一种治疗滴虫性阴道炎的外用药及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种新的治疗滴虫性阴道炎的外用药及其制备方法，它是以药源丰富的山苍子油为主要原料，经乳化后的山苍子油与传统的阴道清洁剂乳酸合理配伍，制备成中西结合的治疗滴虫性阴道炎和妇科消毒用药剂，其各组分体积比范围为：精制山苍子油∶乳化剂∶含１％乳酸的生理盐水＝２～１．６∶１．２～０．８∶９８～９０。本发明专利技术药物原料配比独特，达到杀灭阴道毛滴虫最佳协同作用，制备方法简单，成本较低，治疗效果显著，无副作用。易工业化，易推广应用。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种妇科外用消毒的混合物，特别是涉及一种以植物中草药为主要原料，与有机化合物配伍制成的中西结合的治疗毛滴虫性阴道炎的外用药及其制备方法。阴道毛滴虫的生活史仅有滋养体阶段，加之它们对外界的抵抗力较强，使阴道毛滴虫引起的滴虫性阴道炎成为最常见的妇科疾病。多年来临床上主要采用灭滴灵治疗滴虫性阴道炎，但自从发现它具有致畸变作用后，对其副作用也日益受到注意。为此，许多学者正在寻求开辟新的抗阴道毛滴虫的药物。近年来已有许多新的妇科外用消毒剂在市面上出售，有的也可用以治疗滴虫性阴道炎。但是在市面上出售的妇科外用消毒剂，例如成都泉源堂制药有限公司生产的舒尔阴、贵州汉方制药有限公司生产的日舒安、成都思威制药有限公司生产的洁尔阴等，大多为制备工艺复杂、价钱相对昂贵。山苍子又名山鸡椒[litsea cubeba(Lour.)Prers]，为樟科木姜子属植物。山苍子油系由其果实经水蒸汽蒸馏所得的淡黄色具芳香气味的精油，其主要成分为柠檬醛，它具有祛风散寒、理气止痛、健胃消食等功效及具有几乎无毒的特点，口服剂量达到1.8g/日，临床已用其治疗慢性支气管炎、支气管哮喘、冠心病和心绞痛等。近十年发现它还具有广谱抑菌作用和杀真菌作用。可直接使它们的蛋白质或酶变性，可与它们的一些化学基团直接作用，还可对DNA和RNA产生化学作用，破坏它们的组织结构，抑制生物合成，降低细胞膜或细胞壁的通透性，干扰它们的分解代谢等。但是迄今为止，国内外尚未见有采用山苍子油与其它药剂配伍制备杀灭阴道毛滴虫的外用药剂的任何报道。本专利技术的目的在于克服现有治疗滴虫性阴道炎的外用药的不足之处，提供一种具有明显杀虫效果，即使在低浓度下也仍有明显杀阴道毛滴虫效果的药剂，且无副作用，制备工艺相当简单，成本相对低廉的中西结合可用作妇科外用消毒剂的治疗滴虫性阴道炎的外用药及其制备方法。本专利技术的解决方案是基于医学界对妇科常见病——滴虫性阴道炎发病机理的认识及治疗，和本专利技术对我国资源丰富的山苍子油药理研究的突破。把临床已用于治疗慢性支气管炎、支气管哮喘、冠心病和心绞痛等的山苍子油作主要原料，并与传统的阴道清洁剂乳酸合理配伍，达到杀灭阴道毛滴虫最佳协同作用，制备出无毒、无致畸作用、刺激性小，具有天然芳香气味的治疗滴虫性阴道炎的外用药。本专利技术药物各组份之间的体积比为山苍子油∶乳化剂∶1％乳酸生理盐水=2～1.6∶1.2～0.8∶98～90，其中乳化剂配方为吐温-80∶丙三醇或丙二醇=1∶1。制备本专利技术药物的配方优选体积比为山苍子油∶乳化剂∶1％乳酸生理盐水=1.6∶0.8∶97.6按上述各组份制成本专利技术药物的制备方法是步骤一按上述配方备料步骤二乳化山苍子油(Litsea Cubeba Oil,LCO)的配制先用干净烧杯放入吐温-80和丙三醇或丙二醇置于搅拌器中搅拌并加温至60～70℃，然后再滴加市售精制山苍子油，滴加完毕后再搅拌片刻；步骤三治疗滴虫性阴道炎外用药乳化液的配制先用干净烧杯放入乳化的山苍子油，置于搅拌器中边搅拌边滴加生理盐水，滴加完毕后再滴加乳酸，又滴加完毕后再搅拌片刻，即配制成本专利技术具有芳香气味的乳白色低pH值的治疗滴虫性阴道炎外用药乳化液。本专利技术与现有技术相比具有如下显著优点一、本专利技术首次提出用山苍子油为主配制而制备的杀灭阴道毛滴虫外用药，是中西药结合应用上的突破。二、山苍子油为主要原料与传统的阴道清洁剂乳酸合理配伍，工艺方法简单、成本低、无毒、无致畸作用、刺激性小，且具有天然芳香气味。本专利技术药物具有直接杀灭阴道毛滴虫的作用，在低浓度情况下也具有杀灭阴道毛滴虫的作用，其杀虫效果优于某些与市面上出售的外阴清洁剂或治疗滴虫性阴道炎的药剂，下面是相关的实验报告1．阴道毛滴虫的培养阴道毛滴虫(Trichomonas vaginalis,T.v.)