多羟基烷基吡嗪衍生物及其制备方法和含有该化合物的药物技术

＊＊＊ （Ⅰ） 含有作为活性成分的至少一种式（Ⅰ）的化合物或其立体异构体、其盐的药物，通式（Ⅰ）新型衍生物及其制备方法。式（Ⅰ）中Ｒ↓［１］表示－ＣＨ（Ｒａ）－ＣＨＯＨ－ＣＨＯＨ－ＣＨ↓［２］ＯＨ链，Ｒ↓［２］表示－ＣＨ↓［２］－ＣＨＯＨ－ＣＨＯＨ－ＣＨ↓［２］ＯＨ链，或者Ｒ↓［１］表示－ＣＨＯＨ－ＣＨＦ－ＣＨＯＨ－ＣＨ↓［２］ＯＨ链，Ｒ↓［２］表示－ＣＨ↓［２］－ＣＨＦ－ＣＨＯＨ－ＣＨ↓［２］ＯＨ链，或者Ｒ↓［１］表示－ＣＨＯＨ－ＣＨＯＨ－ＣＨＯＨ－Ｒｂ链，Ｒ↓［２］表示－ＣＨ↓［２］－ＣＨＯＨ－ＣＨＯＨ－Ｒｂ链，或者Ｒ↓［１］表示－ＣＨ↓［２］－ＣＨＯＨ－ＣＨＯＨ－ＣＨ↓［２］ＯＨ链，Ｒ↓［２］表示－ＣＨ↓［２］－ＣＨＯＨ－ＣＨＯＨ－ＣＨ↓［２］ＯＨ链，或者Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］相同，各表示－（ＣＨＯＨ）↓［ｎ］－ＣＨ↓［２］ＯＨ链，其中ｎ等于１、２、３或４，Ｒａ表示Ｃ↓［１－６］直链或支链烷氧基或氟原子，Ｒｂ表示羧基、－ＣＯ－ＮＨ↓［２］或－ＣＨ↓［２］－ＮＨ↓［２］。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含有作为活性成分的至少一种下式的化合物或其立体异构物，或者其与无机酸或有机酸的盐的药物，涉及通式(I)的新化合物及其制备方法。 式中，R1表示-CH(Ra)-CHOH-CHOH-CH2OH链，R2表示-CH2-CHOH-CHOH-CH2OH链，或者R1表示-CHOH-CHF-CHOH-CH2OH链，R2表示-CH2-CHF-CHOH-CH2OH链，或者R1表示-CHOH-CHOH-CHOH-Rb链，R2表示-CH2-CHOH-CHOH-Rb链，或者R1表示-CH2-CHOH-CHOH-CH2OH链，R2表示-CH2-CHOH-CHOH-CH2OH链，或者R1和R2相同，各表示-(CHOH)n-CH2OH链，其中n等于1、2、3或4，Ra表示烷氧基(1～6个碳的直链或分支链)或氟原子，Rb表示羧基、-CO-NH2或-CH2-NH2。通式(I)的化合物含有几个非对称碳，具有立体异构的形式。这些不同的立体异构体构成本专利技术的一部分。在《日本食品工业学会志》(Nippon Shokuhin Kogyo Gakkaishi)37(2)，154(1990)、《农业生物化学》(Agr本文档来自技高网...

【技术保护点】
含有作为活性成分的至少一种下式化合物、其立体异构物及其与无机酸或有机酸的盐的药物，＊＊＊ （Ⅰ）式中，Ｒ↓［１］表示－ＣＨ（Ｒａ）－ＣＨＯＨ－ＣＨＯＨ－ＣＨ↓［２］ＯＨ链，Ｒ↓［２］表示－ＣＨ↓［２］－ＣＨＯＨ－ＣＨＯＨ－ＣＨ↓ ［２］ＯＨ链，或者Ｒ↓［１］表示－ＣＨＯＨ－ＣＨＦ－ＣＨＯＨ－ＣＨ↓［２］ＯＨ链，Ｒ↓［２］表示－ＣＨ↓［２］－ＣＨＦ－ＣＨＯＨ－ＣＨ↓［２］ＯＨ链，或者Ｒ↓［１］表示－ＣＨＯＨ－ＣＨＯＨ－ＣＨＯＨ－Ｒｂ链，Ｒ↓［２］表示－ＣＨ↓［ ２］－ＣＨＯＨ－ＣＨＯＨ－Ｒｂ链，或者Ｒ↓［１］表示－ＣＨ↓［２］－ＣＨＯＨ－ＣＨＯＨ－ＣＨ↓［２...

