基。可以提及的R6到R13链烯基基团为分支的或未分支的C2-C10-链烯基，优选乙烯基，丙烯基，异丙烯基，1-丁烯基，2-丁烯基，1-戊烯基，2-戊烯基，2-甲基-1-丁烯基，2-甲基-2-丁烯基，3-甲基-1-丁烯基，1-己烯基，2-己烯基，1-庚烯基，2-庚烯基，1-辛烯基或2-辛烯基。可以提及的R6至R13的环烷基优选为未取代的或烷基-取代的C3-C10-环烷基环，例如环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，1-甲基环丙基，1-乙基环丙基，1-丙基环丙基，1-丁基环丙基，1-戊基环丙基，1-甲基-2-丁基环丙基，1,2-二甲基环丙基，1-甲基-2-乙基环丙基，环辛基，环壬基或环癸基。可以提及的R6至R13环烯基优选是未取代的或烷基-取代的带有一个或多个双键的C3-C10-环烯基环，例如环丙烯基，环丁烯基，环戊烯基，环戊二烯基，环己烯基，1,3-环己二烯基，1,4-环己二烯基，环庚烯基，环庚三烯基，环辛烯基，1,5-环辛二烯基，环辛四烯基，环壬烯基或环癸烯基。环烯基和环烷基基团可以是未取代的或被一个或多个例如1至3个如下基团所取代的例如卤素，如氟，氯或溴，氰基，硝基，氨基，C1-C4-烷氨基，C1-C4-二烷基氨基，羟基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基或其他基团，或含有1至3个杂原子如硫，氮，它的自由价可被环中的氢，或C1-C4-烷基，或氧所饱和。适宜的R6至R13烷氧基为那些具有1至12碳原子，优选具有1至8个碳原子的。可以提及的例子为甲氧基-乙氧基-异丙氧基- 正-丙氧基-1-甲基丙氧基- 正-丁氧基-正-戊氧基- 2-甲基丙氧基-3-甲基丁氧基- 1,1-二甲基丙氧基-2,2-二甲基丙氧基- 己氧基-1-甲基-1-乙基丙氧基- 庚氧基-辛氧基-2-乙基己氧基-。R6至R13的烷氧羰基的例子为那些含有上述烷氧基团或衍生自高级醇(脂肪醇类)并有高达20个碳原子的基团。R6至R13的适宜单-或双烷基氨基为那些包含具有1至12个碳原子的烷基的，如甲基，正-丙基，正-丁基，2-甲基丙基，1,1-二甲基丙基，己基，庚本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的丙二酸酯衍生物，在化妆品和药物制剂中作为耐光的ＵＶ－过滤物保护人皮肤或人发免受太阳光线损伤的用途，它单独使用或与在该ＵＶ区域吸收的化合物一道使用，而后者对化妆品和药物制剂本身来说是已知的， ＊＊＊ Ⅰ 其中各种变量各自独立地具有下述含义： Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］ 氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２０］－烷基 其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］可以一起形成５－至１２－元环； ＊＊＊ 氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２０］－烷基， ＊＊＊ 氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２０］－烷基，ＯＨ， ＊＊＊ Ｒ↑［６］至Ｒ↑［１３］ 氢，ＯＨ，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２０］－烷基，Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１０］－链烯基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１０］－环烷基，Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１０］－环烯基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷氧基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２０］－烷氧羰基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷氨基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－二烷氨基，芳基，杂芳基，无取代的或取代的， 可给予在水中溶解度的物质，选自羧酸盐，磺酸盐或铵残基； ｘ Ｏ，Ｓ，ＮＨ； ｎ ０，１。

【技术特征摘要】
DE 1998-2-16 19806241.91．式Ⅰ的丙二酸酯衍生物，在化妆品和药物制剂中作为耐光的UV-过滤物保护人皮肤或人发免受太阳光线损伤的用途，它单独使用或与在该UV区域吸收的化合物一道使用，而后者对化妆品和药物制剂本身来说是已知的，其中各种变量各自独立地具有下述含义R1和R2氢，C1-C20-烷基其中R1和R2可以一起形成5-至12-元环；氢，C1-C20-烷基，氢，C1-C20-烷基，OH，R6至R13氢，OH,C1-C20-烷基，C2-C10-链烯基、C3-C10-环烷基，C3-C10-环烯基，C1-C12-烷氧基，C1-C20-烷氧羰基，C1-C12-烷氨基，C1-C12-二烷氨基，芳基，杂芳基，无取代的或取代的，可给予在水中溶解度的物质，选自羧酸盐，磺酸盐或铵残基；x O,S,NH；n 0,1。2．权利要求1中要求的式Ⅰ化合物，作为耐光的UV-A过滤物的用途...

【专利技术属性】
技术研发人员：T哈贝克，A克劳瑟，
申请(专利权)人：BASF公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]