一种系统防治温血动物上吸血外寄生物或防止再感染的方法，其中下式化合物 （Ｒ↓［３］）ｎ－＊＊＊ （Ⅰ）， ｎ 是０、１、２或３，且当ｎ大于１时，则基团Ｒ↓［３］相同或不同； Ｒ 是Ｃ（ＣＨ↓［３］）＝ＣＨＣＯＯＲ↓［７］，其中，Ｒ↓［７］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基；Ｃ（ＣＨ↓［３］）＝ＣＨＣ－（＝Ｏ）Ｒ↓［８］，其中Ｒ↓［８］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基、ＮＨ－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基或Ｎ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基）↓［２］；ＣＨ↓［２］Ｃ（ＣＨ↓［３］）（Ｒ↓［９］）－ＯＲ↓［１０］，其中Ｒ↓［９］和Ｒ↓［１０］相互独立地是Ｈ或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基；取代一至五次的苯基，取代基选自氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷氧基和卤素；未取代或取代一至四次的吡啶基，取代基选自氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基和卤素；ＣＨ（Ｒ↓［１１］）ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ↓［１２］，其中Ｒ↓［１１］是氢或甲基，且Ｒ↓［１２］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基；ＣＨ↓［２］ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ↓［１３］）Ｒ↓［１４］，其中Ｒ↓［１３］和Ｒ↓［１４］相互独立地是Ｈ或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基；ＣＨ↓［２］ＮＨＣＯＯＲ↓［１５］，其中Ｒ↓［１５］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基；ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］Ｃ≡ＣＨ；ＣＨ≡ＣＨ；（ＣＨ（Ｒ↓［１６］）ＺＲ↓［１７］，其中Ｒ↓［１６］是氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基，Ｚ是氧或硫，且Ｒ↓［１７］是含有一至三个氮原子的五－或六元芳族或非芳族环； ＊＊＊，其中Ｒ↓［１８］是氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基； １，４－二＊烷，它是未取代的或由Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基取代一至七次； 或 ＊＊＊，其中或者Ｒ↓［１］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基、卤代－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］－烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］－链烯基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］－炔基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］－烷氧基或Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］－环烷基，而Ｒ↓［４］是氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］－烷基；或Ｒ↓［１］和Ｒ↓［４］与Ｒ↓［１］和Ｒ↓［４］键合的碳原子一起，形成具有４、５或６个环原子的环，该环结构可以含有碳－碳双键，可以仅由碳原子或由１个氧原子和３、４或５个碳原子组成且该环是未取代的或由相同或不同的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］－烷基单－或二－取代；Ｒ↓［５］是氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］－烷基；而Ｙ是氮、氧或硫； Ｒ↓［２］ 是氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］－烷基、卤代－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］－烷基、Ｃ↓［２］－…。