【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及具有抗肿瘤活性增强和/或副作用降低的药物组合物。抗肿瘤药物(细胞抑制剂)的有效部分通过抑制DNA和RNA的合成,特别是通过破坏完整的DNA来破坏肿瘤细胞的活动。已知的抗肿瘤药物会严重破坏健康细胞,导致线粒体和核染色体发生突变和缺失。除了主要的抗肿瘤作用,抗肿瘤药物经常造成细胞的普遍破坏。这样,治疗往往由于副作用而不能继续下去,甚至造成患者死亡。因此,抗肿瘤治疗中最关键的问题是患者对细胞抑制剂的严重副作用的敏感性。由于上述问题,制备具有细胞抑制剂的抗肿瘤活性或增强的抗肿瘤活性、同时没有副作用或至少副作用降低的药物组合物非常重要。本专利技术的目的是提供一种药物组合物,其中已知的抗肿瘤活性物质的活性或被增强或被保持而同时已知活性物质的副作用则被降低。式I的羟肟酸衍生物是现有技术中已知的 其中R1是氢或C1-5烷基;R2代表氢;C1-5烷基;C3-8环烷基;或选择性地被羟基或苯基取代的苯基;或者R1和R2和相邻的氮原子形成5-8元环,该环选择性地含有其他的氮、氧或硫原子;所述的环可以与其他脂环烃或杂环稠合,优选与苯、萘、喹啉、异喹啉、吡啶或吡唑啉环稠合;此外,如果需要或可能,氮和/或硫作为杂原子以氧化物或二氧化物形式存在;R3代表氢或选择性地被一个或多个卤素原子或C1-4烷氧基取代的苯基、萘基或吡啶基;Y是氢;羟基;选择性地被氨基取代的C1-24烷氧基;含有1-6个双键的C2-24多烯基氧基;C1-25烯酰基;C3-9烯酰基;或式R7-COO-基团,其中R7是有1-6个双键的C2-30多烯基;X代表卤素原子;氨基;或C1-4烷氧基;或X和B一起形成氧原 ...
【技术保护点】
增强了抗肿瘤活性的药物组合物,包括已知的具有抗肿瘤作用的活性物质,如果需要和化学上可能,其药物适用的酸加成盐或药物适用盐,和式Ⅰ羟肟酸衍生物或其药用酸加成盐,其中R↑[1]是氢或C↓[1-5]烷基基团;R↑[2]代表氢;C↓[1-5]烷基;C↓[3-8]环烷基;或选择性地被羟基或苯基取代的苯基;或者R↑[1]和R↑[2]和相邻的氮原子形成5-8元环,该环选择性地含有一个或多个其他的氮、氧或硫原子;所述的环可以与其他脂环烃或杂环稠合,优选与苯、萘、喹啉、异喹啉、吡啶或吡唑啉环稠合;此外,如果需要或化学可能,氮和/或硫作为杂原子以氧化物或二氧化物形式存在;R↑[3]代表氢或选择性地被一个或多个卤原子或C↓[1-4]烷氧基取代的苯基、萘基或吡啶基;Y是氢;羟基;选择性地被氨基取代的C↓[1-24]烷氧基;含有1-6个双键的C↓[2-24]多烯基氧基;C↓[1-25]烷酰基;C↓[3-9]烯酰基;或式R↑[7]-COO-基团,其中R↑[7]是有1-6个双键的C↓[2-30]多烯基;X代表卤原子;氨基;或C↓[1-4]烷氧基;或X和B一起形成氧原子;或X和Y与相邻的碳原子和中间的-NR-O-CH ...
【技术特征摘要】
HU 1997-6-23 P97010811.增强了抗肿瘤活性的药物组合物,包括已知的具有抗肿瘤作用的活性物质,如果需要和化学上可能,其药物适用的酸加成盐或药物适用盐,和式I羟肟酸衍生物或其药用酸加成盐,其中R1是氢或C1-5烷基基团;R2代表氢;C1-5烷基;C3-8环烷基;或选择性地被羟基或苯基取代的苯基;或者R1和R2和相邻的氮原子形成5-8元环,该环选择性地含有一个或多个其他的氮、氧或硫原子;所述的环可以与其他脂环烃或杂环稠合,优选与苯、萘、喹啉、异喹啉、吡啶或吡唑啉环稠合;此外,如果需要或化学可能,氮和/或硫作为杂原子以氧化物或二氧化物形式存在;R3代表氢或选择性地被一个或多个卤原子或C1-4烷氧基取代的苯基、萘基或吡啶基;Y是氢;羟基;选择性地被氨基取代的C1-24烷氧基;含有1-6个双键的C2-24多烯基氧基;C1-25烷酰基;C3-9烯酰基;或式R7-COO-基团,其中R7是有1-6个双键的C2-30多烯基;X代表卤原子;氨基;或C1-4烷氧基;或X和B一起形成氧原子;或X和Y与相邻的碳原子和中间的-NR-O-CH2-基团形成式(a)的环,其中Z是氧或氮;R是氢;或R和B一起形成化学键;A代表C1-4亚烷基或化学键;或式(b)基团,其中R4代表氢;C1-5烷基;C3-8环烷基;或选择性地被卤原子,C1-4烷氧基或C1-5烷基取代的苯基;R5代表氢;C1-4烷基;或苯基;m是0,1或2;和n是0,1或2,及与它们混合的一种或多种常规载体。2.具有抗肿瘤活性且副作用降低的药物组合物,其包括已知的具有抗肿瘤作用的活性物质,或,如果需要和化学上可能,其药物适用的酸加成盐或药物适用盐,和式I羟肟酸衍生物或其药用酸加成盐,其中R1是氢或C1-5烷基基团;R2代表氢;C1-5烷基;C3-8环烷基;或选择性地被羟基或苯基取代的苯基;或者R1和R2和相邻的氮原子形成5-8元环,该环选择性地含有一个或多个其他的氮、氧或硫原子;所述的环可以与其他脂环烃或杂环稠合,优选与苯、萘、喹啉、异喹啉、吡啶或吡唑啉环稠合;此外,如果需要或化学可能,氮和/或硫作为杂原子以氧化物或二氧化物形式存在;R3代表氢,苯基、萘基或吡啶基,其中所述的基团可以被一个或多个卤素原子或C1-4烷氧基取代;Y是氢;羟基;选择性地被氨基取代的C1-24烷氧基;含有1-...
【专利技术属性】
技术研发人员:B苏米吉,
申请(专利权)人:N基因研究实验室公司,
类型:发明
国别省市:HU[匈牙利]
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