皮肤制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种包括亲脂性成分和亲水性成分的皮肤制剂，该制剂旨在皮肤上施用。本发明专利技术的皮肤制剂的特征在于，它作为两相体系存在，并且它能在皮肤中形成半透膜。本发明专利技术还涉及制备上面定义的皮肤制剂的方法，其特征在于：在一个单独的容器内将所述亲脂性成分溶于水待与亲水性成分组合，所述亲水性成分已在另一个容器中掺和并反应。最后，本发明专利技术还涉及上面定义的皮肤制剂的不同应用。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及包括亲脂性成分和亲水性成分的供皮肤上施用的皮肤制剂。该皮肤制剂可有效抗皮肤刺激，保护皮肤以抗有害物质并且还可用作载体。本专利技术还涉及制备所述皮肤制剂的方法及其各种应用。长时间以来人们应用皮肤制剂使皮肤更柔软和更富有弹性感。然而，近来我们的皮肤以日益增大的程度暴露于多种外源物质中，这些物质可能不同程度地是刺激性的和/或有害的。由于后一种原因，所以现在比以前越来越多地将皮肤制剂用于医疗目的。还有，变态反应的日益流行使得越来越多的人经历与接触性皮炎相关的问题，这些问题可通过施用某种软膏或其它局部制品来治疗。皮肤问题可能出现在身体的不同部位。例如，现在手的皮肤必须耐受从强洗涤剂到脱水液体范围内的任何物质，常常伴随机械撞击。那些从事某些职业的人比其他人暴露得更多，尤其是就接触化学品而言。应用尿布的婴儿常常表现出尿布皮炎的情况，而长时间在湿气重的环境中度过的人们可能必须处理他们的皮肤以抗脱水。还可能在膝范围内、脚上等引起皮肤问题，所以对它们的治疗经常是不可避免的。通常，为了保护皮肤以防有毒物质，已应用了一类称为屏障软膏的皮肤制剂。这些软膏的效用是在皮肤上构成一层膜，于是形成一层薄层，它不能透过外部的刺激物。因此，这类软膏依靠封闭的原理，它是指在皮肤上构成一层覆盖层，于是只要它保持在应有的位置上，它就形成一定程度的保护作用。因此，甚至很小的机械影响(例如可能因皮肤与衣服等之间的接触而引起)，将除去软膏层从而消除该保护屏障。所述屏障软膏的其它缺点有由于它们的不透性，它们既提高使用者的体温又防止出汗，这反过来给其使用者带来不舒适感。该屏障软膏的另一缺点是它们经常对某些物质表现出比对其它物质更好的效能。因此，可能要求不同的制剂以适应使用者可能接触到的不同物质。不用说，这在大多数情况下最不切实际，因为它要求更具体地了解将需要何种保护作用。保护手部皮肤的另一方法是简单地应用塑料或橡胶手套。然而，在某些情况下，这是最不切实际和不合适，并且在长时间使用过程中它甚至可能不利于健康，因为使用者的体热会使塑料手套内层轻易变得潮湿。此外，在某些情况下甚至塑料手套也不能提供令人满意的保护作用，因为一些物质(例如溶剂)能扩散通过塑料和/或橡胶，于是接触并渗入皮肤。最后，应用手套的另一缺点是经常由手套材料引起的过敏反应。本专利技术通过提供一种皮肤制剂而解决了上述问题，该皮肤制剂能在皮肤中形成渗透性(即半透性)膜。该渗透膜将保护皮肤以抗有害物质。此外，它将提供给皮肤从任何缺陷复原的改善了的能力。本专利技术的皮肤制剂包括作为两相存在于其中的亲脂性成分和亲水性成分。由于有这两相，该皮肤制剂将在皮肤内数个层次上同时起作用。于是，它将增强皮肤的固有性能，而不是象常规皮肤软膏那样仅仅为皮肤提供物质以减轻症状。附图说明图1示出放大倍数为600×的未处理过的人皮肤，它清楚地揭示了损伤的细胞膜之间有明显的间隙(speces)。