具有持续抗微生物、抗病毒、抗菌和愈合性能的皮肤用产品制造技术

一种能形成与皮肤离子键合的膜的组合物，它包含：一种或多种活性剂；形成第一层膜的非离子或基本上非离子的组分；一种或多种阳离子表面活性剂，它包含一个或多个可溶于形成第一层膜的组分的脂肪族部分；和液体载体。还提供了该组合物的稳定乳剂，尤其适用于向皮肤表面递送药物制剂的组合物，以及制备这些组合物的方法。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术总的涉及皮肤用产品，尤其涉及以乳剂为基的皮肤用产品，它可用于皮肤以持续提供抗微生物、抗病毒、抗菌和愈合性能。人们通常用肥皂和杀菌剂来消除皮肤(尤其是手)上不希望的污染物(如灰尘和细菌)。这些产品通常是在流水下洗手时用于皮肤。但是，这些产品只有有限的临时效果，因为它们在洗的过程中和灰尘及细菌一起被从皮肤上洗去。因此，常规的肥皂和杀菌剂在使用后不能提供持久的效果。但是，在许多场合(如医疗行业)，在有害细菌和病毒接触皮肤时立即使其被最大程度地减少和破坏却很重要。因此，非常希望有这样一种皮肤用产品，它在施用于皮肤后能提供持续的保护以抵抗皮肤将会接触的污染物。这种产品也可用来持续地向皮肤递送活性剂(如药物)。专利技术概述根据本文包括和广泛描述的本专利技术的目的，本专利技术的一个方面涉及一种组合物，该组合物能形成一层与皮肤离子键合的膜，该组合物包含一种或多种活性剂；非离子或基本上非离子的形成第一层膜的组分；一种或多种阳离子表面活性剂，它包含一个或多个可溶于形成第一层膜的组分的脂肪族部分；以及液体载体。本专利技术还提供了一种相稳定乳剂，它包含一种或多种季铵化合物；一种或多种非离子表面活性剂；一种或多种脂肪族酯；一种或多种脂肪族醇；以及任选的一种或多种高极性化合物；其中季铵化合物、表面活性剂和高极性化合物的摩尔总量与脂肪族酯和醇的摩尔总量之比约为0.8-1.2。本专利技术还提供了一种用来向皮肤表面递送一种或多种活性剂的乳剂组合物，该乳剂组合物包含脂肪族相，其中脂肪族相包含脂肪酸、甘油酯以及任选的其它脂肪族组分，脂肪酸与甘油酯和其它脂肪族组分的摩尔比约为0.5-3.5。本专利技术另一方面提供了制备相稳定乳剂的方法，该方法包括形成一水相；形成第二个相，该相包含一种或多种脂肪酸，以及一种或多种脂肪族醇和/或一种或多种脂肪族酯；混合第一和第二相，形成乳剂；和使乳剂与有机碱混合；其中(a)乳剂任选地包含一种或多种季铵化合物和/或高极性化合物；和(b)季铵化合物、表面活性剂和高极性化合物的摩尔总量与脂肪族酯和脂肪族醇的摩尔总量之比约为0.8-1.2。本专利技术另一方面提供了一种制备相稳定乳剂的方法，该方法包括形成一水相；形成第二个相，该相包含一种或多种脂肪酸，一种或多种脂肪族醇和/或一种或多种脂肪族酯；在约57-80℃下混合第一和第二相，形成乳剂；和在约57-80℃下混合有机碱和乳剂。本专利技术的其它方面和一部分优点将在下文描述中提出，一部分可从描述看出或可通过实践本专利技术来获知。通过附加权利要求中特别指出的要素和组合可以了解并获得本专利技术的优点。应当理解，前文的综述和下文的详述均只是用来列举和说明，它们并不限制本专利技术所要求的范围。较佳实例描述在参考了下文关于本专利技术较佳实例和其中包括的实施例的描述后，就能更容易地了解本专利技术。在揭示和描述本专利技术的化合物、组合物和方法前，应当理解，本专利技术不局限于具体的合成方法或特定的制剂或给药方案，因为显然这些均可改变。也应理解，本文所用的术语只是用来描述特定的实例，并没有限制性。必须注意的是，说明书和所附权利要求中所用的单数形式“一个”包括多个，除非文章内容明显指出。因此，例如单数的“脂肪族酯”包括各种脂肪族酯的各种混合物，单数的“液体载体”包括两种或多种此类载体的混合物，等等。在本文中，范围通常表示成从大约一个特定值，和/或到大约另一个特定值。当这样来表示范围时，应理解，更佳的范围通常是从一个特定值和/或到其它特定值。