【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的羧酸衍生物，它们的制备方法和用途。内皮素(endothelin)是由21个氨基酸构成的肽，其通过血管内皮素合成和释放。内皮素以三种异构体形式存在，即ET-1，ET-2和ET-3。在下文中，内皮素或ET代表内皮素的一种或所有异构体形式。内皮素是有效的血管收缩药，对血管紧张有强效。人们已知血管收缩是由内皮素与其受体结合引起的(《自然》杂志，332(1988)，411-415；《欧洲生物化学联合会快报》杂志，231(1988)，440-444，和《生物化学和生物物理学研究通讯》杂志，154(1988)，868-875)。增加的或不规则的内皮素释放导致外周末梢、肾和脑血管持续地收缩，这样会导致生病。正如文献中所报道的那样，内皮素与许多疾病有关。这些疾病包括高血压，急性心肌梗塞，肺动脉高血压，雷诺氏综合症，脑血管痉挛，中风，良性前列腺肥大，粥样硬化和哮喘(《血管医学生物学杂志》杂志，2(1990)，207，《美国女医务工作者协会杂志》杂志，264(1990)，2868，《自然》杂志，344(1990)，114，《新英格兰医学杂志》杂志，322(1989)，2...
【技术保护点】
式Ⅰ的羧酸衍生物和其生理上可以接受的盐，和其对映体纯和非对映体纯形式：Ｒ↑［５］－Ｗ－＊－＊Ｈ－Ｑ－＊－Ｒ↑［２］ ⅠＲ↑［１］是四唑或下面的基团：＊－Ｒ其中Ｒ的含义如下：（ａ）基团ＯＲ↑［６］，其中Ｒ↑［６］是：氢 ，碱金属阳离子，碱土金属阳离子或生理学上可以接受的有机铵离子；Ｃ↓［３－８］环烷基，Ｃ↓［１－８］烷基，取代或未取代的ＣＨ↓［２］－苯基，取代或未取代的Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］链烯基或Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］炔基，或取代或未取代的苯基； （ｂ）通过氮原子连接的５元杂芳基；（ｃ）下面的基团：－Ｏ－（ＣＨ↓...
【技术特征摘要】
DE 1996-12-18 19652763.5;DE 1997-1-13 19700884.41.式I的羧酸衍生物和其生理上可以接受的盐，和其对映体纯和非对映体纯形式R1是四唑或下面的基团其中R的含义如下(a)基团OR6，其中R6是氢，碱金属阳离子，碱土金属阳离子或生理学上可以接受的有机铵离子；C3-8环烷基，C1-8烷基，取代或未取代的CH2-苯基，取代或未取代的C3-C8链烯基或C3-C8炔基，或取代或未取代的苯基；(b)通过氮原子连接的5元杂芳基；(c)下面的基团其中k可以是0，1和2，p可以是1，2，3和4，R7是C1-4烷基，C3-8环烷基，C3-8链烯基，C3-8炔基或取代或未取代的苯基；(d)下面的基团其中R8是C1-4烷基，C3-8链烯基，C3-8炔基，C3-8环烷基，这些基团可以带有C1-4烷氧基，C1-4烷硫基和/或苯基；C1-4卤代烷基或未被取代的或取代的苯基；X是氮原子或次甲基；其前提条件是如果X＝氮，则Z＝氮，和如果X＝次甲基，则至少一个环原子Y或Z是氮；Y是氮或CR9；Z是氮或CR10；R2是C1-4烷基，C2-4链烯基，C2-4炔基，这些基团的每一个可以是未取代的或取代的；氢，卤素，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷氧基，C3-6链烯氧基，C3-6炔氧基，C1-4烷硫基，C1-4烷基羰基，C1-4烷氧羰基，NH(C1-4烷基)，N(C1-4烷基)2，羟基，羧基，氨基；或CR2与CR9或CR10一起形成5-或6-元亚烷基或亚烯基环，其可以是未被取代的或取代的，其中在每种情况下一个或多个亚甲基可以被氧，硫，-NH或-N(C1-4烷基)取代；R3和R4(它们可以相同或不同)是苯基或萘基，其可以是未被取代的或取代的，或苯基或萘基，其可以通过直接键、亚甲基、亚乙基或亚乙烯基、...
【专利技术属性】
技术研发人员：W安贝格，R杨森，A克林，D克林格，H里赫尔斯，S赫尔根勒德，M拉沙克，L翁格，
申请(专利权)人：BASF公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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