含有多磷酸盐和氟化物的洁牙剂组合物制造技术

一种经口配方，其包含在洁牙剂配料器物理上分开的区室内，它包含： ａ．第一洁牙剂组合物，它包含： （ｉ）有效量的一种或多种平均链长度大于等于４的线状多磷酸盐； （ｉｉ）有效量的缓冲剂； （ｉｉｉ）５０－９９％的一种或多种水性载体； 其中所述第一洁牙剂组合物总含水量为５－２０％；和 ｂ．第二洁牙剂组合物，它包含： （ｉ）能提供５０－３５００ｐｐｍ游离氟化物离子的可溶性氟化物源； （ｉｉ）有效量的缓冲剂；和 （ｉｉｉ）７０－９９％一种或多种水性载体。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有多磷酸盐和氟化物的洁牙剂组合物的制作方法
技术介绍
牙石(或有时也称酒石)是一种在牙龈边缘牙齿表面上形成的沉积物。上牙龈牙石主要出现在唾液导管口附近的区域；例如下方前齿向舌的表面上，上方第一和第二个臼齿的颊表面上，以及后臼齿的远端表面上。成熟的牙石包括无机部分，其主要是以类似于骨、牙釉质和牙质的羟基磷灰石晶格结构排列的磷酸钙。牙石中还存在有机部分，其由脱皮的上皮细胞、白细胞、唾液沉淀、食物残渣和各种微生物组成。随着成熟牙石的长大，如果不用一些外部试剂来染色或褪色，它将变成可见的白色或浅黄色。从美学角度来说，这是不希望的。牙医定期机械除去牙石是牙防所中的常规方法。已经建议采用多种化学和生物试剂来抑制牙石形成或除去已形成的牙石。焦磷酸盐是已知能抑制牙石形成的化学试剂，例如在美国专利4,999,184(1991年3月12日授予Parran,Jr等)中所述的，该专利全部纳入本文作参考。除了焦磷酸盐外，还知道其它多磷酸盐可有助于抑制牙石形成。美国专利4,627,977(1986年12月9日授予Gaffar等)公开了用脱水的多磷酸盐线状分子与抑制多磷酸盐酶促水解的两种附加成分的组合应用。美国专利4,247,526(1981年1月27日授予Jarvis等)公开了药学上可接受的浓缩的磷酸盐(除磷酸二钙二水合物和磷酸三镁外)的应用。也已知道，玻璃态(glassy)的多磷酸盐可与离子性氟化物反应，但这是在极端温度(800℃-900℃)下进行的。尽管含有多磷酸盐的口腔护理产品是已知的，但是仍然需要开发出改进的产品。本专利技术者已经发现某些多磷酸盐，尤其是平均链长度大于4的线状多磷酸盐，可在室温下与经口组合物中的离子性氟化物发生明显反应，产生单氟磷酸根离子，此外还改变了组合物的pH。该反应协调了经口组合物向口腔表面提供稳定的离子性氟化物和多磷酸盐的能力。因此，本专利技术的目的是提供稳定的经口配方，其包含两个洁牙剂组合物，它们被包含在物理上分开的区室中，使得能向口腔最大程度地递送氟化物和多磷酸盐。第一洁牙剂组合物包含多磷酸盐和缓冲剂，而第二组合物包含可溶性氟化物离子源和缓冲剂。本专利技术的另一个目的是提供包含多磷酸盐、碱金属碳酸氢盐、碱金属碳酸盐、过氧化钙和研磨抛光材料的第一洁牙剂组合物，以及包含氟化钠、焦磷酸盐混合物和二氧化硅的第二组合物。本专利技术还有一个目的是提供一种洁牙剂组合物，通过使用多磷酸盐能获得改善的抗酒石活性。从下文的详细描述中，本专利技术的这些和其它目的是显而易见的。本文所用的所有百分数和比例均以具体洁牙剂组合物的重量计，而不是以输递的经口配方总量计，除非另有特指。所有测定均在25℃下进行，除非另有特指。专利技术概述本专利技术涉及一种包含在洁牙剂配料器物理上分开的区室内的经口配方，该配方包含第一洁牙剂组合物，该组合物包含有效量的一种或多种平均链长度大约等于4或更长的线状多磷酸盐、有效量的缓冲剂，约50-99％的一种或多种水性载体，其中第一洁牙剂组合物的总含水量约为5-20％；第二洁牙剂组合物，该组合物包含能提供约50-3500ppm游离氟化物离子的可溶性氟化物源、有效量的缓冲剂和约70-99％的一种或多种水性载体。专利技术详述本专利技术的经口配方可以是牙膏或洁牙剂形式。本文所用的术语“洁牙剂”指软膏、凝胶或液体配方，除非另有特指。洁牙剂组合物可以是任何所需要的形式，如深色条纹、表面带条纹、多层、软膏周围有凝胶，或这些形式的任何组合。各种洁牙剂组合物均包含在配料器物理上分开的区室内并并排配料。本文所用的术语“配料器”指适用于配制软膏的泵、管或容器。本文所用的术语“经口配方”指输递给口腔表面的总的洁牙剂。经口配方是两种或多种洁牙剂组合物的组合。经口配方是一种产品，在正常使用时，并不是以将其吞下来给予全身特定治疗剂为目的，而是将其含在口腔内足够长的时间，以使其与基本上所有牙表面和/或口腔组织充分接触的口腔活性为目的。本文所用的术语“水性载体”指用于本专利技术组合物的任何安全有效的材料。