含多磷酸盐和一氟代磷酸盐的洁牙剂组合物制造技术

一种口用组合物，包含： ａ．有效量的一种或多种平均链长大于或等于４的线性多磷酸盐； ｂ．０．１５％－２．２８％的一氟代磷酸钠； ｃ．有效量的缓冲剂； ｄ．６％－７０％的磨亮材料，其钙含量低于２３％； ｅ．５０％－９９％的一种或多种水性载体； 其中所述口用组合物总含水量５％－２０％。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含多磷酸盐和一氟代磷酸盐的洁牙剂组合物的制作方法专利技术的背景牙结石，有时叫做牙垢，是在牙龈边的牙齿表面形成的一种沉积物。高于牙龈的结石主要出现在唾液导管口附近的区域，例如下颔前齿的下咽头表面、上方第一和第二臼齿的颊表面、和后部臼齿的末端表面上。成熟的结石由无机部分组成，它主要是磷酸钙，以羟磷灰石晶格结构排列，此结构与骨头、珐琅质和牙质相似。一种有机部分也会存在，由剥落的上皮细胞、白血细胞、唾液沉积物、食物残渣、和各种类型的微生物组成。当成熟的牙结石形成时，其颜色呈白色或淡黄色，除非它由体外的物质所染色或脱色。从美观观点出发，这是不希望有的。牙医定期地将牙结石用机械方法取走，是牙科诊室的常规程序。各种化学的和生物的试剂也被建议用来延缓结石的形成，或当结石形成后加以去除。焦磷酸盐是已知能延缓结石形成的化学试剂，例如，如Parran,Jr.等人的美国专利4,999,184(授权于1991年3月12)所述，其内容列于本专利技术中以供全面参考。除了焦磷酸盐，也已知其他的多磷酸盐有助于延缓牙石的形成。授权于1986年10月9日的Gaffar等人的美国专利4,627,977，揭示了应用线性分子脱水的多磷酸盐的用法，它与提供氟离子的一种源物质和能阻止多磷酸盐在唾液中发生酶催化水解的一种合成的线性聚合的聚羧酸盐结合使用。授权于1981年1月27日的Jarvis等人的美国专利4,247,526揭示了除使用磷酸二钙二水合物和磷酸三镁以外，还使用一种药物上可接受的缩聚磷酸盐。虽然含口部护理产物的多磷酸盐已经众所周知，对开发含多磷酸盐的稳定产品仍有持续的需求。本专利技术揭示某些多磷酸盐、尤其是平均链长大于4的线性多磷酸盐，会显著地与一些口用组合物中的多数离子氟化物源物质产生反应，并改变口用组合物的PH值。此反应损害口用组合物提供稳定离子氟化物和多磷酸盐到口腔表面的能力。本专利技术揭示了多磷酸盐在正常的生产、储藏、和使用条件下不与一氟代磷酸盐反应。因而，在单一相的洁牙剂组合物中，一氟代磷酸盐作为一种有待于与多磷酸盐并存的合适的氟离子源物质，可以释放一种恒定的相似的氟化物源物质/数量。因此，提供含一氟代磷酸盐和多磷酸盐的稳定的单相的口用组合物是本专利技术的一个目标。通过使用多磷酸盐提供抗牙垢活性得以改善的口用组合物，也是本专利技术的一个目标。本专利技术的这些和其他目标将由下面的说明书很容易变得显而易见。除非另有说明，这里使用的所有百分数和比例都是依据于口用组合物重量。除非另有说明，所有测量都是在25℃下进行。专利技术的概述本专利技术涉及一种口用组合物，它含有有效用量的一种或多种平均链长大约为4或更长的线性多磷酸盐，含用量大约0.15％到大约2.28％的一氟代磷酸钠，含一种有效用量的缓冲剂，含大约6％到大约70％的一种钙含量低于23％的磨亮材料，和含用量大约40％到大约99％的一种或多种水性载体，口用组合物内的总含水量大约5％到大约20％。专利技术的详细说明本专利技术的口用组合物可以呈现一种牙膏或洁牙剂的形式。这里用的“洁牙剂”是指软膏、凝胶或液体配料，除非另有说明。洁牙剂组合物可以呈任何希望的形式，例如深条纹状、表面条纹状、复合多层状、有环绕着软膏的凝胶，或它们的任何组合形式。本专利技术的口用组合物还可以是一种含两种洁牙剂组合物的两相体系，这两相体系中的两种洁牙剂组合物置于一个分配器中分开的两部分内，并排地进行分配使用。这里使用的“分配器”是指任何泵、管、或适合于分配牙膏的容器。这里使用的“口用组合物”是指送至口腔表面的全部洁牙剂。口用组合物是一种产品，在其通常的使用过程中，并不是有意吞咽下去，用作系统施用的特定治疗物，而是在口腔中保留足够长时间，与基本上所有牙的表面和/或口内组织进行接触，用以保持口腔的活性。这里使用的“水性载体”是指用于本专利技术组合物中的任何安全而有效的材料。