【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及有机化学领域，具体而言，本专利技术涉及下面的式(I)巯基乙酰胺类化合物的一种制备方法 式中R1和R2可以相同或不同，分别为氢、卤素、硝基、C1-6烷基或C1-6烷氧基；R3和R4可以相同或不同，分别为氢、羟基、C1-6烷基及C1-6烷氧基、芳香烃基。该类化合物具有广泛的生理活性，可用于改善摄食行为；也可利用其中枢神经的作用，用于治疗中枢神经方面的疾病；同时它也是合成一些具有广泛用途化合物的中间体，如用于治疗发作性睡病的药物2-[(二苯甲基)亚砜基]乙酰胺(莫达非尼)，即可简单地从上述巯基乙酰胺化合物氧化即得，可表示如下 关于式(I)所示巯基乙酰胺类化合物的合成，文献报道主要有两条路线。其一为法国Lafon公司在美国专利US4177290A中所报道，该方法以二苯甲醇为原料，通过与硫尿缩合、氯乙酸取代，此后再通过与氯化亚砜的酰氯化，最后与氨水缩合即得产物；其二为穆报春等在《中国药物化学杂志》，1999，9(2)，33-35中报道，该方法以二苯基甲基氯与2-巯基乙酸乙酯在DMF中缩合，然后在甲醇中用干燥氨气氨解即得产物。这两条路线中，第一条，在反应过程中用到了强腐蚀性的氯化亚砜，且还需通氨气或加氨水，操作不便；第二条路线用到了巯基乙酸乙酯，价贵且易产生硫化氢剧毒物，使用不便。为了降低生产成本，尽量减少环境污染，减少投资成本，我们开发了一条易于操作、收率高、成本低、绿色环保的新工艺。该工艺的特点在于通过二苯甲醇与硫脲在酸性条件下的缩合，缩合产物再在碱性条件下水解制得硫代二苯甲醇及其盐，然后与氯代乙酰胺反应直接制得二苯甲基巯基乙酰胺。硫代二苯甲醇...
【技术保护点】
一种制备式（Ⅰ）化合物的方法： ＊＊＊ （Ⅰ） 式中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］可以相同或不同，分别为氢、卤素、硝基、Ｃ↓［１－６］烷基、羟基或Ｃ↓［１－６］烷氧基；Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］可以相同或不同，分别为氢、羟基、Ｃ↓［１－６］烷氧基、Ｃ↓［１－６］烷基、芳香烃基，该方法的特征在于使用下面的式（Ⅲ）化合物与式（Ⅳ）化合物反应： 式（Ⅲ）化合物 ＊＊＊ （Ⅲ） 其中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］可以相同或不同，分别为氢、卤素、硝基、Ｃ↓［１－６］烷基、羟基或Ｃ↓［１－６］烷氧基，Ｍ为氢或锂、钠、钾、钙、铵等离子； 式（Ⅳ）化合物 ＸＣＨ↓［２］ＣＯＮＲ↓［３］Ｒ↓［４］ （Ⅳ） 式中Ｘ为卤素、对甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基等离去基团，Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］可以相同或不同，分别为氢、羟基、Ｃ↓［１－６］烷氧基、Ｃ↓［１－６］烷基、芳香烃基。
【技术特征摘要】
1.一种制备式(I)化合物的方法 式中R1和R2可以相同或不同，分别为氢、卤素、硝基、C1-6烷基、羟基或C1-6烷氧基；R3和R4可以相同或不同，分别为氢、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、芳香烃基，该方法的特征在于使用下面的式(III)化合物与式(IV)化合物反应式(III)化合物 其中R1和R2可以相同或不同，分别为氢、卤素、硝基、C1-6烷基、羟基或C1-6烷氧基，M为氢或锂、钠、钾、钙、铵等离子；式(IV)化合物XCH2CONR3R4(IV)式中X为卤素、对甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基等离去基团，R3和R4可以相同或不同，分别为氢、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、芳香烃基。2.根据权利要求1的方法，其...
【专利技术属性】
技术研发人员：林善良，
申请(专利权)人：北京瑞康医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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