烟碱组合物及其制备方法技术

在液体结晶类和其胶体溶液和其前体或产物中的烟碱极性脂质制剂，其中所述的胶体溶液和其前体或产物是当与体液接触和／或体温影响时能够被转化成液体结晶或液体结晶的混合物，是作为适合于如吸烟戒断和／或替代疗法中的烟碱的控制释放基质起作用的。所公开的该液体结晶或其分散液或它们的前体或产物的组合物含有烟减和抗刺激药剂或局部止痛剂，或者那些减少烟碱局部刺激并遮盖其味道的物质的任意组合。可以使用的给药途径和装置包括经颊，使用由液体结晶类、其分散液或者其前体或产物配制成的口香糖，使用粘膜粘合的液体结晶、其分散液或其前体的颊用粘附剂、凝胶和贴剂，使用该液体结晶分散液其前体或产物的口用喷雾剂，使用该液体结晶或其分散液、其前体或产物的鼻用喷雾剂和凝胶，在粘附剂、贴剂和凝胶中局部使用该液体结晶或其前体或产物。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含有烟碱的组合物及其制备该组合物的方法，所述组合物可用于毒品的治疗，尤其是烟草替代品或取代烟草和吸烟戒断。在过去已经成功地使用烟碱的替代疗法作为戒烟的方法。以前用含有烟碱的组合物目的是使希望停止使用烟草产品的患者降低对烟碱的要求，这些组合物包括例如US 3,845,217中公开的可嚼组合物，US4,579,858公开的高粘度烟碱滴鼻剂组合物，AU 664 415中公开的适于鼻喷雾给药的含有烟碱的低粘度组合物，US 4,920,989和4,953,572中公开的吸入式气雾剂的用途，BP 1,528,391和BP 2,030,862中公开的适合于口腔喷雾和经皮释放烟碱的液体气雾剂，以及US 4,915,950中公开的经皮释放烟碱的装置的生产方法。现在在市场上以上述专利为基础的好几种产品已形成国际规模。烟碱公知的副作用是与依赖于局部刺激的浓度有关。当局部包括经粘膜、也包括颊和鼻以及经皮给药途径使用烟碱制剂时，这种副作用尤其明显。所以由烟碱引起的副作用或与其相关的局部刺激限制了上述几个专利技术中的烟碱浓度以及烟碱产品的设计。尽管如此，却存在着对比现有给药形式使用中所能接受的较高烟本文档来自技高网...

【技术保护点】
降低与烟碱有关的局部刺激的组合物，它含有烟碱和局部止痛剂或局部止痛剂的混合物。

【技术特征摘要】
SE 1997-9-25 9703458-11.降低与烟碱有关的局部刺激的组合物，它含有烟碱和局部止痛剂或局部止痛剂的混合物。2.一种组合物，它含有烟碱、一种或多种极性脂质体和一种或多种阴离子表面活性剂，其用量足以在放入极性溶剂中时形成液体结晶相或其前体或产物。3.按照权利要求2所述的组合物，其中极性溶剂是含水溶液、甘油或丙二醇或其混合物。4.按照权利要求2或3的任何一个所述的组合物，其中液体结晶相或其前体或产物是下列类型中的任何一种I型或II型立方晶系液体结晶相，I型或II型六方晶系液体结晶相，I型或II型中间液体结晶相，和薄层相，在所有情况中都不考虑空间组的排列，对该液体结晶相来说，前体或产物包括任何不同相或其混合物，正如按照在使用或使用该制剂过程中被这样诱发的变化或通过具有对一种或多种状态可变的限定系统作用的物理和化学性能发生的变化而所接受的，固体相，I型或II型胶束的溶液相，双层溶液相，包括海绵相(L3相)、L2相、微乳液和真溶液。5.按照权利要求2-4中的任何一个所述的组合物，其中一种或多种极性脂质体为单甘油酯类。6.按照权利要求2-5中的任何一个所述的组合物，其中一种或多种阴离子表面活性剂为脂肪酸类。7.按照权利要求6所述的组合物，其中一种或多种脂肪酸类选自于由硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸、亚麻酸和花生四烯酸组成的组中。8.按照权利要求7所述的组合物，其中脂肪酸为油酸。9.按照权利要求1所述的组合物，还含有一种或多种单甘油酯类。10.按照权利要求2-9中的任何一个所述的组合物，还含有局部止痛剂或局部止痛剂的混合物。11.按照前面所述的权利要求中的任何一个所述的组合物，其中局部止痛剂选自于苯甲醇、苯佐卡因、三氯叔丁醇、氯普鲁卡因、丁香、丁香酚、利多卡因、盐酸利多卡因、甲哌卡因、苯酚、丙胺卡因、普鲁卡因、丁卡因、盐酸丁卡因和水杨醇或其混合物。12.按照权利要求11所述的组合物，其中局部止痛剂为苯佐卡因。13.按照权利要求11所述的组合物，其中局部止痛剂为苯甲醇。14.按照权利要求4-13中任何一个所述的组合物，其中一种或多种脂肪酸类选自于由硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸、亚麻酸和花生四烯酸组成的组中。15.按照权利要求4-13中任何一个所述的组合物，其中单甘油酯为单油精。16.按照权利要求4-13中任何一个所述的组合物，其中单甘油酯为单亚油精。17.按照前面权...

【专利技术属性】
技术研发人员：SB安德森，S乔恩，T兰德，
申请(专利权)人：法马西雅公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]