标本取自经临床诊断为急性滴虫性阴道炎患者的阴道分泌物，经镜检发现活的阴道毛滴虫后，即将阴道分泌物接种于阴道毛滴虫培养液内，每48h转种一次。2．镜下观察本专利技术药物杀灭阴道毛滴虫的试验加一滴含阴道毛滴虫的培养液于载玻片上，加上盖玻片后，在高倍镜下观察虫体的运动。然后从盖玻片边缘滴加一滴本乳剂，使之缓慢渗入盖玻片和载玻片夹隙中，再仔细观察虫体的活动情况。在镜下直接观察阴道毛滴虫，可见它无色透明，呈梨形，螺旋式运动前进，十分活泼，鞭毛及波动膜清晰可见。滴加药液后，马上发现阴道毛滴虫在原地打转，不再向前运动。形状变园。继而鞭毛及波动膜均停止运动，接着虫体不再转动，呈静止态。5-10min后虫体逐渐由透明转为毛玻璃状，呈现许多细小颗粒。30min后虫体边缘模糊不清。3．测定本专利技术药物杀灭阴道毛滴虫的近期(1～2h)死亡率(ShorttermDeath Rate；SDR)和远期(25～26h)死亡率(Forward Death Rate；FDR)。并测算出本专利技术药物在近期和远期的半数致死浓度(Medial lethalconcentration,EC50)。3.1．试验分组每个分装小瓶内盛有含阴道毛滴虫的培养液2ml。①阴性对照未加任何药液；②生理盐水对照组按对倍稀释加入生理盐水；③1％乳酸溶液对照组按对倍稀释加入1％乳酸；④本专利技术药物实验组按对倍稀释加入本专利技术药液。3.2．药物对倍稀释浓度下的杀虫试验上述含阴道毛滴虫培养液转种前混匀，用血球计数板作阴道毛滴虫计数。转种后吸取0.1ml加入分装小瓶内，再按对照组和实验组加入药液，置37℃恒温箱内培养，然后在1～2h内和25～26h内各管充分混匀后在双盲情况下分别用血球计数板作残存活的和死亡的阴道毛滴虫计数，并计算出存活率。重复培养和计数5次，5次得数平均后得出平均存活率(小数点后四舍五入)，再推算出死亡率。由此得出上述分组在不同浓度下的阴道毛滴虫近期死亡率(SDR)和远期死亡率(FDR)。3.3．结果表1阴道毛滴虫在不同药液及不同浓度下的SDR(％) *与本专利技术药物比较用配对设计差值的符号和检验，T=0,P=0.01本专利技术药物的近期半数致死浓度(EC50)值为1∶125。表2阴道毛滴虫在不同药液及不同浓度下的FDR(％) *与本专利技术药物比较用配对设计差值的符号秩和检验，T=0,P=0.01本专利技术药物的远期半数致死浓度(EC50)值为1∶500。4．在对倍稀释浓度下，本专利技术药物与其它药剂的杀虫比较4.1．药剂4.1.1．本专利技术药物自行配制4.1.2．舒尔阴成都泉源堂制药有限公司生产；4.1.3．日舒安贵州汉方制药有限公司生产；4.1.4．肤阴洁广西源安堂制药厂生产；4.1.5．洁尔阴成都恩威制药有限公司生产；4.1.6．84消毒液湖南省卫生消毒总站生产；4.1.7．络合碘长沙制药三厂生产；4.2．结果表3阴道毛滴虫在七种不同药液及不同浓度下的SDR 近期(1～2h)死亡率(Shortterm Death Rate；SDR)*与本专利技术药物比较表4阴道毛滴虫在七种不同药液及不同浓度下的FDR 远期(25～26h)死亡率(Forward Death Rate；FDR)*与本专利技术药物比较本实验通过本专利技术药物与其它类似的消毒杀虫药液杀灭阴道毛滴虫比较，如表3、4所示，虽然其杀虫效果比络合碘、84消毒液这类外用消毒液要弱，但比洁尔阴、肤阴洁、舒尔阴、日舒安等外用清洗杀虫药液的杀虫效果要本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗滴虫性阴道炎的外用药，其特征在于它是由下述各组分组成，它们之间的体积比为：精制山苍子油∶乳化剂∶含１％乳酸的生理盐水＝２～１．６∶１．２～０．８∶９８～９０，其中乳化剂配方为吐温－８０∶丙三醇或丙二醇＝１∶１。

【技术特征摘要】
1.一种治疗滴虫性阴道炎的外用药，其特征在于它是由下述各组分组成，它们之间的体积比为精制山苍子油∶乳化剂∶含1％乳酸的生理盐水=2～1.6∶1.2～0.8∶98～90，其中乳化剂配方为吐温-80∶丙三醇或丙二醇=1∶1。2.根据权利要求1所述的治疗滴虫性阴道炎的外用药，其特征在于各原料的体积比是精制山苍子油∶乳化剂∶含1％乳酸的生理盐水=1.6∶0.8∶97.6。3.一种治疗滴虫性阴道炎的外用药的制备方法，其特征在于它包括以下步骤步骤一按以下配方体积比备料精制山苍子油∶乳化剂∶含1％乳酸的生理盐水=2～1...

【专利技术属性】
技术研发人员：聂崇兴，赵双星，
申请(专利权)人：暨南大学，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]