1,5-二苯基吡唑衍生物制造技术

技术编号:478248 阅读:180 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** 式(Ⅰ)化合物、其制备方法和药物组合物,其中R↑[1]是氯、二氟甲基、三氟甲基或氰基,R↑[2]是(a)、(b)或(c),其中X是卤素、氰基、硝基或氨基,Y↑[1]和Y↑[2]各自是低级烷基或低级烷氧基,Y↑[3]是乙基、正丙基或异丙基,并且Z是氢或卤素。(*该技术在2018年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及新的具有药学活性的吡唑化合物及其盐;其制备方法;以及含有这些化合物的药物组合物。
技术介绍
一些具有消炎止痛活性的吡唑衍生物是已知的,例如在下列文献中所述加拿大专利1130808和EP专利公开248594、272704、293220、418845和554829,以及WO专利公开95/15315、95/15316、95/15317、95/15318、96/14302和97/15271。专利技术公开本专利技术的一个目的是提供新的具有环氧合酶-2抑制活性的吡唑化合物及其盐。本专利技术的另一个目的是提供这类新吡唑化合物的制备方法。本专利技术的再一个目的是提供含有吡唑化合物或其盐作为活性成分的药物组合物。本专利技术还有一个目的是提供该新吡唑化合物及其盐在制备治疗或预防各种疾病的药物中的用途。本专利技术涉及新的吡唑化合物及其盐,它们具有药物活性例如环氧合酶-2(下文中称之为COX-II)抑制活性,本专利技术还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物及这些化合物的用途。本专利技术的目的吡唑衍生物及其盐是新的并且可以用下列通式(I)表示, 其中R1是氯、二氟甲基、三本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物或其可药用盐*** (Ⅰ)其中R↑[1]是氯、二氟甲基、三氟甲基或氰基,并且R↑[2]是具有以下结构的基团***其中X是卤素、氰基、硝基或氨基,Y↑[1]是低级烷基或低级烷氧基,Y↑[2]是低级 烷基或低级烷氧基,Y↑[3]是乙基、正丙基或异丙基,并且Z是氢或卤素。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】AU 1997-9-24 PO94141.式(I)化合物或其可药用盐其中R1是氯、二氟甲基、三氟甲基或氰基,并且R2是具有以下结构的基团其中X是卤素、氰基、硝基或氨基,Y1是低级烷基或低级烷氧基,Y2是低级烷基或低级烷氧基,Y3是乙基、正丙基或异丙基,并且Z是氢或卤素。2.式(I)化合物其中R1是氯、二氟甲基、三氟甲基或氰基,并且R2是下式基团其中X是卤素、氰基或硝基,Y1是低级烷基或低级烷氧基,Y2是低级烷基或低级烷氧基,并且Z是氢或卤素。3.权利要求1的化合物,其中R1是氯,并且R2是下式基团其中X是卤素或氰基,并且Y1是低级烷氧基。4.权利要求1的化合物,其中R1是三氟甲基,并且R2是下式基团其中Y2是低级烷基,Z是氢。5.权利要求1的化合物,其中R1是氯或三氟甲基,并且R2是下式基团其中Y3是乙基、正丙基或异丙基。6.权利要求1的化合物,选自下列一组化合物(1)1-(3-甲基苯基)-5-[4-(甲磺酰基)苯基]-3-(三氟甲基)吡唑,(2)3-氯-1-(3-氰基-4-甲氧基苯基)-5-[4-(甲磺酰基)苯基]吡唑,(3)3-氯-1-(3-氯-4-甲氧基苯基)-5-[4-(甲磺酰基)苯基]吡唑,(4)3-氯-1-(3-氯-4-甲基苯基)-5-[4-(甲磺酰基)苯基]吡唑,(5)3-氯-1-(3-氟-4-甲基苯基)-5-[4-(甲磺酰基)苯基]吡唑,(6)1-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-[4-(甲磺酰基)苯基]-3-(三氟甲基)吡唑,(7)3-(二氟甲基)-1-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-[4-(甲磺酰基)苯基]吡唑,(8)3-氯-1-(4-氯-3-甲基苯基)-5-[4-(甲磺酰基)苯基]吡唑,和(9)1-(4-氯-3-甲氧基苯基)-...

【专利技术属性】
技术研发人员:中村克哉奥村和央荻野隆加藤毅山本博文寺坂忠嗣野田由香
申请(专利权)人:藤泽药品工业株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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