【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新型二氢吡啶衍生物及二氢吡啶做为医药品的用途。脑梗塞、脑出血(含蛛网膜下出血)等发病后，因急性期的缺血而引起的脑障碍、阿尔兹海默氏病、与AIDS有关的痴呆、帕金森氏病、脑血管性痴呆及ALS等的进行性脑变性疾病(Progressneurodegenerative disease)，头部损伤引起的神经障碍、脊椎损伤或糖尿病或闭塞性血栓血管炎带来的疼痛，手术后的疼痛、偏头痛、内脏痛等各种疼痛、支气管哮喘、不稳定心绞痛及过敏性大肠炎症疾病等的心理性压力有关的疾病，情绪障碍及酒精戒断症状等药物戒断症状等病态时，N型钙离子通道的活化与其有密切关系，本专利技术化合物对该N型钙离子通道的活化具有抑制作用，藉此可做为上述疾病的治疗药极有用的化合物者。钙离子通道是现今被分类为L、N、P、Q、T型亚型，各种亚型特异性地分布于内脏器官者。尤其N型钙离子通道广泛地分布于中枢神经、末稍神经及肾上腺髓质细胞者，已知对神经细胞坏死、血中儿茶酚胺动态控制、知觉等感觉控制有密切关系。选择性地阻碍N型钙离子通道的肽、ωconotoxin GVIA及该ωconotoxin MVIIA是可抑制...
【技术保护点】
一种以下式（１）所示二氢吡啶衍生物或其医药上可被容许的盐＊＊＊ （１）（式中Ａ表示以下式（２），１－萘基、２－萘基、噻吩－２－基、呋喃－３－基、呋喃－２－基、吡啶－４－基、吡啶－３－基、吡啶－２－基中的任一，＊＊＊ （２）（ 式中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［５］可分别相同或不同，表示氢原子、卤素原子、羟基、羧基、氨基、氰基、硝基、低级烷基、低级烷氧基、低级烯基、低级炔基、低级烷氨基、低级烷硫基、低级烷酰基、羟基低级烷基、羟基低级烷氧基、羟基低级烯基、卤化低级烷基、卤化低级烯基、芳基低级烷氧基、低级烷氧羰基、或芳酰基、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［４］...
【技术特征摘要】
JP 1997-4-25 109283/971.一种以下式(1)所示二氢吡啶衍生物或其医药上可被容许的盐(式中A表示以下式(2)，1-萘基、2-萘基、噻吩-2-基、呋喃-3-基、呋喃-2-基、吡啶-4-基、吡啶-3-基、吡啶-2-基中的任一，(式中R1、R3、R5可分别相同或不同，表示氢原子、卤素原子、羟基、羧基、氨基、氰基、硝基、低级烷基、低级烷氧基、低级烯基、低级炔基、低级烷氨基、低级烷硫基、低级烷酰基、羟基低级烷基、羟基低级烷氧基、羟基低级烯基、卤化低级烷基、卤化低级烯基、芳基低级烷氧基、低级烷氧羰基、或芳酰基、R2、R4可相同或不同，分别表示氢原子、卤素原子、羟基、羧基、氨基、氰基、低级烷基、低级烷氧基、低级烯基、低级炔基、低级烷氨基、低级烷硫基、低级烷酰基、羟基低级烷基、羟基低级烷氧基、羟基低级烯基、卤化低级烷基、卤化低级烯基、芳基低级烷氧基、低级烷氧羰基、或芳酰基)、B表示氨基甲酰基、氰基、硝基、乙酰基、羧基、C表示氢原子、甲基、乙基、二甲氧甲基、D表示氢原子、低级烷基、羟基低级烷基、芳基低级烷基、E表示氢原子、甲基、乙基、二甲氧甲基、氰基、F表示以下式(3)、噻吩-3-基、噻吩-2-基、呋喃-3-基、呋喃-2-基、吡啶-4-基、吡啶-3-基、吡啶-2-基中的任一、(式中R6、R7、R8、R9、R10可相同也可为不同，分别表示氢原子、卤素原子、羟基、羧基、氨基、氰基、硝基、低级烷基、低级烷氧基、低级烯基、低级炔基、低级烷氨基、低级烷硫基、低级烷酰基、羟基低级烷基、羟基低级烷氧基、羟基低级烯基、卤化低级烷基、卤化低级烷氧基、卤化低级烯基、芳基低级烷氧基、低级烷氧羰基、或芳酰基)、X表示原子间键、-CH2-、-CH2CH2-、-CH＝CH-、-C≡C-、Y表示以下式(4)～(13)的任一、其中，R1～R3的任意二个可结合形成为环)。2.如权利要求1的二氢吡啶衍生物或其医药学上可被容许的盐，其中式(2)的R1、R3、R5可分别相同也可不同，表示氢原子、卤素原子、羟基、羧基、氰基、硝基、低级烷基、低级烷氧基、卤化低级烷基、或低级烷氧羰基、R2、R4可分别相同或不相同，表示氢原子、卤素原子、羟基、羧基、氰基、低级烷基、低级烷氧基、卤化低级烷基、或低级烷氧羰基。3.如权利要求2的二氢吡啶衍生物或其医药学上可被容许的盐，其中D为氢原子、X为原子间键、Y为式(11)。4.如权利要求3的二氢吡啶衍生物或其医药学上可被容许的盐，其中B为羧基。5.如权利要求2的二氢吡啶衍生物或其医药学上可被容许的盐，其中A为式(2)所示(其中式中R1，R3，R4，R5表示氢原子、R2表示氯原子、溴原子、碘原子、氰基)、B为羧基、C为甲基、D为氢原子、E为甲基、F为苯基、X为原子间键。