苯稠合杂环衍生物及其用途制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术提供以下式所示苯稠合杂环衍生物，及以其作为有效成分的ＴＸＡ↓［２］受体拮抗药。本发明专利技术的化合物具有很强的ＴＸＡ↓［２］受体拮抗作用及ＰＧＩ↓［２］受体激动作用，作为治疗或预防与ＴＸＡ↓［２］有关的疾病的药物是有效的。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新型苯稠合环衍生物以及该化合物为有效成分的血栓素A2(以下用“TXA2”表示)受体拮抗药。
技术介绍
1975年由Samuelsson等发现的TXA2具有很强的血小板凝集作用、血管平滑肌收缩作用和支气管平滑肌收缩作用(Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A.，72，2994(1975))。另一方面，前列腺素I2(PGI2)作为具有与其相反作用(即很强的血小板凝集抑制作用和血管松弛作用)的化合物是已知的(Nature，263，663(1976))。这两者在生物体内均可以由花生四烯酸合成，而且由于其作用非常强，可以说TXA2和PGI2的平衡与维持循环系统的体内平衡有很大关系。因此，该平衡如果在TXA2一侧瓦解，血小板活化，既而导致血栓形成、血管收缩等现象，这被认为是导致心绞痛、心肌梗塞等缺血性心脏病、脑血管疾病、肾病等循环系统疾病一个原因。而且，由于TXA2具有很强的支气管平滑肌收缩作用，认为与支气管哮喘也有关。因此，对于心绞痛、心肌梗塞等缺血性心脏病、脑血管疾病、肾病等循环系统疾病或支气管哮喘等的治疗，使TXA2和PGI2已被瓦解的平衡恢复到原来的状态是很重要的，因本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）表示的苯稠合杂环衍生物，＊＊＊ （Ⅰ）式（Ⅰ）中，Ａ↑［１］为－ＣＨ↓［２］－、－Ｏ－、－Ｓ－或－ＮＲ↓［４］－（式中Ｒ↑［４］为氢或１－５个碳原子的烷基），Ａ↑［２］为－（Ｎ－）－ＣＨ↓［２］－、－（Ｎ－）－ＣＯ－、 －（ＣＨ－）－或－（ＣＨ－）＝ＣＨ－，Ａ↑［３］为１－４个碳原子的亚烷基、２－４个碳原子的亚烯基、２－４个碳原子的亚炔基，Ａ↑［４］为－Ｓ（Ｏ）ｐ－、－Ｏ－、－ＣＨ↓［２］－、－ＮＲ↑［５］－、－ＮＲ↑［５］ＣＯ－或－ＣＯＮＲ↑［５ ］－（式中Ｒ↑［５］为氢、１－５个碳原子的烷基或苯基（也可以被选自１－５个碳原子的烷基、苯基、羟基...

【技术特征摘要】
JP 1998-8-4 220899/981.通式(Ⅰ)表示的苯稠合杂环衍生物， 式(Ⅰ)中，A1为CH2-、-O-、-S-或-NR4-(式中R4为氢或1-5个碳原子的烷基)，A2为-(N-)-CH2-、-(N-)-CO-、-(CH-)-或-(CH-)=CH-，A3为1-4个碳原子的亚烷基、2-4个碳原子的亚烯基、2-4个碳原子的亚炔基，A4为-S(O)p、-O-、-CH2-、-NR5-、-NR5CO-或-CONR5-(式中R5为氢、1-5个碳原子的烷基或苯基(也可以被选自1-5个碳原子的烷基、苯基、羟基、1-5个碳原子的烷氧基、苯氧基、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、氨基、1-5个碳原子的烷氨基的基团取代)，p为0到2的整数)，m为1到3的整数，R1为-X-(CH2)n-COOR6(式中X为-O-、-S-或-CH2-，R6为氢、1-5个碳原子的烷基或形成可药用盐的原子或基团，n为1到3的整数)，R2为(1)-Ar(式中Ar为苯基、萘基、呋喃基或噻吩基(苯基、萘基、呋喃基、噻吩基也可以被选自1-5个碳原子的烷基、苯基、羟基、1-5个碳原子的烷氧基、苯氧基、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、氨基、1-5个碳原子的烷氨基的基团取代))，或(2)1-5个碳原子的烷基、2-5个碳原子的烯基或2-5个碳原子的炔基(这里，烷基、烯基、炔基被1个或2个Ar(Ar与上述定义相同)取代，而且也可以被选自-OH、-CF3、3-8个碳原子的环烷基的基团取代)，R3为氢、卤素、1-5个碳原子的烷基或1-5个碳原子的烷氧基，其中，A1、A2中任意一方或两者均含有碳原子以外的杂原子。2.如权利要求1所述的苯稠合杂环衍生物，它是通式(Ⅱ)表示的化合物， 式(Ⅱ)中，A1、A2、A3、A4、R1、R2...

【专利技术属性】
技术研发人员：大竹淳之，大野道博，星和弘，武田崇弘，山田尚弘，
申请(专利权)人：东丽株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]