【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及通式I的化合物及其可药用酸加成盐 其中R1为C5-12环烷基,其未被取代或被低级烷基取代;十氢-萘-1-基;十氢-萘-2-基;二氢茚-1-基(indan-1-yl)或二氢茚-2-基,其未被取代或被低级烷基取代;十氢-甘菊环-2-基;二环〔6.2.0〕癸-9-基;苊-1-基;二环〔3.3.1〕壬-9-基;2,3-二氢-1H-非那烯-1-基(phenalen-1-yl);2,3,3a,4,5,6-六氢-1H-非那烯-1-基;八氢-茚-2-基;1,2,3,4-四氢-萘-1-基;1,2,3,4-四氢-萘-2-基;萘-低级烷基-1-基;萘-低级烷基-2-基;苊-1-基和5-异丙基-2-甲基-二环〔3.1.O〕己-3-基;R2、R3为氢;羟基;低级烷基;=O;或苯基,其未被取代或被低级烷基、卤素或烷氧基取代;R4为氢;低级烷基;-(CH2)nCH(OH)CF3;-(CH2)nC3-6-环烷基;苯基;苯甲基;四氢呋喃-3-基;-(CH2)nOCH2C6H5;-(CH2)n吗啉基;3-甲基-氧杂环丁烷(oxetan)-3-基-甲基;-(CH2)nCH2OH;-S(O)2-低级烷基;-C(O)-低级烷基;-C(O)CF3;-C(O)(CH2)nOCH3;-(CH2)nC(O)N(低级烷基)2;-S(O)2杂芳基;-C(O)杂芳基;-S(O)2苯基;-S(O)2N(低级烷基)2;-C(O)C3-6-环烷基;-C(O)O-苯基或-C(O)O低级烷基;R5为氢;卤素;低级烷基;三氟甲基或低级烷氧基;n为0-3。式I化合物及其盐的特征在于具有有价值的治疗特性。惊奇地发现 ...
【技术保护点】
通式Ⅰ的化合物、外消旋混合物及其相应的对映体和可药用酸加成盐 *** Ⅰ 其中 R↑[1]为C↓[5-12]环烷基,其未被取代或被低级烷基取代;十氢-萘-1-基;十氢-萘-2-基;二氢茚-1-基或二氢茚-2-基,其未被取代或被低级烷基取代;十氢-甘菊环-2-基;二环[6.2.0]癸-9-基;苊-1-基;二环[3.3.1]壬-9-基;2,3-二氢-1H-非那烯-1-基;2,3,3a,4,5,6-六氢-1H-非那烯-1-基;八氢-茚-2-基;1,2,3,4-四氢-萘-1-基;1,2,3,4-四氢-萘-2-基;萘-低级烷基-1-基;萘-低级烷基-2-基;苊-1-基和5-异丙基-2-甲基-二环[3.1.0]己-3-基; R↑[2]、R↑[3]为氢;羟基;低级烷基;=O;或苯基,其未被取代或被低级烷基、卤素或烷氧基取代; R↑[4]为氢;低级烷基;-(CH↓[2])nCH(OH)CF↓[3];-(CH↓[2])nC↓[3-6]-环烷基;苯基;苯甲基;四氢呋喃-3-基;-(CH↓[2])nOCH↓[2]C↓[6]H↓[5];-(CH↓[2])n吗啉基;3-甲基-氧杂 ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 1998-6-12 98110803.8;EP 1998-12-18 98124119.31.通式I的化合物、外消旋混合物及其相应的对映体和可药用酸加成盐其中R1为C5-12环烷基,其未被取代或被低级烷基取代;十氢-萘-1-基;十氢-萘-2-基;二氢茚-1-基或二氢茚-2-基,其未被取代或被低级烷基取代;十氢-甘菊环-2-基;二环〔6.2.0〕癸-9-基;苊-1-基;二环〔3.3.1〕壬-9-基;2,3-二氢-1H-非那烯-1-基;2,3,3a,4,5,6-六氢-1H-非那烯-1-基;八氢-茚-2-基;1,2,3,4-四氢-萘-1-基;1,2,3,4-四氢-萘-2-基;萘-低级烷基-1-基;萘-低级烷基-2-基;苊-1-基和5-异丙基-2-甲基-二环〔3.1.0〕己-3-基;R2、R3为氢;羟基;低级烷基;=O;或苯基,其未被取代或被低级烷基、卤素或烷氧基取代;R4为氢;低级烷基;-(CH2)nCH(OH)CF3;-(CH2)nC3-6-环烷基;苯基;苯甲基;四氢呋喃-3-基;-(CH2)nOCH2C6H5;-(CH2)n吗啉基;3-甲基-氧杂环丁烷-3-基-甲基;-(CH2)nCH2OH;-S(O)2-低级烷基;-C(O)-低级烷基;-C(O)CF3;-C(O)(CH2)nOCH3;-(CH2)nC(O)N(低级烷基)2;-S(O)2杂芳基;-C(O)杂芳基;-S(O)2苯基;-S(O)2N(低级烷基)2;-C(O)C3-6-烷基;-C(O)O-苯基或-C(O)O低级烷基;R5为氢;卤素;低级烷基;三氟甲基或低级烷氧基;n为0-3。2.权利要求1的化合物,其中R1为C5-12环烷基,其未被取代或被低级烷基取代。3.