【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术是关于一种新颖组合物,它是包含尼维瑞平(nevirapine)半水合物的一种药物悬浮液。尼维瑞平,或是11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3,2-b2′,3’-e][1,4]二氮杂-6-酮是一种用于治疗由HIV-1(I型人类免疫缺陷)感染的已知制剂,其作用是通过特异性的抑制HIV-1(I型人类免疫缺陷病毒)的逆转录酶。其合成和用途已描述于不同的专利,包括,特别是,美国专利No.5,366,972;欧洲专利申请No.0 429 987,美国专利申请系列No08/515093(代理案号No 09/051-3-C3,已付出版费)和美国专利申请系列号No 08/371622(代理案号No 1/981,已付出版费)。维若敏(Viramune)片剂,是一种包含尼维瑞平的药物片剂,最近刚被美国食品药物检验局准许用于治疗HIV-1(I型人类免疫缺陷病毒)感染。安琪等人(Angel et al.)[美国电子显微镜协会第50届年会手册,1326-1327页(1992)]曾发表尼维瑞平是以半水合物的稳定态存在及以无水的亚稳态存在。同一篇文献中曾提到企图由该化合物的无水态制成适于儿科使用的尼维瑞平水性悬浮液。该尝试并未成功,因为一旦被制成水性悬浮液后,无水的尼维瑞平会缓慢的转换成半水合物态,产生半水合物结晶,随着时间的过程,结晶变大而对药物的溶解和药物的效用产生负影响。本专利技术是尼维瑞平半水合物的水性悬浮液。意外地发现,在水性悬浮液中,半水合物的结晶在时间过程是稳定的。因此,尼维瑞平半水合物的水性悬浮液是药物上可接受的。可利用包括上述提及的文献中 ...
【技术保护点】
一种制备尼维瑞平(nevirapine)水性悬浮液的方法,该方法包括将粒径介于约1至150微米的尼维瑞平半水合物与水相混合。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 1997-8-25 60/056,8031.一种制备尼维瑞平(nevirapine)水性悬浮液的方法,该方法包括将粒径介于约1至150微米的尼维瑞平半水合物与水相混合。2.一种药物组合物,其中主要包括粒径在约1至150微...
【专利技术属性】
技术研发人员:卡尔G格罗齐格,阿马尔A哈维,
申请(专利权)人:贝林格尔英格海姆药物公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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