这些材料包括磨亮材料、过氧化物源物质、碱金属碳酸氢盐、增稠剂、湿润剂、水、表面活化剂、二氧化钛、食用香料物系、憎刮剂、木糖醇、着色剂、以及它们的混合物。本组合物含有必要成份，也含可有可无的成份。本专利技术组合物的必要的和可有可无的成份如下所述。多磷酸盐源物质本专利技术包括一种多磷酸盐源物质。多磷酸盐源物质通常理解为由两个或多个磷酸盐分子组成，基本上呈线性结构排列，虽然也可能存在一些环状衍生物。虽然焦磷酸盐是一种多磷酸盐，但所希望的多磷酸盐具有4个或更多个磷酸盐分子。焦磷酸盐将分开来讨论。所希望的多磷酸盐中包括四多磷酸盐和六偏磷酸盐。含4个磷酸盐分子的多磷酸盐通常是无定形的玻璃态的材料。在本专利技术中优选的是线性“玻璃态”多磷酸盐，分子式为XO(XPO3)nX，这里X是钠或钾，n平均值为大约6到大约125。优选的是FMC Corp.生产的多磷酸盐，商业上的名称为Sodaphos(n=6)、Hexaphos(n=13)和GlassH(n=21)。这些多磷酸盐可以单独使用或组合使用。多磷酸盐源物质在Kirk&Othmer,Encyclopedia of Chemical Technology,Fourth Edith,Volume 18,Wiley-Interscience Publishers(1996)中有详细说明，在其内容列入本专利技术中以供全面参考，包括引入该书的所有参考文献。多磷酸盐源物质的用量一般占口用组合物重量的大约0.5％到大约20％，优选大约4％到大约15％，尤其优选大约6％到大约10％，最好优选大约7％到大约9％。一氟代磷酸盐本专利技术洁牙剂组合物中含有一氟代磷酸钠。口用组合物含有一氟代磷酸钠的量应能提供大约50ppm到大约3500ppm、优选大约500ppm到大约3000ppm的游离氟离子。一氟代磷酸钠的用量将大约占组合物重量的0.15％到大约2.28％，优选大约0.30％到大约1.5％。缓冲剂本组合物中含有一种缓冲剂。若口用组合物是一种二相体系，在其两种洁牙剂组合物中都存在缓冲剂。这里使用的缓冲剂是指可以将组合物的pH值调节在大约pH6.5到大约pH10范围的缓冲剂。这些缓冲剂包括碱金属氢氧化物、碳酸盐、倍半碳酸盐、硼酸盐、硅酸盐、磷酸盐、咪唑和其混合物。具体的缓冲剂包括磷酸一钠、磷酸三钠、氢氧化钠、氢氧化钾、碱金属碳酸盐、碳酸钠、咪唑、焦磷酸盐、柠檬酸和柠檬酸钠。缓冲剂的用量占本组合物重量的大约0.1％到大约30％，优选大约1％到大约10％，尤其优选1.5％到大约3％。焦磷酸盐焦磷酸盐也可以是缓冲剂。在本组合物中可用的焦磷酸盐包括二碱金属焦磷酸盐、四碱金属焦磷酸盐及其混合物。二钠二氢焦磷酸盐(Na2H2P2O7)、焦磷酸四钠(Na4P2O7)、和焦磷酸四钾(K4P2O7)的非水合物及水合物形式都是适用的。在本专利技术的组合物中，焦磷酸盐可以呈现下列三种方式的一种溶解为主、或不溶解为主、或溶解和不溶解焦磷酸盐的混合物。含溶解为主的焦磷酸盐组合物是指其至少一种焦磷酸根离子源物质的用量足够提供至少大约1.0％的自由焦磷酸根离子的组合物。自由焦磷酸根离子的量可以占组合物重量的大约1％到大约15％，优选从大约1.5％到大约10％，尤其优选从大约2％到大约6％。自由焦磷酸根离子可以呈现种种质子化状态，视组合物的pH值而异。含不溶解为主的焦磷酸盐组合物是指其中所含焦磷酸盐总量的不超过20％本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1．一种口用组合物，包含a．有效量的一种或多种平均链长大于或等于4的线性多磷酸盐；b．0.15％-2.28％的一氟代磷酸钠；c．有效量的缓冲剂；d．6％-70％的磨亮材料，其钙含量低于23％；e．50％-99％的一种或多种水性载体；其中所述口用组合物总含水量5％-20％。2．根据权利要求1所述的口用组合物，其中一种或多种多磷酸盐的平均链长为6或更长，其用量为0.5％-20％。3．根据以上任何权利要求中所述的口用组合物，其中一种或多种多磷酸盐的每一种选自分子式为XO(XPO3)nX的线性“玻璃状”多磷酸盐，其中X是钠或钾，n平均值为6-21。4．根据以上任何权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：D·J·小怀特，S·F·姆克拉纳汉，E·R·考克斯，
申请(专利权)人：普罗克特和甘保尔公司，
类型：发明
国别省市：