＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术涉及用于淡化皮肤和／或皮肤生长物颜色的式（Ⅰ）的酚衍生物与鸢尾科植物提取物的组合。本发明专利技术也涉及包含所述组合的组合物。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及酚衍生物和鸢尾科植物萃取物的组合、包括这种组合的化妆品或皮肤用组合物以及通过局部施用到皮肤和/或其表面生长物(phanères)来使皮肤和/或其表面生长物淡化(blanchir)的用途。人类皮肤的颜色取决于各种因素，并且特别取决于季节、种族和性别，它主要由黑素细胞产生的黑素的性质和浓度所决定。所述黑素细胞是通过具体细胞器即黑素体合成黑素的特定细胞。此外，在生命的不同时期，一些人在皮肤上、特别是在手上会出现更深和/或更着色的斑点，而使皮肤颜色不均一。这些斑点也是由于在位于皮肤表面的角化细胞中高浓度黑素的出现而导致的。同样，体毛和头发的颜色也是由于黑素；当体毛或头发为深色时，一些人喜欢毛发颜色淡一些。特别令人感兴趣的是淡色体毛比深色体毛不明显。皮肤、体毛和头发色素形成的机制，即黑素形成的机制是特别复杂的，并大致包括下列图示的主要步骤酪氨酸→多巴→多巴醌→多巴色素→黑素酪氨酸酶(一元酚二羟基苯丙氨酸氧氧化还原酶EC 1.14.18.1)是在上述系列反应中所涉及的主要酶。它通过其羟化酶活性具体催化将酪氨酸转变成多巴(二羟基苯丙氨酸)的反应、通过其氧化酶活性具体催化将多巴转变成多巴醌的反应。这种酪氨酸酶只有在某些生物因素的作用下处于成熟状态下才起作用。如果一种物质直接对形成黑素的表皮黑素细胞的活性起作用和/或如果它通过抑制涉及黑素形成涉及的一种酶或通过本身为黑素合成链中一种化合物的结构类似物、而使链被中断因而干扰黑素生物合成中的一个步骤、并因此脱去颜色，那么这种物质被认为脱色物质。最广泛用作脱色剂的物质更具体是氢醌和其衍生物，特别是其醚诸如氢醌的一甲基醚和一乙基醚。尽管这些化合物绝对有效，但遗憾的是这些化合物由于其毒性而有副作用，使得其应用变得难处理甚至危险。这种毒性来自于它们通过杀死细胞对黑素形成的基本机制从而具有干扰其生物环境的危险并最终使皮肤通过产生毒素来将其排除由此，氢醌是一种特别刺激性的化合物并且对黑素细胞有细胞毒性，所以许多人已经设想将其完全或部分取代。具有高效力的无害局部脱色物质的使用主要是导求用于治疗由黑素细胞机能亢进引起的局部色素沉着过多诸如在怀孕(“妊娠面斑”或褐黄斑)或雌孕激素避孕时发生的自发性黑斑病、由良性黑素细胞机能亢进和增生引起的局部色素沉着过多诸如称为光化着色斑的老年色斑、可能由于感光过敏或由于损伤后结瘢以及某些白斑病诸如皮肤脱色斑引起的偶发色素沉着过多或脱色素。对于后者(结瘢可能会导致给予皮肤更淡的外观和白斑病的疤痕)来说，没有将损伤皮肤重新着色，为了使整个皮肤有均一的淡色色泽，还可将残余的正常皮肤区域全部脱色素。在这方面，水杨酸衍生物和4-乙酰氨基酚是酪氨酸酶的抑制剂，并且因此被认作脱色素剂。与酪氨酸酶的活性位上存在的铜配合的麦酸也同样通常被用作酪氨酸酶抑组合物。遗憾的是，这种化合物可引起过敏反应(参见Nakagawa M.等人在Contact Dermatitis 95年1月42卷第1期9-13页的文章“Contact allergy to kojic acid in skin care product”)。这种化合物在溶液中也不稳定，从而某种程度上使组合的生产复杂化。因此本专利技术的一个目标是提供具有特别有效的脱色素活性而没有上述缺点诸如毒性和致过敏性的新产品。本专利技术申请人已经出乎意料地发现一些酚的衍生物与鸢尾科植物提取物的组合在皮肤和/或其表面生长物的脱色性质方面展现出协同作用。尽管不希望受本专利技术理论的束缚，但是似乎因为鸢尾科植物提取物拮抗皮肤神经肽诸如CGRP的作用，所以这些提取物使得其可以通过对黑素细胞中细胞内环腺苷酸分泌的积极作用而抑制由于CGRP引起的黑素合成的激活。因此，与一些酚衍生物组合的鸢尾科植物提取物的脱色活性在非常显著的意义上能使皮肤或表面生长物的颜色淡化或脱去。已知水杨酸和其衍生物为溶角蛋白剂，因此可在高剂量下通过消除皮肤表面的死细胞、特别是色斑的死细胞来减少色斑。