图2示出放大倍数为150×的人皮肤，在拍摄该图片前45分钟，它被本专利技术的皮肤制剂处理过。因此，本专利技术涉及一种供皮肤上局部施用的皮肤制剂。该皮肤制剂包括呈两相体系的亲脂性成分和亲水性成分，由此它能在皮肤内形成渗透性(即半透性)膜。这样，本专利技术的皮肤制剂构成了二维过滤膜，由此而实现了一种全新的作用模式。该皮肤制剂的亲脂性成分将防止水和水溶性物质与处理过的皮肤的亲水性部分之间的任何直接接触，这就会防止皮肤脱水。此外，当应用时，将在亲脂性区内以这种方式产生亲水中心以致正常的出汗实际上根本不受影响。这将有利地防止因使用本皮肤制剂而引起皮肤的任何温度升高。在本申请中，术语“渗透膜”旨在表示这种半透膜，即它象正常的健康活有机体的细胞壁构成的那样。由于本专利技术的皮肤制剂形成和再生这种渗透膜，所以皮肤保持尤其是水分和热的流出与流入之间平衡的固有能力将会得到保持和/或恢复。假定本专利技术的皮肤制剂将以比仅仅明显的保护功能更多的方式帮助和增强皮肤，于是形成接近最优天然性能的更健康皮肤。因此，在其第一个方面中，本专利技术涉及从亲脂性成分和亲水性成分制备的皮肤制剂。在一个优选的实施方案中，所述亲脂性成分选自具有十四到二十个碳原子的脂肪酸或其任意混合物和二甲基聚硅氧烷(dimethicone)，所述亲水性成分选自三乙醇胺、单丙二醇、甘油、山梨醇、聚乙二醇和聚乙烯吡咯烷酮。在一个优选的实施方案中，本专利技术的皮肤制剂是从一种包括所述脂肪酸或其混合物的亲脂性成分和一种包括三乙醇胺的亲水性成分制备的，脂肪酸(混合物)三乙醇胺的摩尔比优选高于1。在另一个优选的实施方案中，本专利技术的皮肤制剂制备自一种亲脂性成分，它是一种下列组成的脂肪酸的混合物最多约2％由十四个碳原子的链构成的成分，约47～约52％由16个碳原子的链构成的成分，约43～约48％由18个碳原子的链构成的成分，以及最多约1％由二十个碳原子的链构成的成分。本申请中给出的所有百分数都以重量/重量表示。在一个备选实施方案中，由十四到二十个碳原子的链构成的所述脂肪酸，或这类脂肪酸的所述混合物，可以具有任何其它的组成，例如含有肉豆蔻酸主要部分(如约90％肉豆蔻酸)或者棕榈酸主要部分(如约90％棕榈酸)。于是，在本文中“由十四到二十个碳原子的链构成的脂肪酸，或这类脂肪酸的混合物”指高级脂肪酸的任何合适的混合物。不过，由18个碳原子的链构成的脂肪酸的主要部分是最优选的。因此，本专利技术的皮肤制剂最优选的实施方案制备自高于约2∶1、优选高于约3∶1的脂肪酸混合物(具有上面定义的优选的组成)和三乙醇胺之间的比率。本专利技术的皮肤制剂的其它的有利实施方案制备自任何相当的亲脂性成分和三乙醇胺之间相同的比率。于是，按本专利技术，已证实有利的是适合主要的亲脂性成分(即由14～20个碳原子的链构成的脂肪酸或这类脂肪酸的混合物，优选是上面定义的组成)与三乙醇胺之间的所述比率，使得最终皮肤制剂中的某部分所述酸与三乙醇胺形成盐，而另一部分以游离脂肪酸存在。由上面定义的脂肪酸混合物与三乙醇胺之间的优选比率导致终产品中游离脂肪酸和盐二者的存在，这可能是本专利技术的皮肤制剂独特性能的一个原因，即它既在皮肤深处起作用，又形成渗透膜(它本身是新的)，此外，它同时能保护皮肤表面以抗有毒物质的影响。本专利技术的皮肤制剂这些特别的性能还可能是由于制备它的特定方法，这将在下面被更详细地描述。在一个特定的实施方案中，本专利技术的皮肤制剂制备自由14～20个碳原子的链构成的脂肪酸或这类脂肪酸的任意混合物，三乙醇胺，单丙二醇，聚乙烯吡咯烷酮，二甲基聚硅氧烷，以及一种选自甘油、山梨醇和聚乙二醇或其混合物的成分，还有水。