【技术特征摘要】
FR 1997-7-17 97/09056;FR 1997-7-21 97/092061.含有作为活性成分的至少一种下式化合物、其立体异构物及其与无机酸或有机酸的盐的药物，式中，R1表示-CH(Ra)-CHOH-CHOH-CH2OH链，R2表示-CH2-CHOH-CHOH-CH2OH链，或者R1表示-CHOH-CHF-CHOH-CH2OH链，R2表示-CH2-CHF-CHOH-CH2OH链，或者R1表示-CHOH-CHOH-CHOH-Rb链，R2表示-CH2-CHOH-CHOH-Rb链，或者R1表示-CH2-CHOH-CHOH-CH2OH链，R2表示-CH2-CHOH-CHOH-CH2OH链，或者R1和R2相同，各表示-(CHOH)n-CH2OH链，其中n等于1、2、3或4，Ra表示C1-6直链或支链烷氧基或氟原子，Rb表示羧基、-CO-NH2或-CH2-NH2。2.含有选自下列权利要求1的通式(I)化合物的药物4-[6-(2，3，4-三羟基丁基)-吡嗪-2-基]-4-甲氧基丁烷-1，2，3-三醇，4-[6-(2，3，4-三羟基丁基)-吡嗪-2-基]-4-氟丁烷-1，2，3-三醇，1-[6-(2-氟-3，4-二羟基丁基)-吡嗪-2-基]-2-氟丁烷-1，3，4-三醇，1-[6-(2，3-二羟基-4-氨基丁基)-吡嗪-2-基]-4-氨基丁烷-1，2，3-三醇，4-[6-(2，3二羟基-4-羧基丙基)-吡嗪-2-基]-2，3，4-三羟基丁酸，4-[6-(2，3-二羟基-4-氨基甲酰基丙基)-吡嗪-2-基]-2，3，4-三羟基丁酰胺，4-[6-(2，3，4-三羟基丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1，2，3-三醇，1-[6-(1，2-二羟基乙基)-吡嗪-2-基]-乙烷-1，2-二醇，1-[6-(1，2，3-三羟基丙基)-吡嗪-2-基]-丙烷-1，2，3-三醇，1-[6-(1，2，3，4-四羟基丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1，2，3，4-四醇，1-[6-(1，2，3，4，5-五羟基戊基)-吡嗪-2-基]-戊烷-1，2，3，4S，5-五醇，它们的立体异构物和它们与可药用无机酸或有机酸的盐。3.含有作为活性成分的至少一种选自下列权利要求1的通式(I)化合物的药物4-[6-(2S，3R，4-三羟基丁基)-吡嗪-2-基]-4R-甲氧基丁烷-1，2R，3S-三醇，4-[6-(2R，3R，4-三羟基丁基)-吡嗪-2-基]-4S-甲氧基丁烷-1，2R，3R-三醇，4-[6-(2S，3R，4-三羟基丁基)-吡嗪-2-基]-4S-甲氧基丁烷-1，2R，3S-三醇，4-[6-(2S，3R，4-三羟基丁基)-吡嗪-2-基]-4R-氟丁烷-1，2R，3R-三醇，1-[6-(2S-氟-3R，4-二羟基丁基)-吡嗪-2-基]-2S-氟丁烷-1R，3R，4-三醇，4-[6-(2R，3R，4-三羟基丁基)-吡嗪-2-基]-4S-氟丁烷-1，2R，3R-三醇，1-[6-(2S，3R-二羟基-4-氨基丁基)-吡嗪-2-基]-4-氨基丁烷-1R，2R，3R-三醇，1-[6-(2S，3S-二羟基-4-氨基丁基)-吡嗪-2-基]-4-氨基丁烷-1R，2R，3S-三醇，4-[6-(2S，3S-二羟基-4-羧基丙基)-吡嗪-2-基]-2S，3S，4R-三羟基丁酸，4-[6-(2R，3S-二羟基-4-羧基丙基)-吡嗪-2-基]-2S，3R，4R-三羟基丁酸，4-[6-(2S，3S-二羟基-4-氨基甲酰基丙基)-吡嗪-2-基]-2S，3S，4R-三羟基丁酰胺，4-[6-(2S，3R，4-三羟基丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1，2R，3S-三醇，4-[6-(2S，3R，4-三羟基丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1，2R，3R-三醇，1-[6-(1R，2-二羟基乙基)-吡嗪-2-基]-乙烷-1R，2-二醇，1-[6-(1S，2-二羟基乙基)-吡嗪-2-基]-乙烷-1S，2-二醇，1-[6-(1R，2S，3-三羟基丙基)-吡嗪-2-基]-丙烷-1R，2S，3-三醇，1-[6-(1S，2R，3-三羟基丙基)-吡嗪-2-基]-丙烷-1S，2R，3-三醇，1-[6-(1S，2S，3-三羟基丙基)-吡嗪-2-基]-丙烷-1S，2S，3-三醇，1-[6-(1S，2R，3R，4-四羟基丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1R，2R，3R，4-四醇，1-[6-(1R，2R，3S，4-四羟基丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1R，2R，3S，4-四醇，1-[6-(1R，2S，3R，4-四羟基丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1R，2S，3R，4-四醇，1-[6-(1R，2S，3S，4-四...

【专利技术属性】
技术研发人员：G巴施阿迪斯，JC卡瑞，M艾沃斯，B菲洛奇，S米格纳尼，
申请(专利权)人：阿文蒂斯药物股份有限公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]