权利要求2的化合物,为(3’aRS,6’aSR)-1-环壬基-5’-甲基-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4,1’(2’H)-吡咯并[3,4-c]吡咯];(3’aRS,6’aSR)-1-环癸基-5’-甲基-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4,1’(2’H)-吡咯并[3,4-c]吡咯]-4’,6’-二酮;(3’aRS,6’aSR)-1-环癸基-5’-乙基-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4,1’(2’H)-吡咯并[3,4-c]吡咯];(3’aRS,6’aSR)-1-(顺-4-异丙基-环己基)-5’-甲基-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4,1’-吡咯并[3,4-c]吡咯];(3’aRS,6’aSR)-1-(顺-4-异丙基-环己基)-5’-乙基-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4,1’-吡咯并[3,4-c]吡咯];(3’aRS,6’aSR)-4-(顺-4-异丙基-环己基)-5’-丁基-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4,1’(2’H)-吡咯并[3,4-c]吡咯];(3’aRS,6’aSR)-4-(顺-4-异丙基-环己基)-5’-环丙基甲基-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4,1’(2’H)-吡咯并[3,4-c]吡咯];(3’aRS,4’SR,6’aRS)-1-(顺-4-异丙基-环己基)-4’,5’-二甲基-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4,1’-吡咯并[3,4-c]吡咯];(3’aRS,6’aSR)-4-(顺-4-异丙基-环己基)-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4, 1’(2’H)-吡咯并[3,4-c]吡咯];(3’aRS,6’aSR)-1-环癸基-5’-甲基-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4,1’(2’H)-吡咯并[3,4-c]吡咯];(3’aRS,6’aSR)-1-环壬基-5’-乙基-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4,1’(2’H)-吡咯并[3,4-c]吡咯];(3’aRS,6’aSR)-1-(顺-4-异丙基-环己基)-5’-甲基-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4,1’-吡咯并[3,4-c]吡咯]-4’,6’-二酮;(3’aRS,6’aSR)-1-(顺-4-异丙基-环己基)-5’-苄基-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4,1’-吡咯并[3,4-c]吡咯]-4’,6’-二酮;(3’aRS,6’aSR)-4-(顺-4-异丙基-环己基)-5’-苄基-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4,1’(2’H)-吡咯并[3,4-c]吡咯];(3’aRS,6’aSR)-4-(顺-4-异丙基-环己基)-5’-环己基-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4,1’(2’H)-吡咯并[3,4-c]吡咯];(3’aS,6’aR)-1-(顺-4-异丙基-环己基)-5’-甲基-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4,1’-吡咯并[3,4-c]吡咯];(3’aR,6’aS)-1-(顺-4-异丙基-环己基)-5’-甲基-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4,1’-吡咯并[3,4-c]吡咯];(3’aRS,6’aRS)-1-(顺-4-异丙基-环己基)-5’-(2-羟基-乙基)-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4,1’-吡咯并[3,4-c]吡咯];(3’aRS,6’aSR)-2-[1-(顺-4-异丙基-环己基)-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4,1’-吡咯并[3,4-c]吡咯]-5’-基]-N,N-二甲基乙酰胺;(3’aRS,6’aRS)-[1-(顺-4-异丙基-环己基)-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4,1’-吡咯并[3,4-c]吡咯]-5’-基]-吡啶-3-基-甲酮;(3’aRS,6’aSR)-2’-(3-氟-苯基)-1-(顺-4-异丙基-环己基)-5’-甲基-六氢-螺[哌啶-4,1’-吡咯并[3,4-c]吡咯]-4’,6’-二酮;(3’aS,6’aR)-1-环壬基-5’-甲基-2’-苯基-六氢-螺[哌啶-4,1’-吡咯并[3,4-c]吡咯];(3’aS,6’aR)-1-环癸基-2’-(2-氟-苯基)-5’-甲基-六氢-螺[哌啶-4,1’-吡咯并[3,4-c]吡咯];(3’a...
【专利技术属性】
技术研发人员:G阿达姆,F达泽恩伯格,S科尔泽斯基,S罗维尔,J威切曼,
申请(专利权)人:弗哈夫曼拉罗切有限公司,
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]
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