【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学、神经生理学和神经药理学学科内容。尤其是，本专利技术涉及通过给予2-芳基-3-芳酰基苯并[b]噻吩来提高乙酰胆碱的水平。胆碱能神经元构成中枢和外周神经系统的主要神经元系统。胆碱能神经元尤其与神经递质乙酰胆碱有关。在中枢神经系统中，乙酰胆碱是神经递质，能出现在在其它位置、大脑的海马和前皮层中。据信大脑的海马区，尤其所知与胆碱能神经元有关的区域，具有与认知、学习和记忆有关的功能。具有如认知、学习和记忆的丧失等症状的变性疾病一直与胆碱能神经元的丧失有关联。例如，已知在Alzheimer氏症患者中，在其海马中胆碱能神经元的水平明显降低。这些胆碱能神经元逐渐的丧失似乎反映这些患者记忆和认知功能的逐步丧失。据认为这些神经元衰退的一个原因是由于该神经递质，即乙酰胆碱功能的丧失或降低。某些设计以提高乙酰胆碱水平的有效疗法目前正在临床评估中。神经元中的乙酰胆碱水平基本上由其生物合成和生物降解之间所处的平衡来确定。该酶胆碱乙酰基转移酶(ChAT)主要负责乙酰胆碱的合成，而乙酰基胆碱酯酶(AChE)主要负责其降解。提高乙酰胆碱水平的一个治疗策略是基于通过AChE的抑...
【技术保护点】
应用式Ⅰ化合物或其药用的酸加成盐或溶剂化物和任选的乙酰胆碱酯酶（ＡＣｈＥ）抑制剂来制备用于增量调节哺乳动物胆碱乙酰基转移酶（ＣｈＡＴ）的药物：＊＊＊ Ⅰ；其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［３］独立是氢、甲基、苯甲酰基、取代的苯甲酰基或者Ｃ（ Ｏ）－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基）；Ｒ↑［２］选自吡咯烷－１－基、哌啶－１－基和六亚甲基亚胺－１－基；其中Ｒ↑［２］任选是Ｎ－氧化物。
【技术特征摘要】
US 1998-6-16 60/089,4891．应用式Ⅰ化合物或其药用的酸加成盐或溶剂化物和任选的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂来制备用于增量调节哺乳动物胆碱乙酰基转移酶(ChAT)的药物 其中R1和R3独立是氢、甲基、苯甲酰基、取代的苯甲酰基或者C(O)-(C1-C6烷基)；R2选自吡咯烷-1-基、哌啶-1-基和六亚甲基亚胺-1-基；其中R2任选是N-氧化物。2．应用式Ⅰ化合物或其药用的酸加成盐或溶剂化物和任选的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂来制备用于提高哺乳动物大脑前脑皮层和/或海马区的乙酰胆碱水平的药物 其中R1和R3独立是氢、甲基、苯甲酰基、取代的苯甲酰基或者C(O)-(C1-C6烷基)；R2选自吡咯烷-1-基、哌啶-1-基和六亚甲基亚胺-1-基；其中R2任选是N-氧化物。3．应用式Ⅰ化合物或其药用的酸加成盐或溶剂化物和任选的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂，来制备用于抑制哺乳动物大脑前脑皮层和/或海马区的胆碱乙酰基转移酶和/或乙酰胆碱缺乏而引起的症状或不利影响的药物 其中R1和R3独立是氢、甲基、苯甲酰基、取代的苯甲酰基或者C(O)-(C1-C6烷基)；R2选自N-吡咯烷-1-基、哌啶-1-基和六亚甲基亚胺-1-基；其中R2任选是N-氧化物。4．根据权利要求1-3中任一项的应用，其中所述哺乳动物是妇女。5．根据权利要求4的应用，其中所述妇女缺乏雌激素。6．根据权利要求5的应用，其中该式Ⅰ化合物是药...
【专利技术属性】
技术研发人员：HU布赖安特，MA格林，SM保罗，吴欣，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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