牙齿再矿化的口腔用组合物制造技术

提供一种用于牙齿再矿化的口腔用产品和方法。所述产品包括载体中含有水溶性磷酸钙盐或钙和磷酸盐的整体结合物的第一组合物（第一组合物的ｐＨ值小于７），和载体中含有碱性材料和氟离子源的第二组合物（第二组合物的ｐＨ值大于７．５）。第一组合物和第二组合物在使用之前相互分开。当通过施加到牙齿上结合时，第一组合物和第二组合物产生沉积到牙釉质上的羟基磷灰石。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
牙齿的再矿化专利技术背景专利
本专利技术涉及口腔用组合物，和使用此类组合物用于牙釉质再矿化的方法。现有技术口腔中，存在由牙釉质溶解下来的羟基磷灰石和来自唾液中天然形成物质的在牙齿上或牙齿中形成的羟基磷灰石之间的天然平衡。此平衡不断地发生变化。除其它因素外，它由日常饮食和身体状况所决定。如果所述平衡使得羟基磷灰石溶解，则出现被称为去矿化的生龋情况。如果所述平衡使得羟基磷灰石在去矿化釉质中形成，则它被称为再矿化。通过再矿化，前在的牙齿腐蚀，且龋齿能够通过自然方式减少或被消除。很长时间以来已知的是，即使在低浓度下，提供氟化物的化合物也能够促进再矿化过程。由此它们减少了牙齿结构中前在的生龋条件。在从儿童期到青年期的发育过程中，氟化物是非常有效的。需要改进的治疗方法，特别是在成年年龄之后。已经进行过这样的尝试，通过由饮食和洁齿剂方式引入钙和磷酸根离子来抑制和阻止龋齿的发展。该方法的明显障碍是保持了非沉淀形式的钙和磷酸根离子。提出了两相或独立分隔的钙和磷酸盐组合物。GB 1，408，922(Raff等)提出双层管，第一部分装有含有氯化钙的牙膏，第二部分含有磷酸氢二钠。通过配制，组合物被混合，导致磷酸钙沉淀到牙齿上。Tung在美国专利US 5，037，639和US 5，268，167中报道了类似的方法。其中公开的恢复性组合物使用了非晶态磷酸钙或会形成悬浮于载体中的非晶态磷酸钙的溶液。据说合适的载体包括凝胶、口香糖、粉剂、漱口剂、碳酸盐溶液和牙膏。据说这些组合物具有长程结构；然而当它们在埃等级上测量时被认为是均相的。在生理学条件下，非晶态钙化合物具有高的溶解度、高的形成速率和高的转化成磷灰石的速率。形成和转化速率使得牙齿组织以更大的速度发生再矿-->化。然而对于此类处理的功效已经产生怀疑。需要开发更好的体系。因此，本专利技术的一个目的是提供一种口腔用产品和形成更坚固、更健康牙齿的方法。本专利技术的另一目的是提供一种口腔用产品和无须借助于牙医由消费者能够完成的再矿化牙釉质的方法。通过下面的概述和详述，本专利技术的这些和其它目的会变得更容易理解。专利技术概述提供一种用于牙齿再矿化的口腔用产品，其包括：(i)第一组合物，包含约0．01～约30wt％的水溶性磷酸钙或水溶性钙和磷酸盐的整体结合物，所述组合物的pH值小于7；和(ii)第二组合物，包括约0．01～约30wt％的碱性材料和防龋有效量的氟化物离子源，第二组合物的pH值大于7．5，且与第一组合物分开单独贮存，其方式避免磷酸盐与碱性材料之间的接触。专利技术详述不同于许多现有技术，已经发现再矿化产品不需要在使用前在贮存体系中将钙与磷酸根离子分开。目前已经发现水溶性磷酸钙盐能够贮存于保持在低pH值的单一组合物中。该组合物在牙齿上沉积羟基磷灰石的活化作用通过将所述第一组合物与含有氟化物并具有高pH值的第二组合物混合而实现。虽然不希望受到任何理论的限制，但是可推理出，通过依靠牙齿上的混合，第一组合物的水溶性磷酸钙与第二组合物的氟化物相互作用。第二组合物的碱性环境导致了氟磷酸钙非晶态盐的沉淀。在高pH值存在下，一钙盐的转化向下级联成二、八和最终氟化的羟基磷灰石。优选的氟化物应当仅存在于第二组合物中，以便其共沉淀成羟基磷灰石的元素。本专利技术的两组合物的单独贮存可通过双层分配器来完成。美国专利US 4，687，663(Schaeffer)公开了分别贮存过氧化物凝胶和碳酸氢盐糊剂的双层包装。在美国专利US 5，038，963(Pettengill等)和美国专利US 5，020，694(Pettengill)中报道了用多层分隔泵包装，其体现于称为Mentadent_Baking Soda＆Peroxide的美国产品中。当然，本专利技术组合物的传递并不限制在单一多重分隔分配器，也-->不限制在完全分离的隔区。分配器可以是一种体系，其呈相互完全分离但在一套内包装的两个单独的管的形式。由每一管出来的牙膏条被传递到牙刷上，在口腔内产生组合物的混合。传递也可由单一腔状管中进行，只是两组合物中的每一个都是并行接触定位但不相互混合的半固体条。产品的相对高的粘度阻止了或是pH值变化或是两条间组分的任何实质性转移。该技术的例子是由Colgate_以Baking Soda＆Peroxide牌销售的美国产品。传递的另一方法可以是单一组合物，例如糊剂或凝胶，外部是碱性环境。磷酸一钙组合物分散遍及于碱性组合物，通过包封磷酸盐的涂盖层避免相互接触。通过水或唾液(渗入包封涂盖层，释放磷酸盐，以与碱性环境相互作用)的存在，在口腔中发生活化作用。