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及式Ⅰ化合物在系统防治温血动物特别是狗和猫上的外寄生物的应用。昆虫目的吸血外寄生物包括，例如，猫栉头蚤和狗栉头蚤(猫蚤和狗蚤)、虱、蚊、虻、采采蝇和其它叮咬蝇类。蜱螨目的吸血外寄生物包括，例如，牛蜱属、花蜱属、暗眼蜱属、革蜱属、血蜱属、玻眼蜱属、硬蜱属、扇革蜱属、巨足蜱属、扇头蜱属、隐喙蜱属、耳蜱属和钝喙蜱属(蜱类)等。上述吸血外寄生物感染许多温血动物，包括家畜，如牛、猪、绵羊和山羊，家禽，如鸡、火鸡和鹅，皮毛动物，如水貂、狐狸、绒鼠、兔等，和家养动物，如猫和狗。蜱可以细分为硬和软蜱，它们具有感染一、二或三种宿主动物的特点。它们吸附在适宜的宿主动物上，吸吮血或体液。吃饱的雌蜱从宿主动物上掉落下，并在地上适合的小生境或在任一其它保护位置中产大量的卵(2000至3000粒)，在上述地点孵化出幼虫。幼虫再寻找宿主动物，以吸吮其血。只感染一个宿主动物的蜱幼虫蜕二次皮，并经此而变成为蛹，且最后变成成蜱，但不离开它第一次选择的宿主。感染二或三个宿主动物的蜱幼虫在摄取过血后，从宿主动物上掉落下，在周围的区域蜕皮，成为蛹或成蜱，寻找第二或第三个宿主，以吸吮其血。蜱类是世界范围内传播和传递许多人与动物疾病的罪魁。大多数由于其经济后果而显得重要的蜱类是牛蜱属、扇头蜱属、硬蜱属、玻眼蜱属、花蜱属和革蜱属。它们是细菌、病毒、类立次克体和原虫疾病的媒体，并引起蜱麻痹和蜱中毒。甚至仅只一只蜱就可以在蜱取食时，因其涎液进入宿主动物而引起麻痹。蜱引起的疾病通常是通过感染几个宿主动物的蜱传播。这些疾病，例如，巴贝虫病、边虫病、泰来虫病和心水病，是全世界范围内大量家养动物和家畜死亡或损伤的起因。在许多有温带气候的国家，硬蜱通过慢性破坏性莱姆疾病的作用物由野生动物传到人体。除了传播疾病外，蜱还对牛饲养中的重大经济损失负责。这些损失不仅造成宿主动物的死亡，而且还损害皮肤、造成生长损失、减少牛奶产量和降低肉的价值。虽然动物中蜱感染的有害作用是多少年前就已知的，并且业已采用过众多的措施来防治蜱，但尚未找到完全令人满意的防治或消灭这些外寄生物的方法，此外，通常发现，蜱对化学活性成分产生抗性。同样，家养动物和宠物上的跳蚤感染会让动物主人心烦，对于跳蚤感染尚未发现令人满意的解决办法。由于跳蚤复杂的生命周期，尚未有完全令人满意的防治跳蚤的方法，特别是由于大多数的已知方法的主要目标是防治在皮毛上的完全长成的跳蚤，而根本不考虑跳蚤的各种幼虫阶段，而跳蚤幼虫不仅生长在动物的皮毛上，而且还长在地板上、毛毯上、动物睡眠之处、椅子、花园和感染动物接触到的所有其它地点。猫和狗的成蚤(猫栉头蚤和狗栉头蚤)一般生活在宿主猫或宿主狗的皮毛上。它们以宿主动物的血为生，并在其皮毛上产卵。然而，由于这些卵不是自粘附的，因此，它们通常不久就会脱落，并可见于地板上、毛毯上、狗或猫篮中、动物使用的椅子上、花园、庭院中等。这就是意味着，所有宠物生活的区域均被跳蚤卵污染，这些卵在二天内发育成幼虫。这些幼虫具有三个明显不同的发育阶段，每一个发育阶段生长三天。在最后一个阶段，幼虫作茧，并成为蛹。在有利的条件下，即，在33℃和65％相对湿度下，从卵至蛹的变态需要大约8至10天。在大约另外8天，在茧中形成的年轻的但完成形成的跳蚤仍栖息在地板、毛毯、睡眠之处、椅子上等。年轻的成蚤仍留在那些地方，直到其嗅到可接受的宿主动物的存在，之后它们从其茧中孵化，试图跳到宿主动物上。因此，其花费至少三周的时间，从卵发育到年轻成蚤，只有成蚤方能够再感染宿主动物。然而，年轻的跳蚤会仍留在其茧中数月，可能长达一年。另一方面，在较为不利的条件下，从卵发育年轻的成蚤需要4至5个月。为达到性成熟，跳蚤需要血作为食物以便能够繁殖，并且上述血必须来源于适宜的宿主动物。如此长的生活周期，而且此生活周期又不在宿主动物上进行，明显影响对宿主动物上的跳蚤的成功防治。即使在宿主动物的皮毛上的跳蚤可以成功地防治时，即，所有的成蚤均用适合的活性成分杀死，但猫或狗仍暴露于被从跳蚤的生活空间新孵化的年轻跳蚤再感染的危险之中数周或甚至数月之久。狗和猫感染上跳蚤后果是令人不快的，不仅是对要被处理的动物，而且对动物的主人亦是如此。这些缺陷导致(例如)局部刺激或烦人的瘙瘁。许多动物变得对跳蚤的分泌物过敏，导致非常之瘙瘁，并且在动物体上被叮咬的位点周围的皮肤变得粗糙。这些皮肤变化通常具有大致3mm或更大的直径，并且通常使动物动辄叫咬，并引起抓挠，而使皮毛受损。再者，跳蚤感染的动物常常有暴露于被狗复口绦虫-一种类型的绦虫感染的危险。跳蚤感染不仅对受影响的动物是件极端麻烦的事，而且对动物的主人来说也有不快的后果，直到终有一天，动物的主人因其宠物的异常行为明白到，宠物病了，它在遭罪，他得帮帮它。