药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种含环孢菌素的软胶囊制剂，它包括含如下成分的组合物：作为活性成分的环孢菌素；亲水性成分聚乙二醇或非亲水性成分碳酸亚丙酯或其混合物；作为油成分的一种选自下组的物质或者两种或多种选自下组物质的混合物：脂肪酸和伯醇的酯化物、中链脂肪酸甘油三酯和脂肪酸单酸甘油酯；以及ＨＬＢ（亲水亲油平衡）值为８－１７的表面活性剂。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种含作为活性成分的环孢菌素的制剂，例如软胶囊。更具体地说，本专利技术涉及一种软胶囊制剂，它包含作为活性成分的环孢菌素；碳酸亚丙酯或聚乙二醇或其混合物；作为油成分的一种选自下组的物质或者两种或多种选自下组物质的混合物脂肪酸和伯醇的酯化物、中链脂肪酸甘油三酯和脂肪酸单酸甘油酯；以及HLB(亲水亲油平衡)值为8～17的表面活性剂。环孢菌素是一种由11个氨基酸构成的特别的大分子(分子量1202.64)环肽化合物，它具有宽范围的有用的药理活性，尤其是免疫抑制活性和抗炎活性。因此，环孢菌素已被用于抑制活体先天的免疫响应，该响应是由组织和器官移植引起的，例如，心脏、肺、肝、肾、胰腺、骨髓、皮肤和角膜的移植，尤其是外源组织和器官的移植。此外，环孢菌素适用于抑制血液病(例如贫血)，各种自身免疫病(例如系统性红斑狼疮、自发性吸收障碍综合征等)，以及炎症(例如关节炎、类风湿病等)。环孢菌素适用于治疗原虫病，例如疟疾、血吸虫病等，此外，最近它还被用于化学疗法。环孢菌素是高度亲脂性和疏水性的。因而，环孢菌素微溶于水，而溶于这类有机溶剂，例如甲醇、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿等。由于具有前述性能的环孢菌本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含环孢菌素的制剂，它包括含如下成分的组合物：（１）作为活性成分的环孢菌素，（２）聚乙二醇或碳酸亚丙酯或其混合物，（３）作为油成分的一种选自下组的物质或者两种或多种选自下组物质的混合物：脂肪酸和伯醇的酯化物、中链脂肪酸甘油三酯 和脂肪酸单酸甘油酯，以及（４）ＨＬＢ（亲水亲油平衡）值为８～１７的表面活性剂。

【技术特征摘要】
KR 1997-3-14 1997/87501.一种含环孢菌素的制剂，它包括含如下成分的组合物(1)作为活性成分的环孢菌素，(2)聚乙二醇或碳酸亚丙酯或其混合物，(3)作为油成分的一种选自下组的物质或者两种或多种选自下组物质的混合物脂肪酸和伯醇的酯化物、中链脂肪酸甘油三酯和脂肪酸单酸甘油酯，以及(4)HLB(亲水亲油平衡)值为8～17的表面活性剂。2.权利要求1的含环孢菌素的组合物，其中所述中链脂肪酸甘油三酯是辛酸/癸酸甘油三酯。3.权利要求1或2的含环孢菌素的制剂，其中所述脂肪酸单酸甘油酯是油酸的单酸甘油酯。4.前述权利要求任一项的含环孢菌素的制剂，其中所述表面活性剂是氢化植物油的聚氧乙烯产物或聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯。5.权利要求4的含环孢菌素的...

【专利技术属性】
技术研发人员：禹锺守，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]