这些材料包括研磨抛光材料、过氧化物源、碱金属碳酸氢盐、增稠材料、润湿剂、水、表面活性剂、二氧化钛、调味系统，增甜剂、木糖醇、着色剂及其混合物。本专利技术组合物包含必需组分和任选组分。下段描述了本专利技术组合物的必需组分和任选组分。多磷酸盐来源本专利技术的第一洁牙剂组合物中包括多磷酸盐来源。多磷酸盐通常被理解成由主要以线状构型排列的两个或多个磷酸盐分子组成(但是也可能存在一些环状衍生物)。尽管焦磷酸盐是一种多磷酸盐，但是所需的多磷酸盐是有四个或更多的磷酸分子的那些。对焦磷酸盐分开进行讨论。所需的无机多磷酸盐中包括四聚磷酸盐和六偏磷酸盐。大于四聚磷酸盐的多磷酸盐通常以非晶形玻璃态物质存在。本专利技术中较佳的是有下式的线状“玻璃态”多磷酸盐XO(XPO3)nX其中X是钠或钾，n在大约6-125之间。较佳的多磷酸盐是FMC Corporation生产的商品名为Sodaphos(n约为6)、Hexaphos(n约为13)、Glass H(n约为21)的多磷酸盐。这些多磷酸盐可单独或组合使用。磷酸盐来源在Kirk & Othmer,Encyclopeida of Chemical Technology，第四版，18卷，Wiley-Interscience Publishers(1996)中有更详细的描述，这些内容以及结合到Kirk&Othmer的所有参考文献均全部纳入本文作参考。多磷酸盐源通常约占洁牙剂组合物重量的0.5-20％，较佳的约4-15％更佳的约6-10％，最佳的约7-9％。氟化物离子源本专利技术的第二洁牙剂组合物中掺入了能提供游离氟化物离子的可溶性氟化物离子源。较佳的可溶性氟化物离子源包括氟化钠、氟化亚锡、氟化铟和单氟磷酸钠。氟化钠是最佳的氟化物离子源。Norris等的美国专利2,946,725(1960年7月26日授权)和Widder等的美国专利3,678,154(1972年7月18日授权)中公开这些以及其它氟化物离子源。两篇专利均全部纳入本文作参考。本专利技术组合物含有的可溶性氟化物离子源能提供约50-3500ppm(较佳的约500-3000ppm)的游离氟化物离子。缓冲剂本专利技术的组合物各自含有缓冲剂。本文所用的缓冲剂指可用来将组合物pH调节至约pH6.5-pH10范围内的试剂。这些试剂包括碱金属的氢氧化物、碳酸盐、倍半碳酸盐、硼酸盐、硅酸盐、磷酸盐、咪唑及其混合物。具体的缓冲剂包括磷酸二氢钠、磷酸三钠、氢氧化钠、氢氧化钾、碱金属碳酸盐、碳酸钠、咪唑、焦磷酸盐、柠檬酸和柠檬酸钠。缓冲剂的用量约占本专利技术组合物重量的0.1-30％，较佳的约为1-10％，更佳的约为1.5-3％。焦磷酸盐焦磷酸盐是第二洁牙剂组合物中较佳的缓冲剂。用于本专利技术组合物的焦磷酸盐包括焦磷酸二碱金属盐、焦磷酸四碱金属盐及其混合物。非水合物和水合物形式的焦磷酸二氢二钠(Na2H2P2O7)、焦磷酸四钠(Na4P2O7)是较佳的种类。在本专利技术的组合物中，焦磷酸盐可以以下三种方式中的一种方式存在主要溶解的、主要不溶解的或溶解和不溶解的焦磷酸盐的混合物。包含主要溶解的焦磷酸盐的组合物指组合物中至少一种焦磷酸盐离子源的量足以提供至少约1.0％的游离的焦磷酸根离子。游离的焦磷酸根离子的量可占本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种经口配方，其包含在洁牙剂配料器物理上分开的区室内，它包含a．第一洁牙剂组合物，它包含(ⅰ)有效量的一种或多种平均链长度大于等于4的线状多磷酸盐；(ⅱ)有效量的缓冲剂；(ⅲ)50-99％的一种或多种水性载体；其中所述第一洁牙剂组合物总含水量为5-20％；和b．第二洁牙剂组合物，它包含(ⅰ)能提供50-3500ppm游离氟化物离子的可溶性氟化物源；(ⅱ)有效量的缓冲剂；和(ⅲ)70-99％一种或多种水性载体。2．根据权利要求1所述的经口配方，其中第二洁牙剂组合物的可溶性氟化物源是氟化钠。3．根据权利要求1或2所述的经口配方，其中第一洁牙剂组合物的一种或多种多磷酸盐的链长度大于等于6，其含量为0.5-20％。4．根据前述任一权利要求所述的经口配方，其中第二洁牙剂组合物的缓冲剂是焦磷酸盐。5.根据前述任一权利要求所述的经口配方，其中第一和第二洁牙剂组合物中的缓冲剂的量为0.1-30％。6．根据前述任一权利要求所述的经口配方，其中第一洁牙剂组合物还包含0.01-10％的过氧化物源。7．根据前述任一权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：D·J·小怀特，S·F·姆克拉纳汉，P·D·埃斯蒂斯，W·M·格兰多尔夫，E·R·考克斯，
申请(专利权)人：普罗克特和甘保尔公司，
类型：发明
国别省市：