但是，在低剂量下，这些化合物也可通过将黑素细胞作为靶而抑制酪氨酸酶的活性，并因此减少黑素的产生，同时没有出现象高剂量使用时那种炎症活性。因此，本专利技术的目标是一种包括至少一种鸢尾科植物的提取物和至少一种式(I)的酚衍生物及其化妆品或药学上可接受的盐或酯的组合产物 其中R1代表一个氢原子或一个酸基，R2代表一个原子或一个选自氢原子、式-NHCOCH3的基团和式-COR3的基团，其中R3代表一个线性、分支或环状的饱和脂族链、具有一个或多个共轭或非共轭双键的不饱和链，这些链包含2到22个碳原子并且能被选自卤原子、三氟甲基、游离形式或用具有1到6个碳原子的酸酯化的形式的羟基的至少一个取代基取代，或者用游离或用具有1-6个碳原子的低级醇酯化的羧基取代，条件是当R1代表一个氢原子时，R2不是一个氢原子。优选当R1代表一个氢原子时，R2代表一个-NHCOCH3基团。优选当R1代表一个酸基时，R2代表一个式-COR3的基团或一个氢原子。优选所述基团R3包含至少4个碳原子。它由例如一个具有4到11个碳原子的饱和线性烷基组成。因此，所述酚衍生物优选选自4-乙酰氨基酚、水杨酸和水杨酸的衍生物。当所述酚衍生物为水杨酸衍生物时，优选选自正-辛酰基-5-水杨酸、正-癸酰基-5-水杨酸、正-十二酰基-5-水杨酸。它也可代表这些酸的盐，特别是通过与一种碱成盐获得的盐。作为能使按照本专利技术的水杨酸衍生物成盐的碱，可提及的有无机碱诸如碱金属氢氧化物(钠和钾的氢氧化物)或氢氧化铵，或者有机碱更好。优选使用两性碱来进行水杨酸衍生物的成盐作用，就是说所述碱具有阴离子和阳离子两种官能基。所述两性碱可以是伯、仲、叔或环状有机胺，更优选为氨基酸。可提及的两性碱的例子有甘氨酸、赖氨酸、精氨酸、牛磺酸、组氨酸、丙氨酸、缬氨酸、半胱氨酸、三羟甲基氨基甲烷(TRISTA)和三乙醇胺。这些碱以足量使用从而使乳液的pH在5到7之间并因此接近皮肤的pH。这使得本专利技术的乳液和皮肤之间的高度相容性。至少一种鸢尾科植物的提取物是通过实验室培养或自然条件下栽培获得植物的一种提取物。术语“至少一种鸢尾科植物的提取物”应该理解是指“鸢尾科植物细胞的提取物”，并因此为“至少一种鸢尾科植物细胞的提取物”所述至少一种鸢尾科植物的提取物可以是从任何源于鸢尾科的植物材料制备的提取物，所述材料通过实验室培养或自然条件下栽培获得。由植物细胞实验室培养生长时的物理化学条件施加的选择压力使得可获得全年可生产的不同于自然条件下栽培获得的植物的标准植物材料。因此，优选使用实验室培养获得的鸢尾科植物提取物，但这并不排除最初在实验室培养的鸢尾科植物后来可在自然条件下栽种。实验室培养被理解为是指所有为本领域技术人员熟知的人工生产植物或植物的一部分的技术。因此，例如按照本专利技术，所述提取物可以是通过实验室培养(根、茎、叶)获得的至少一种鸢尾科植物的一种器官提取物、甚至是一种器官细胞提取物，或者是至少一种鸢尾科植物的未分化细胞的提取物优选使用来自实验室培养获得的未分化细胞的提取物。未分化植物细胞被理解为是指没有展现出具体专化特征并且能自身生存和不依靠其它细胞的植物细胞。这些未分化植物细胞在诱导作用下能潜在地按照其基因组分化。按照所选的培养方法以及特别是按照所选的培养基，可本文档来自技高网...
【技术保护点】
组合产物，它包括至少一种鸢尾科植物的提取物和至少一种式（Ⅰ）的酚衍生物及其化妆品或药学上可接受的盐或酯的组合：＊＊＊ （Ⅰ）在式（Ⅰ）中：Ｒ↓［１］代表一个氢原子或一个酸基，Ｒ↓［２］代表一个原子或一个选自氢原子、式－ＮＨＣ ＯＣＨ↓［３］的基团和式－ＣＯＲ↓［３］的基团，其中Ｒ↓［３］代表一个线性、分支或环状的饱和脂族链，具有一个或多个共轭或非共轭双键的不饱和链，这些链包含２到２２个碳原子并且能被选自卤原子、三氟甲基、游离形式或用具有１到６个碳原子的酸酯化的形式的羟基的至少一个取代基取代、或者用游离或用具有１－６个碳原子的低级醇酯化的羧基取代，条件是当Ｒ↓［１］代表一个氢原子时，Ｒ↓［２］不是一个氢原子。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：L布雷顿，
申请(专利权)人：莱雅公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。