同样，应理解，当数值用前缀词“大约(约)”表示成近似值时，特定值通常是更佳的。还应理解，每个范围的端点与其它端点有关和无关都是有意义的。在本说明书和其后的权利要求中，涉及了许多术语，这些术语应被定义成有下列含义说明书和归纳的权利要求所述的组合物或制品中特定要素或组分中的重量份是指，要素或组分与组合物中其它任何用重量份表示的要素或组分之间的重量关系。因此，在一种含有2重量份组分X和5重量份组分Y的组合物中，X和Y表示成重量比为2∶5，不论组合物中是否含有附加组分，它们均用该比例表示。说明书和归纳的权利要求中所用的化学物质残基(残余物)(residue)是指，化学物质在特定反应方案所得产物或随后配方或化学产品的部分，不论该部分是否实际从该化学物质获得。因此，聚酯中的乙二醇残基指聚酯中的一个或多个-OCH2CH2O-单元，不论是否是用乙二醇来制备聚酯。同样，合适条件下溶液中的NaCl残基是指溶液中的钠离子和氯离子。本文所用的术语“烷基”指有1-24个碳原子的支链或无支链饱和烃基团，如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、辛基、癸基、十四烷基、十六烷基、二十烷基、二十四烷基等。术语“低级烷基”指有1-6个碳原子的烷基，更佳的是有1-4个碳原子的烷基。术语“环烷基”指有3-8个碳原子(较佳的有5-6个碳原子)的环状烷基。“任选”或“任意”指其后描述的行为或情况可以发生或不发生，且该描述包括了所述行为或情况发生或不发生的例子。例如术语“任意取代的烷基”指烷基可以取代或不取代，这种描述包括未取代的烷基和取代的烷基。本文所用关于化合物或性能的术语“有效量”是指，这种用量能表现出有效量的化合物的功能或性能。如下文中所指出的，根据认同的变量(如所用化合物和采用的方法条件)，方法与方法间的所需确切量将有所不同。因此，不可能指定一个确切的“有效量”。但是，本领域技术人员仅用常规试验就可确定近似的有效量。术语“聚合物”包括共聚物。同样，在表示聚合物名称时，也包括了能维持聚合物必需功能的共聚物。本专利技术的一个实例是一种乳剂或洗剂组合物，它能施用于皮肤以便(1)对皮肤进行清洁和消毒；(2)持续地赋予皮肤表面抗微生物和抗病毒性能；和(3)提供贴近皮肤的疏水性保护和愈合膜。该组合物宜在清洗皮肤后再施用于皮肤，以延长组合物的效果。在另一实例中，组合物是乳剂或洗剂，它可施用于皮肤以便向皮肤表面递送药物活性剂。一方面，组合物能形成与皮肤离子键合的膜，该组合物包含一种或多种活性剂；非离子或基本上非离子的形成第一层膜的组分；一种或多种阳离子表面活性剂，它包含一个或多个可溶于形成第一层膜的组分的脂肪族部分；以及液体载体。组合物中通常有约20-40重量份的一种或多种活性剂，但是约25-35重量份数是较佳的。组成形成第一层膜的组分的成分通常约占总组合物的1-5重量份，较佳的约占2-4重量份。组合物通常包含约0.2-5重量份阳离子表面活性剂，较佳的包含约1-3重量份阳离子表面活性剂。组合物中通常有60-80重量份液体载体，但是约65-75重量份载体是尤其佳的。形成第一层膜的组分最好不溶于液体载体，以乳剂形式存在于组合物中。在施用于皮肤时，形成第一层膜的组分可在液体载体蒸发时形成覆盖皮肤的疏水性膜。疏水性膜有几个作用。疏水性膜可以保护已经受组合物中清洁剂洗涤作用的皮肤。该膜可以为由于侵蚀性清洁(aggressive cleanse)过程而外露的新鲜皮肤的愈合提供合适的环境。通过与皮肤键合，膜还可使水分和水溶性清洁剂与皮肤表面隔绝，从而防止清洁剂继续不利地侵蚀皮肤表面。疏水性膜也可作为持续向皮肤赋予各种性能的基础。膜中可加入抗病毒剂和抗菌剂，从而提供残留保护以抵抗皮肤将接触的污染物。疏水性膜还可作为一种介质，药剂可迁移通过该介质递送到皮肤本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种组合物，该组合物能形成与皮肤离子键合的膜，该组合物包含：ａ．一种或多种活性剂；ｂ．形成第一层膜的非离子或基本上非离子的组分；ｃ．一种或多种阳离子表面活性剂，它包含一个或多个可溶于形成第一层膜的组分的脂肪族部分；和ｄ．液体 载体。

