甲硫氨酸氨肽酶-2的取代β-氨基酸的抑制剂制造技术

一类取代的β－氨基酸是有效的２型甲硫氨酸氨肽酶（ＭｅｔＡＰ２）的抑制剂，因此可用于抑制血管发生和其发展依赖于血管发生的疾病，如糖尿病性视网膜病、肿瘤生长和炎症。本发明专利技术公开含有该化合物的药用化合物以及抑制甲硫氨酸氨肽酶－２和血管发生的方法。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及具有生物活性的有机化合物、含有该化合物的组合物以及治疗的医学方法。更具体地讲，本专利技术涉及一类取代的β-氨基酸及其药学上可接受的盐、含有该化合物的药用组合物以及治疗由血管发生引起的或随血管发生而产生的病理症状的方法。虽然在正常情况下，血管发生是一种高度调节的过程，但是许多疾病(称为“血管生成疾病”)是由持续的不受调节的血管发生引起的。除非另有说明，不受调节的血管发生可直接引起某种疾病或者加剧(exascerbate)存在的病理症状。例如，眼部新血管形成是视觉缺失的最常见的原因，并且它支配大约20种眼病。在某些存在的症状中，如关节炎，新形成的毛细血管可侵入关节中并破坏软骨。在糖尿病中，视网膜中新形成的毛细血管侵入玻璃体、出血并引起视觉缺失。固体肿瘤的生长和转移也与血管发生有关(Folkman,J.,CancerResearch,46:467-473(1986),Folkman,J.,Journal of the NationalCancer Institute,82:4-6(1989))。例如，已发现增大超过2mm的肿瘤一定得到其本身血管的补充，因而诱发新毛细血管的生长。一旦新毛细血管被包嵌入该肿瘤中，它们即为肿瘤细胞进入循环并转移到较远的位置，如肝脏、肺或骨处提供了途径(Weidner,N.等，The NewEngland Journal of Medicine,324:1-8(1991))。由于在肿瘤形成和转移中以及在其它疾病如关节炎、炎症、老年黄斑变性和糖尿病性视网膜病中新血管形成起着关键作用，寻找可用于临床抑制血管发生的药物一直是当前较活跃的研究课题。D.Ingber等，在Nature,348:555-557中报导烟曲霉素(一种天然真菌产物)及其合成的类似物O-(氯乙酰基氨基甲酰基)烟曲霉醇，也称为AGM-1470或TNP-470，是有效的血管发生抑制剂，TNP-470作用比其天然的前体强50多倍。Ny Sin等，在Proc.Natl.Acad.Sci.USA,94:6099-6103(1997)以及Eric C.Griffith等，Chemistry and Biology,4(6):461-471(1997)中报导AGM-1470和卵假散囊素(一种从真菌Pseudorotium ocalis分离出的sequiterpene)都能与一般的双功能蛋白质(2型甲硫氨酸氨肽酶，MetAP2)结合，因此可以得出结论MetAP2在内皮细胞增殖中起着关键作用，并可作为开发新型抗血管发生药物的有希望的靶。J.Abe等，在Cancer Research,54:3407-3412(1994)中报导烟曲霉素及其衍生物TNP-470可通过抑制晚期G1期中内皮细胞循环来有效抑制新血管形成。因此，文献已确立了在MetAP2的抑制和内皮细胞增殖与新血管形成的结果抑制之间的不规则联系。所以有必要发现能有效抑制MetAP2的新药来阻止血管发生或新血管形成，并可用于治疗依靠新血管形成而发展的疾病，如关节炎、炎症、眼黄斑变性、糖尿病性视网膜病和肿瘤生长。本专利技术化合物是新型结构的、MetAP2的可逆性抑制剂，其显示出更好的药物性质，与目前所知的不可逆性抑制剂(如烟曲霉素和TNP-470)相比，它减弱了副作用。(ⅰ)烷基，(ⅱ)烷氧基，和(ⅲ)芳基，其中(e)和(f)可任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代(ⅰ)烷基，(ⅱ)链烷酰基，(ⅲ)烷氧基，(ⅳ)-CO2R4’，其中R4’选自(a)氢，(b)烷基，(c)环烷基，(d)(环烷基)烷基，(e)芳基，和(f)芳基烷基，(ⅴ)链烷酰氧基，(ⅵ)醛基，(ⅶ)环烷基，(ⅷ)环烯基，(ⅸ)卤代，(ⅹ)硝基，(ⅹⅰ)全氟烷基，(ⅹⅱ)全氟烷氧基，(ⅹⅲ)芳磺酰基烷基，(ⅹⅳ)芳酰基烷氧基羰基烷基，(ⅹⅴ)-NR6R6’，其中R6和R6’独立选自(1’)氢，(2’)任选被烷氧基取代的烷基，(3’)芳基，