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新型哌啶酮羧酸衍生物及其制备和使用制造技术

技术编号:481624 阅读:225 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
R↑[1]-*** Ⅰ 式Ⅰ的哌啶酮羧酸衍生物:和它们的互变异构体形式与同分异构体形式,和生理可接受的盐,在此可变基团的含义在说明书中给出,这些化合物的制备方法和它们在制药方面的用途。(*该技术在2017年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新型酮酯与酮酰胺,这些物质是酶抑制剂,尤其是半胱氨酸蛋白酶,例如Calpain(钙依赖性的半胱氨酸蛋白酶)及其异酶和组织蛋白酶,例如B和L型。Calpain是存在于许多细胞内的、来自半胱氨酸蛋白酶集团中的细胞内蛋白分解酶。此种Calpain酶由提高浓度后的钙活化,Calpain I或称u-Calpain和Calpain II或称m-Calpain不同,前者被μ-摩尔浓度的钙离子活化,而后者则是由m-摩尔浓度的钙离子活化。(P.Johnson,Int.J.Biochem.1990,22(8),811-22).目前,已构想出更进一步的Calpain异化酶(K.Suzuki和其他人*,Biol.Chem.Hoppe-Seyler,1995,376(9),523-9)。Calpain被认为在各种生理活动中有十分重要的作用,其中包括裂解规则蛋白,如,蛋白致活酶C,细胞构架蛋白,如,MAP2和红细胞膜内蛋白,肌肉蛋白,风湿关节炎的蛋白降解,活化血小板与肽新陈代谢的蛋白,及在有丝分裂及其他生理过程中作用的蛋白,这些在M.J.Barrett et al.,Life Sci.1991,48本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的哌啶酮羧酸衍生物:*** Ⅰ或者它们的互变异构体形式与同分异构体形式,或者生理可接受的盐,在此可变基团有如下含义:R↑[1]是-CO-R↑[4],-SO↓[2]-R↑[4],-CONH-R↑[4],COOR↑[4],-C( =N)-R↑[4],-C(=O)-NHR↑[4]和-C(=S)-NHR↑[4];R↑[2]是-C↓[1]-C↓[6]-烷基,为支链或非支链形式,可以另外带一个苯基、吡啶或萘环,它们接着可由最多两个R↑[5]基团取代,R↑[5]可能是支链 或非支链的C↓[1]-C↓[4]-烷基,-O-C↓[1]-C↓[4]-烷基、OH、Cl、F、Br、I、...

【技术特征摘要】
DE 1996-10-15 19642591.31.式I的哌啶酮羧酸衍生物或者它们的互变异构体形式与同分异构体形式,或者生理可接受的盐,在此可变基团有如下含义R1是-CO-R4,-SO2-R4,-CONH-R4,COOR4,-C(=N)-R4,-C(=O)-NHR4和-C(=S)-NHR4;R2是-C1-C6-烷基,为支链或非支链形式,可以另外带一个苯基、吡啶或萘环,它们接着可由最多两个R5基团取代,R5可能是支链或非支链的C1-C4-烷基,-O-C1-C4-烷基、OH、Cl、F、Br、I、CF3、NO2、NH2、CN、COOH、-COO-C1-C4-烷基、-NHCO-C1-C4-烷基、-NHCOPh、-NHSO2-C1-C4-烷基、NHSO2-Ph、-SO2-C1-C4-烷基和-SO2Ph;R3是-OR6或-NHR6;R4是支链或非支链的-C1-C6-烷基,两个或更多的碳原子的链也可能包含双键或三键,或者由一个或两个环取代,例如苯基、萘、喹喔啉、喹啉、异喹啉、吡啶、噻吩、苯并噻吩、苯并呋喃、嘧啶、噻唑、异噻唑、三唑、咪唑、环己基、环戊基、芴、吲哚、苯并咪唑、噁唑、异噁唑和呋喃,每个环本身可另带最多两个R5基团;R6是氢原子,一个可另带一至两个R5基团的苯环,支链或非支链的、可含双键或三键及一个环例如苯基、萘、吡啶、嘧啶、哌啶、吡咯烷、吗啉、噻吩、喹啉和异喹啉的C1-C6-烷基,芳香环可以另外带最多两个基团-NR7R8或R5,R7和R8可彼此独立的为氢原子或支链或非支链的C1-C6-烷基。2.权利要求1中的式I哌啶酮羧酸衍生物,其中R1是-C(=O)R4,-SO2R4,R2是支链或者非支链的C1-C6-烷基,-CH2-Ph或-CH2-吡啶基R3是-OR6或-NHR6,R4,R5,R6的含义在权利...

【专利技术属性】
技术研发人员:W卢比施A默勒J德尔泽尔
申请(专利权)人:BASF公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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