至于甘油、山梨醇或聚乙烯吡咯烷酮的选择，该成分的主要目的是使本专利技术的皮肤制剂能迅速被皮肤吸收。一般说来，该成分应处于表皮的更湿润的角质层部分。在其一个简单实施方案中，本专利技术的皮肤制剂制备自甘油，而在备选实施方案中，它制备自等量的山梨醇或聚乙二醇(例如PEG200)。在其它实施方案中，本专利技术的皮肤制剂制备自MPG山梨醇和PEG的混合物，或者上面定义的成分的任意其它合适的混合物。就用于制备本专利技术的皮肤制剂的配料而言，其一些合适的实例如下。三乙醇胺例如可以是99LFG85(MB-Sveda)，所述脂肪酸成分例如可以是Safacid 16/18 CRR(Vendico Chem)，聚乙烯吡本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种包括亲脂性成分和亲水性成分的供皮肤上施用的皮肤制剂，它作为两相体系存在，于是能在皮肤内形成半透膜。

【技术特征摘要】
SE 1997-1-17 9700129-11.一种包括亲脂性成分和亲水性成分的供皮肤上施用的皮肤制剂，它作为两相体系存在，于是能在皮肤内形成半透膜。2.权利要求1的皮肤制剂，它是从亲脂性成分和亲水性成分制备的，所述亲脂性成分选自包括14～20个碳原子的脂肪酸和二甲基聚硅氧烷，所述亲水性成分则选自三乙醇胺、单丙二醇、甘油、山梨醇、聚乙二醇和聚乙烯吡咯烷酮。3.权利要求2的皮肤制剂，其中所述亲脂性成分包括所述脂肪酸或其任意混合物，所述亲水性成分则包括三乙醇胺，而脂肪酸(其混合物)三乙醇胺的摩尔比优选高于1。4.权利要求3的皮肤制剂，其中脂肪酸(其混合物)三乙醇胺之间的摩尔比高于约2∶1，优选高于约3∶1，例如约3.6∶1。5.前述权利要求任一项的皮肤制剂，其中所述脂肪酸成分是包括14～20个碳原子的脂肪酸的混合物，该混合物的组成如下最多约2％包括14个碳原子的成分，约47～52％包括16个碳原子的成分，约43～48％包括18个碳原子的成分，以及最多约1％包括20个碳原子的成分。6.前述权利要求任一项的皮肤制剂，它是从下列成分制备的14～20个碳原子的脂肪酸，或这类脂肪酸的任意混合物，三乙醇胺，单丙二醇，聚乙烯吡咯烷酮，二甲基聚硅氧烷，以及一种选自甘油、山梨醇和聚乙二醇或其混合物的成分，还有水。7.权利要求6的皮肤制剂，它是从下列成分制备的约5～8％包括14～20个碳原子的脂肪酸，或任意这类脂肪酸的混合物，约0.73～2.66％三乙醇胺，约4.5～7.0％单丙二醇，约1.5～1.97％聚乙烯吡咯烷酮，最多约5.0％二甲基聚硅氧烷，以及约1～2％甘油、山梨醇或聚乙二醇中的任一种或其任意混合物，用水补足至100％。8.权利要求7的皮肤制剂，它是从下列成分制备的约6.25％包括14～20个碳原子的脂肪酸，或这类脂肪酸的任意混合物，约0.91％三乙醇胺，约5.8％单丙二醇，约1.69％聚乙烯吡咯烷酮和约0.5～0.95％二甲基聚硅氧烷，以及约1.52％甘油、山梨醇或聚乙二醇，或其混合物。9.前述权利要求任一项的皮肤制剂，它另外还包括一种起沫剂。10.权利要求9的皮肤制剂，它包括约1.3～3.7％起沫剂，优选约1.5％。11.前述权利要求任一项的皮肤制剂，它是供作为泡沫体应用而制备的，优选从气溶胶的容器制备。12.制备包括亲脂性成分...

【专利技术属性】
技术研发人员：G弗雷吉，
申请(专利权)人：庞苏斯药物股份公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]