更有甚的是，如果宠物的主人不得不放弃其被感染的宠物，这会使他心里不痛快，或如果宠物死了或宠物暂时离开其通常的环境，由于长期缺乏适合的宿主动物，在地板上新孵化的跳蚤将被迫感染人，虽然跳蚤不能够用人血作为其唯一的血源来繁殖。甚至是，当狗或猫存在时，动物主人也会被跳蚤叮咬。此外，狗和猫蚤，或其排泄物，可以导致某些人产生过敏样皮肤紊乱，而这在许多情况下意味着宠物必须被消灭。因此，总是存在着有效地防治狗和猫上的跳蚤的需要。已知有许多的常规防治方法，但它们有各种缺点。如果，例如，使用跳蚤梳，动物的主人别无选择，只能仔细地给动物梳理，取决于动物的大小，梳理通常需要花费几分钟至一个小时，而这不一定能被每只动物耐心地接受。然而，不是每一位动物的主人都有时间去做这件事。使用相应的抗跳蚤香波通常是不成功的，因为大多数的猫，和同样也有许多的狗，如果洗澡的话，也是被强迫着洗的，结果水和药物溅出，还得去收拾。此外，这种洗澡处理的效果最多持续大约一周，且必须重复此繁烦的程序。使用浸蘸液或淋洗液，也会遇到相同或非常相似的问题。撒粉粉末的使用通常也是不能被动物不反抗地接受，因为撒粉需要花费几分钟来均匀地处理整个皮毛，并且一些粉尘将不可避免地入到动物的口、鼻和眼中。甚至在仔细施用时，也不能确保动物和人不吸入粉尘。实际上，人将不可避免地或多或少地与组合物接触。当使用喷雾液时，许多人会不痛快地意外发现，大多数动物，特别是猫，仅只是喷雾的声音，就会把猫吓跑或作反抗。此外，喷雾液还具有所有上面所说的撒粉粉末的缺点，除此之外，它们甚至更细微地分布于环境中，并因此而被人和动物吸入。跳蚤通常用所谓的跳蚤颈圈的方式来防治，它确保有暂时的良好效果。这种处理具有一些缺点，由于特别是其只局限于涂用非常有限的区域。虽然在颈和胸部的杀灭作用通常是100％，但更遥远的身体部分几乎没有效果。此外，这些颈圈的活性只持续有限的时间。再者，许多颈圈不受欢迎，可能会惹恼动物。现今也可以买到纪念章，它可以挂在常规的颈圈上，据说是有效的。虽然，它们在形象上有了吸引力，但这些纪念章的作用是不能令人满意的，因为它们不能与此毛皮充分接触。同样，目前有一些抗跳蚤的有机磷化合物作为点涂制剂出售，并因此涂用于皮毛的局部区域。它们通常对成蚤具有良好的短期活性，但所用组合物通常有毒性问题。还有一些有机磷化合物可以口服给药，但它们受到严格的安全限制，必须做到不能与其它有机磷化合物同时给药。综上所述，应当说，大多数的常规方法只是寻找一种杀死成本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1．一种系统防治温血动物上吸血外寄生物或防止再感染的方法，其中下式化合物n是0、1、2或3，且当n大于1时，则基团R3相同或不同；R是C(CH3)=CHCOOR7，其中，R7是C1-C6-烷基；C(CH3)=CHC- (=O)R8，其中R8是C1-C6-烷基、NH-C1-C6-烷基或N(C1-C6-烷基)2；CH2C(CH3)(R9)-OR10，其中R9和R10相互独立地是H或C1-C6-烷基；取代一至五次的苯基，取代基选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基和卤素；未取代或取代一至四次的吡啶基，取代基选自氢、C1-C6-烷基和卤素；CH(R11)OC(=O)NHR12，其中R11是氢或甲基，且R12是C1-C6-烷基；CH2OC(=O)N(R13)R14，其中R13和R14相互独立地是H或C1-C6-烷基；CH2NHCOOR15，其中R15是C1-C6-烷基；CH2CH2C≡CH；C≡CH；CH(R16)ZR17，其中R16是氢或C1-C6-烷基，Z是氧或硫，且R17是含有一至三个氮原子的五-或六元芳族或非芳族环；，其中R18是氢或C1-C6-烷基；1,4-二噁烷，它是未取代的或由C1-C6-烷基取代一至七次；或，其中或者R1是C1-C6-烷基、卤代-C1-C3-烷基、C2-C4-链烯基、C2-C4-炔基、C1-C3-烷氧基或C3-C6-环烷基，而R4是氢或C1-C3-烷基；或R1和R4与R1和R4键合的碳原子一起，形成具有4、5或6个环原子的环，该环结构可以含有碳-碳双键，可以仅由碳原子或由1个氧原子和3、4或5个碳原子组成且该环是未取代的或由相同或不同的C1-C3-烷基单-或二-取代；R5是氢或C1-C3-烷基；而Y是氮、氧或硫；R2是氢、C1-C3-烷基、卤代-C1-C3-烷基、C2-C3-链烯基、C1-C3-...
【专利技术属性】
技术研发人员：F·卡若，T·戈贝尔，E·赫姆伯特德若咨，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：
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