【技术特征摘要】
US 1996-12-31 60/033,7961.一种组合物，该组合物能形成与皮肤离子键合的膜，该组合物包含a.一种或多种活性剂；b.形成第一层膜的非离子或基本上非离子的组分；c.一种或多种阳离子表面活性剂，它包含一个或多个可溶于形成第一层膜的组分的脂肪族部分；和d.液体载体。2.根据权利要求1所述的组合物，其中形成第一层膜的组分形成了基本上疏水性的膜。3.根据权利要求1所述的组合物，其中形成第一层膜的组分包含下列物质的溶液残余物a.一种或多种蜡；b.蜂胶；c.有10-26个碳原子的脂肪酸；和d.有10-26个碳原子的脂肪族醇。4.根据权利要求3所述的组合物，其中一种或多种蜡包含天然或合成的蜂蜡。5.根据权利要求3所述的组合物，其中形成第一层膜的组分还包含单酸甘油酯。6.根据权利要求3所述的组合物，其中脂肪酸包含12-18个碳原子，脂肪族醇包含12-16个碳原子。7.根据权利要求3所述的组合物，其中脂肪酸包含硬脂酸，脂肪族醇包含鲸蜡醇或肉豆蔻醇。8.根据权利要求1所述的组合物，其中组合物包含大于0.20重量％的阳离子表面活性剂。9.根据权利要求1所述的组合物，其中阳离子表面活性剂包含被一个或多个低级烷基部分以及含16-22个碳原子的一个或多个脂肪族部分取代的铵化合物。10.根据权利要求1所述的组合物，其中阳离子表面活性剂包含二甲基二硬脂酸酯氯化铵的溶液残余物。11.根据权利要求1所述的组合物，其中一种或多种活性剂包含非离子清洁成分，该清洁成分可溶于液体载体，它能在形成第一层膜的组分形成膜之前清洁皮肤表面。12.根据权利要求1所述的组合物，其中一种或多种活性剂包含能递送通过形成第一层膜的组分形成的膜的药物活性剂。13.根据权利要求1所述的组合物，其中将药物活性剂递送到皮肤表面的组合物还包含分配剂。14.根据权利要求13所述的组合物，其中分配剂是非离子聚乙氧基化的脂肪族醚或醇。15.根据权利要求14所述的组合物，其中聚乙氧基化的醇或醚含有10-400个乙氧基化单元。16.根据权利要求14所述的组合物，其中聚乙氧基化的醇或醚含有10-100个乙氧基化单元。17.根据权利要求14所述的组合物，其中聚乙氧基化的醇或醚含有10-20个乙氧基化单元。18.根据权利要求14所述的组合物，其中聚乙氧基化的醇或醚的醇或醚部分含有12-36个碳原子。19.根据权利要求14所述的组合物，其中聚乙氧基化的醇或醚的醇或醚部分含有12-18个碳原子。20.根据权利要求14所述的组合物，该组合物包含0.1-3.0重量％的聚乙氧基化的醚或醇。21.根据权利要求14所述的组合物，该组合物包含0.3-1.5重量％的聚乙氧基化的醚或醇。22.根据权利要求1所述的组合物，该组合物包含阴离子表面活性剂。23.根据权利要求1所述的组合物，该组合物包含一种或多种阴离子表面活性剂，该阴离子表面活性剂有一个或多个可溶于膜形成组分的脂肪族部分。24.根据权利要求22所述的组合物，其中阴离子表面活性剂是硬脂酸盐或十二烷基硫酸钠。25.根据权利要求1所述的组合物，该组合物还包含含氮有机碱。26.根据权利要求1所述的组合物，该组合物还包含三乙醇胺或氨基丁三醇。27.根据权利要求1所述的组合物，该组合物还包含第二种基本上分离的膜形成组分，该组分比第一种膜形成组分更溶于液体载体，它在液体载体充分蒸发时形成膜。28.根据权利要求27所述的组合物，其中第二种膜...

【专利技术属性】
技术研发人员：G贝特尔，WS考里，BI彼得松，
申请(专利权)人：美国医疗研究股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]