6.如权利要求2的二氢吡啶衍生物或其医药学上可被容许的盐，其中A为式(2)所示(其中式中R1，R3，R4，R5表示氢原子、R2表示氯原子、溴原子、碘原子、氰基)、B为羧基、C为甲基、D为氢原子、E为甲基、F为苯基、Y为式(11)。7.如权利要求4的二氢吡啶衍生物或其医药学上可被容许的盐，其中A为式(2)所示(式中R1，R3，R4，R5表示氢原子、R2表示氯原子、溴原子、碘原子、氰基)、C为甲基、E为甲基。8.如权利要求4的二氢吡啶衍生物或其医药学上可被容许的盐，其中A为式(2)所示(式中R1，R3，R4，R5表示氢原子、R2表示氯原子、溴原子、碘原子、氰基)、C为氢原子或甲基、F为苯基。9.如权利要求2的二氢吡啶衍生物或其医药学上可被容许的盐，其中A为式(2)所示(式中R1，R3，R4，R5表示氢原子、R2氯原子、溴原子、碘原子、氰基)、B为羧基、C为甲基、E为甲基、F为苯基、X为原子间键，Y为式(11)所示。10.如权利要求4的二氢吡啶衍生物或其医药学上可被容许的盐，其中A为式(2)所示(式中R1，R3，R4，R5表示氢原子、R2是氯原子、溴原子、碘原子、氰基)、E为甲基、F为苯基。11.如权利要求3的二氢吡啶衍生物或其医药学上可被容许的盐，其中A为式(2)所示(式中R1，R3，R4，R5表示氢原子、R2为氯原子、溴原子、碘原子、氰基)、C为甲基、E为甲基、F为苯基。12.如权利要求4的二氢吡啶衍生物或其医药学上可被容许的盐，其中C为甲基、E为甲基、F为苯基。13.如权利要求12的二氢吡啶衍生物或其医药学上可被容许的盐，其中A为式(2)所示(式中R1，R3，R4，R5是氢原子、R2是氯原子、溴原子、碘原子、氰基)。14.如权利要求1的二氢吡啶衍生物或其医药学上可被容许的盐，其中A为式(2)所示(式中R1、R3可分别相同或不同、表示氢原子、卤素原子、羟基、氨基、硝基、低级烷基、低级烷氧基、低级烯基、低级烷氨基、低级烷硫基、低级烷酰基、羟基低级烷基、羟基低级烷氧基、羟基低级烯基、卤化低级烷基、卤化低级烯基、芳基低级烷氧基、或芳酰基、R2表示氢原子、卤素原子、羟基、氨基、低级烷基、低级烷氧基、低级烯基、低级烷氨基、低级烷硫基、低级烷酰基、羟基低级烷基、羟基低级烷氧基、羟基低级烯基、卤化低级烷基、卤化低级烯基、芳基低级烷氧基、或芳酰基、R4、R5表示氢原子，其中R1～R3中的任二个也可结合构成为环)、B表示羧基、C表示甲基、D表示氢原子、低级烷基、羟基低级烷基、芳基低级烷基、E为甲基、F为以式(3)所示，式中R6、R7、R8、R9、R10可分别相同或不同表示氢原子、卤素原子、羟基、氨基、硝基、低级烷基、低级烷氧基、低级烯基、低级烷氨基、低级烷硫基、低级烷酰基、羟基低级烷基、羟基低级烷氧基、羟基低级烯基、卤化低级烷基、卤化低级烯基、卤化低级烷氧基、芳基低级烷氧基、或芳酰基、X表示原子间键、Y为式(5)、(11)或(12)所示。15.一种以下式(1)所示二氢吡啶衍生物或其医药学上可被容许的盐、(式中A表示以下式(2)，1-萘基、2-萘基、噻吩-3-基、噻吩-2-基、呋喃-3-基、呋喃-2-基、吡啶-4-基、吡啶-3-基、吡啶-2-基中的任一，(式中R1、R2、R3、R4、R5可分别相同或不同，表示氢原子、卤素原子、羟基、羧基、氰基、硝基、低级烷基、烷基烷氧基、卤化低级烷基、或低级烷氧羰基、其中R2或R4的任一必须为硝基)、B表示氨基甲酰基、硝基、乙酰基、C表示氢原子、甲基、乙基、二甲氧甲基、D表示氢原子、低级烷基、羟基低级烷基、芳基低级烷基、E表示氢原子、甲基、乙基、二甲氧甲基、氰基、F表示以下式(3)、环己基、噻吩-3-基、噻吩-2-基、呋喃-3-基、呋喃-2-基、吡啶-4-基、吡啶-3-基、吡啶-2-基中的任一、(式中R6、R7、R8、R9、R10可相同也可为不同，分别表示氢原子、卤素原子、羟基、羧基、低级烷基、低级烷氧基、或低级烷氧基羰基)、X表示原子间键、-CH2-、-CH2CH2-、-CH＝CH-、-C≡C-、Y表示以下式(4)～(12)的任一、其中，R1～R3的任意二个可结合形成为环)。16.一种N型钙离子通道拮抗剂，其特征为以下述通式(1)所示二氢吡啶衍生物或其医药学上可被容许的盐为有效成分、(式中A表示以下式(2)，1-萘基、2-萘基、噻吩-3-基、噻吩-2-基、呋喃-3-基、呋喃-2-基、吡啶-4-基、吡啶-3-基、吡啶-2-基中的...
【专利技术属性】
技术研发人员：亩山寿之，丹羽诚司，大西智之，
申请(专利权)人：味之素株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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