【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含有大环内酯类化合物的制剂，它具有极佳的延释性能，用于医学领域。本专利技术背景已经制备了作为固体分散组合物的大环内酯类化合物之一(具有有效的免疫抑制活性的藤霉素)的口服制剂，通过使用聚合物如羟丙基甲基纤维素和崩解剂(参见EP0240773中的实施例)，使它具有速释特征。由于其中崩解剂的存在，它是速释制剂。由于其高吸收性能，在临床上获得高度评价。另外，在临床实践中，急需具有足够长作用时间和极佳口服吸收性的口服藤霉素制剂。然而，对于本领域的技术人员而言，本领域中以延释制剂方式口服给药的药学上的活性药物的吸收通常是降低的和/或观察到吸收的不可忽略的变化。本专利技术的专利技术者进行了大量的研究。结果，本专利技术者专利技术了大环内酯类化合物(其代表是藤霉素)的延释制剂，其特征为大环内酯类化合物口服吸收良好和/或其吸收的波动被抑制。本专利技术公开本专利技术涉及大环内酯类化合物的延释制剂，其中大环内酯类化合物的溶出是延迟释放的。本专利技术的目的是提供大环内酯类化合物的延释制剂，其中大环内酯类化合物溶出最大量的63.2％所需要的时间(T63.2％)为0.7-15小时，...
【技术保护点】
大环内酯类化合物的延释制剂，其中大环内酯类化合物溶出最大量的６３．２％所需要的时间（Ｔ６３．２％）为０．７－１５小时，上述数据的测定是根据日本药典第１３版溶出实验Ｎｏ．２（桨法，５０ｒｐｍ）进行的，采用的实验溶液是ｐＨ调节为４．５的０．００５％的羟丙基纤维素水溶液。
【技术特征摘要】
JP 1998-6-29 182963/98;JP 1998-3-26 79039/981．大环内酯类化合物的延释制剂，其中大环内酯类化合物溶出最大量的63.2％所需要的时间(T63.2％)为0.7-15小时，上述数据的测定是根据日本药典第13版溶出实验No.2(桨法，50rpm)进行的，采用的实验溶液是pH调节为4.5的0.005％的羟丙基纤维素水溶液。2．权利要求1的延释制剂，其中大环内酯类化合物为由通式(Ⅰ)所代表的三环化合物及其药学上可接受的盐。 其中每一对相邻的R1和R2、R3和R4及R5和R6分别独立(a)为两个相邻的氢原子，但R2也可以是烷基，或(b)在它们所连接的碳原子之间可以形成另一个键；R7为氢原子、羟基、保护的羟基、或烷氧基、或与R1一起的氧代基团；R8和R9为独立的氢原子或羟基；R10为氢原子、烷基、由一个或多个羟基取代的烷基、链烯基、由一个或多个羟基取代的链烯基、由氧代基团所取代的烷基；X为氧代基团、(氢原子和羟基)、(氢原子和氢原子)、或由式-CH2O-所代表的基团；Y为氧代基团、(氢原子和羟基)、(氢原子和氢原子)、或由式N-NR11R12或N-OR13所代表的基团；R11和R12独立为氢原子、烷基、芳基或甲苯磺酰基；R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R22和R23独立为氢原子或烷基；R24为可以含有一个或多个杂原子的任选取代的环系；n为1或2；除了上述定义外，Y、R10和R23与其所连接的碳原子一起可以代表饱和或不饱和5-元或6-元含有氮、硫和/或氧的杂环，该杂环可任选由一个或多个选自下列的基团所取代烷基、羟基、烷氧基、苄基、式-CH2Se(C6H5)和由一个或多个羟基所取代的烷基。3．权利要求1的延释制剂，它包括固体分散组合物，其中大环内酯类化合物在固体基质中以无定形状态存在。4．用于权利要求3的延释制剂中的固体分散组合物，其中大环内酯类化合物在固体基质中以无定形状态存在。5．权利要求4的组合物，其中其颗粒大小等于或小于500μm。6．权利要求4的组合物，其中固体基质为水溶液基质，大环内酯类化合物与水溶性基质的重量比为1∶0.05-1∶2。7．权利要求4的组合物，其中水溶性基质为水溶性聚合物。8．权利要求7的组合物，其中水溶性聚合物为羟丙基甲基...
【专利技术属性】
技术研发人员：山下计成，桥本荣治，野村幸弘，下条文男，田村繁树，广濑威夫，上田聪，齐藤尊，伊吹林太，出野稔雄，
申请(专利权)人：藤泽药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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