喹喏酮羧酸衍生物及其盐制造技术

本发明专利技术涉及一种对革兰氏阳性菌，特别是对疮疱丙酸杆菌具有强抗菌作用的新型喹喏酮羧酸衍生物及其盐。其通式为：＄式中：Ｒ＃＋［１］为氢原子或羧基保护基；Ｒ＃＋［２］可以为被置换的环烷基；Ｒ＃＋［３］为氢原子、卤素原子、也可以是被置换的烷基、烷氧基、或者烷基硫（代）基，也可以是被保护的羟基、氨基或硝基；Ｒ＃＋［４］可以为被置换的烷基、或烷氧基：Ｚ为卤素原子、也可以是被置换的烷基、链烯基、环烷基、烷氧基、烷基硫代基或氨基以及可以是被保护的羟基、或者从氨基＿＿选出的可被一个以上的基置换的吡啶－４－基或者吡啶－３－基。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种新型喹喏酮羧酸衍生物及其盐。特别是对革兰氏阳性菌，尤其是对疮疱丙酸杆菌(疮疱棒杆菌)具有强抗菌作用的新型喹喏酮羧酸衍生物及其盐。
技术介绍
众所周知，4-羰基喹啉-1,4-二羟基-3-羧酸的衍生物具有抗菌作用。例如在特公昭55-50591号公报、特开平1-100166号公报等中均记载了4-羰基喹啉-1,4-二羟基-3-羧酸的第七位上，吡啶经碳-碳结合的化合物。再有，4-羰基喹啉-1,4-二羟基-3-羧酸的第一位上是带环丙基的化合物，如众所周知的以希扑罗氟诺沙星(原文シプロフロキサシン)为首的很多化合物。另外，4-羰基喹啉-1,4-二羟基-3-羧酸的衍生物，即关于喹喏酮类皮肤外用药，只有纳吉氟诺沙星(原文ナジフロキサシン，以下同)被应用于临床。纳吉氟诺沙星及上述专利公报中记载的化合物对化脓性疾患的病原菌，例如葡萄球菌等革兰氏阳性菌，尤其是丙酸杆菌引起的痤疮的活性不够。为此，寄希望开发对上述菌有效，并具有广谱抗菌范围的合成抗菌药剂。另一方面，人们对喹喏酮类合成抗菌药剂的安全性，如光毒性、变异原性仍持有争议。[Journal of Antimicrobial Chemother本文档来自技高网...

【技术保护点】
由下述结构式表示的喹喏酮羧酸衍生物或其盐： ＊＊＊ 式中：Ｒ↑［１］为氢原子或羧基保护基；Ｒ↑［２］可以为被置换的环烷基；Ｒ↑［３］为氢原子、卤素原子、也可以是被置换的烷基、烷氧基、或者烷基硫（代）基，也可以是被保护的羟基、氨基或硝基；Ｒ↑［４］可以为被置换的烷基、或烷氧基；Ｚ为卤素原子、也可以是被置换的烷基、链烯基、环烷基、烷氧基、烷基硫代基或氨基以及可以是被保护的羟基、或者从氨基遴选出的可被一个以上的基置换的吡啶－４－基或者吡啶－３－基。

【技术特征摘要】
JP 1998-4-6 110146/98;JP 1998-11-30 340217/981.由下述结构式表示的喹喏酮羧酸衍生物或其盐 式中R1为氢原子或羧基保护基；R2可以为被置换的环烷基；R3为氢原子、卤素原子、也可以是被置换的烷基、烷氧基、或者烷基硫(代)基，也可以是被保护的羟基、氨基或硝基；R4可以为被置换的烷基、或烷氧基；Z为卤素原子、也可以是被置换的烷基、链烯基、环烷基、烷氧基、烷基硫代基或氨基以及可以是被保护的羟基、或者从氨基遴选出的可被一个以上的基置换的吡啶-4-基或者吡啶-3-基。2.根据权利要求1所述的喹喏酮羧酸衍生物或其盐，其特征是，R3为氢原子、可被置换的烷基或者可被保护的氨基；Z为可被置换的烷基、烷氧...

【专利技术属性】
技术研发人员：林一也，鬼头德典，满山顺一，山川哲规，黑田宏，川渊启代，
申请(专利权)人：富山化学工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]