本专利技术第一组合物的关键组分是水溶性磷酸钙盐。术语“水溶性”指的是25℃时在100ml水中至少0．1g的溶解度。最优选的是磷酸氢一钙，但是也具有潜在用途的是多元醇磷酸钙(例如甘油基磷酸钙)和磷酸一钙铵盐。水溶性钙和磷酸盐的整体组合物可被用作预形成的水溶性磷酸钙的替代物。术语“整体”指的是单独的水溶性钙盐和磷酸盐，其由溶液中可在溶液中就地或之后通过与第二组合物混合而复分解成磷酸钙。例举性钙盐包括卤化物、硫酸盐、硝酸盐、柠檬酸盐、糖和C1-C6羧酸盐。最优选的是氯化钙、硫酸钙和乙酸钙。整体中的配对磷酸盐可以是碱金属盐、铵盐或其混合物盐。其例子包括磷酸铵钠、磷酸钠、磷酸铵和磷酸钾。水溶性磷酸钙盐或整体的钙和磷酸盐存在的量(仅以钙和磷酸根离子的重量计)可以是第一组合物的0．01～30wt％、优选0．1～20wt％、最优选1～10wt％。通过酸性环境保持磷酸盐在第一组合物中的溶解度。pH值将小于7、优选1～6．5、更优选1．8～6、最优选2．5～5．5。本专利技术的第二组合物要求一种碱性材料使得第二组合物的pH值大于7、优选7．2～11、更优选8～10、最优选8．5～9．5。适合于获得该pH值的碱性材料是碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸钙、氧化钙、氢氧化钠、氢氧化钾及其混合物。碱性材料的量可以是第二组合物的0．1～60wt％、优选0．5～30wt％、更优选1～20wt％、最优选3～15wt％。第二组合物的另一重要组分是氟化物防龋化合物。此类氟化物的-->例子是氟化钠、氟化钾、氟化钙、氟化镁、氟化亚锡、单氟磷酸亚锡、单氟磷酸钠和氟化铜。最优选的是氟化钠。这些氟化物源无论何处都应当释放约25～约5，000ppm的氟离子。防龋化合物通常存在的量是基于结合的第一和第二组合物的约0．01～约5wt％、优选0．1～2．5wt％、最优选0．2～1．5wt％。本专利技术的组合物可以呈或是牙膏、凝胶、粉剂或漱口剂的形式。组合物最优选地或是糊剂或是凝胶。特别合适的是磷酸盐被引入到凝胶中和碱性材料被引入到糊剂中。这些组合物可包括水或是无水的。通过药物可接受载体传递磷酸盐以及碱性材料。术语“药物可接受载体”包括官能化组分如水、湿润剂、研磨剂、增稠剂、表面活性剂及其混合物。这些材料的总量可以是约1～约99wt％、优选20～80wt％、最优选30～60wt％。第一组合物中的酸度可通过与过氧化物例如过氧化氢、无机酸例如磷酸、盐酸、硝酸或硼酸和有机C2-C20羧酸例如柠檬酸、苹果酸、乳酸、海藻酸、琥珀酸、酒石酸和抗坏血酸一起配制。也可使用可溶性盐类例如酒石酸氢钾、酸式柠檬酸钠、酸式磷酸盐和焦磷酸盐如磷酸一钠和焦磷酸二钠。酸度诱导物质的量是本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于牙齿再矿化的口腔用产品，其包括： （ｉ）第一组合物，包含约０．０１～约３０ｗｔ％的水溶性磷酸钙或水溶性钙和磷酸盐的整体结合物，所述组合物的ｐＨ值小于７；和 （ｉｉ）第二组合物，包括约０．０１～约３０ｗｔ％的碱性材料和防龋有效量的氟化物离子源，第二组合物的ｐＨ值大于７．５，且与第一组合物分开单独贮存，其方式避免磷酸盐与碱性材料之间的接触。

【技术特征摘要】
US 1998-3-11 60/077,6271、一种用于牙齿再矿化的口腔用产品，其包括：(i)第一组合物，包含约0．01～约30wt％的水溶性磷酸钙或水溶性钙和磷酸盐的整体结合物，所述组合物的pH值小于7；和(ii)第二组合物，包括约0．01～约30wt％的碱性材料和防龋有效量的氟化物离子源，第二组合物的pH值大于7．5，且与第一组合物分开单独贮存，其方式避免磷酸盐与碱性材料之间的接触。2、权利要求1的产品，其中水溶性磷酸盐是磷酸氢一钙。3、权利要求1的产品，其中碱性材料选自于碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸钙、氧化钙及其混合物。4、权利要求1的产品，其中第一组合物的pH值的范围是2．5～5．5。5、权利要求1的产品，其中第二组合物的pH值的范围是7．2～11。6、权利要求1的产品，其中第一组合物的pH值由于包含选自于过氧化氢、无机酸、C2-C20羧酸及其混合物的化合物而产生。7、权利要求1的产品，其中整体结合物中的水溶性钙盐选自于氯化钙、硫酸钙和乙酸钙，且相应的磷酸盐选自于磷酸钠、磷酸铵和磷酸铵钠。8、权利要求1的产品，其还包含约0．01～约20wt％的三氯苯氧氯酚(triclosan)。9、权利要求1的产品，其还包含约0．01～约20wt％的锌盐。10、一种再矿化牙釉质的方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：SR巴罗，J李，DR威廉斯，AG兹姆基维茨，
申请(专利权)人：尤尼利弗公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]