(4’)芳基烷基，和(5’)氮的保护基，(ⅹⅵ)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，以及(ⅹⅶ)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义同上；R2选自(1)烷基，(2)环烷基，(3)(环烷基)烷基，(4)-C(H)(SR15)(SR15’)，其中R15和R15’是烷基，或者R15和R15’与其相连的硫一起是1,3-二硫戊环或1,3-二噻烷环，(5)芳基，6)芳基烷基，和(7)-SR5，其中R5选自(a)烷基，(b)环烷基，(c)(环烷基)烷基，和(d)苄基，其中该苄基可任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代(ⅰ)烷基，(ⅱ)链烷酰基，(ⅲ)烷氧基，(ⅳ)-CO2R4，其中R4定义同上，(ⅴ)链烷酰氧基，(ⅵ)醛基，(ⅶ)环烷基，(ⅷ)环烯基，(ⅸ)卤代，(ⅹ)硝基，(ⅹⅰ)全氟烷基，(ⅹⅱ)全氟烷氧基，(ⅹⅲ)-NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(ⅹⅳ)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，以及(ⅹⅴ)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义同上；R3选自(1)任选被羧基保护基封端的氨基酰基，(2)-N(R6)(CH2)pR7，其中p是0-6，R6定义同上，R7选自(a)氢，(b)烷基，其中该烷基可任选被1、2、3或4个独立选自以下的取代基取代(ⅰ)氧代，(ⅱ)硫代，(ⅲ)烷氧基，(ⅳ)-CO2R4，其中R4定义同上，(ⅴ)链烷酰氧基，(ⅵ)醛基，(ⅶ)环烷基，(ⅷ)环烯基，(ⅸ)卤代，(ⅹ)硝基，(ⅹⅰ)全氟烷基，(ⅹⅱ)全氟烷氧基，(ⅹⅲ)-NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(ⅹⅳ)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(ⅹⅴ)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(ⅹⅵ)芳基，(ⅹⅶ)羟基，和(ⅹⅷ)杂环，(c)环烷基，其中该芳基可任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代(ⅰ)烷基，(ⅱ)卤代，(ⅲ)氧代，和(ⅳ)芳基，(d)芳基，其中该芳基可任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代(ⅰ)烷基，(ⅱ)链烷酰基，(ⅲ)烷氧基，(ⅳ)-CO2R4，其中R4定义同上，(ⅴ)链烷酰氧基，(ⅵ)醛基，(ⅶ)环烷基，(ⅷ)环烯基，(ⅸ)卤代，(ⅹ)硝基，(ⅹⅰ)全氟烷基，(ⅹⅱ)全氟烷氧基，(ⅹⅲ)-NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(ⅹⅳ)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(ⅹⅴ)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(ⅹⅵ)芳氧基，(ⅹⅶ)芳烷氧基，(ⅹⅵ)芳基，(ⅹⅶ)羟基，和(ⅹⅷ)杂环，(e)-CO2R4，其中R4定义同上，(f)-CONR6R8，其中R6定义同上，R8选自(ⅰ)氢，(ⅱ)烷基，(ⅲ)芳基，和(ⅳ)杂环，其中(ⅱ)-(ⅳ)可任选被1、2或3个独立选自以下的基团取代(1’)烷基，(2’)链烷酰基，(3’)烷氧基，(4’)-CO2R4，其中R4定义同上，(5’)链烷酰氧基，(6’)醛基，(7’)环烷基，(8’)环烯基，(9’)卤代，(10’)硝基，(11’)全氟烷基，(12’)全氟烷氧基，(13’)-NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(14’)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(15’)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药：＊＊＊ Ⅰ，其中小的数字代表化合物中的手性中心；ｍ是１－３；Ｒ↑［１］选自：（１）氢，（２）烷基，（３）醛基，（４）链烷酰基，其中该链烷酰基可任选被羟基取代，和 （５）－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯ↓［２］Ｒ↑［４］，其中ｎ是０－６，Ｒ↑［４］选自：（ａ）氢，（ｂ）烷基，（ｃ）环烷基，（ｄ）（环烷基）烷基，（ｅ）芳基，和（ｆ）芳基烷基，其中（ｃ）和（ｄ）可任选被１、２或 ３个独立选自以下的取代基取代：（ｉ）烷基，（ｉｉ）烷氧基，和（ｉｉｉ）芳基，其中（ｅ）和（ｆ）可任选被１、２或３个独立选自以下的取代基取代：（ｉ）烷基，（ｉｉ）链烷酰基，（ｉｉｉ）烷氧基，（ｉｖ）－ＣＯ↓［２ ］Ｒ↑［４’］，其中Ｒ↑［４’］选自：（ａ）氢，（ｂ）烷基，（ｃ）环烷基，（ｄ）（环烷基）烷基，（ｅ）芳基，和（ｆ）芳基烷基，（ｖ）链烷酰氧基，（ｖｉ）醛基，（ｖｉｉ）环烷基，（ｖｉｉｉ）环烯基， （ｉｘ）卤代，（ｘ）硝基，（ｘｉ）全氟烷基，（ｘｉｉ）全氟烷氧基，（ｘｉｉｉ）芳磺酰基烷基，（ｘｉｖ）芳酰基烷氧基羰基烷基，（ｘｖ）－ＮＲ↑［６］Ｒ↑［６’］，其中Ｒ↑［６］和Ｒ↑［６’］独立选自：（１’）氢， （２’）任选被烷氧基取代的烷基，（３’）芳基，（４’）芳基烷基，和（５’）氮的保护基，（ｘｖｉ）－ＳＯ↓［２］ＮＲ↑［６］Ｒ↑［６’］，其中Ｒ↑［６］和Ｒ↑［６’］定义同上，以及（ｘｖｉｉ）－Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［６］Ｒ↑［ ６’］，其中Ｒ↑［６］和Ｒ↑［６’］定义同上；Ｒ↑［２］选自：（１）烷基，（２）环烷基，（３）（环烷基）烷基，（４）－Ｃ（Ｈ）（ＳＲ↑［１５］）（ＳＲ↑［１５’］），其中Ｒ↑［１５］和Ｒ↑［１５’］是烷基，或者Ｒ↑［１５ ］和Ｒ↑［１５’］与其相连的硫一起是１，３－二硫戊环或１，３－二噻烷环，（５）芳基，（６）芳基烷基，和（７）－ＳＲ↑［５］，其中Ｒ↑［５］选自：（ａ）烷基，（ｂ）环烷基，（ｃ）（环烷基）烷基，和（ｄ）苄基，其中该 苄基可任选被１、２或３个独立选自以下的取代基取代：（ｉ）烷基，（ｉｉ）链烷酰基，（ｉｉｉ）烷氧基，（ｉｖ）－ＣＯ↓［２］Ｒ↑［...

【技术特征摘要】
US 1998-5-1 09/0717141．式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药 其中小的数字代表化合物中的手性中心；m是1-3；R1选自(1)氢，(2)烷基，(3)醛基，(4)链烷酰基，其中该链烷酰基可任选被羟基取代，和(5)-(CH2)nCO2R4，其中n是0-6，R4选自(a)氢，(b)烷基，(c)环烷基，(d)(环烷基)烷基，(e)芳基，和(f)芳基烷基，其中(c)和(d)可任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代(ⅰ)烷基，(ⅱ)烷氧基，和(ⅲ)芳基，其中(e)和(f)可任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代(ⅰ)烷基，(ⅱ)链烷酰基，(ⅲ)烷氧基，(ⅳ)-CO2R4’，其中R4’选自(a)氢，(b)烷基，(c)环烷基，(d)(环烷基)烷基，(e)芳基，和(f)芳基烷基，(ⅴ)链烷酰氧基，(ⅵ)醛基，(ⅶ)环烷基，(ⅷ)环烯基，(ⅸ)卤代，(ⅹ)硝基，(ⅹⅰ)全氟烷基，(ⅹⅱ)全氟烷氧基，(ⅹⅲ)芳磺酰基烷基，(ⅹⅳ)芳酰基烷氧基羰基烷基，(ⅹⅴ)-NR6R6’，其中R6和R6’独立选自(1’)氢，(2’)任选被烷氧基取代的烷基，(3’)芳基，(4’)芳基烷基，和(5’)氮的保护基，(ⅹⅵ)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，以及(ⅹⅶ)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义同上；R2选自(1)烷基，(2)环烷基，(3)(环烷基)烷基，(4)-C(H)(SR15)(SR15’)，其中R15和R15’是烷基，或者R15和R15’与其相连的硫一起是1,3-二硫戊环或1,3-二噻烷环，(5)芳基，(6)芳基烷基，和(7)-SR5，其中R5选自(a)烷基，(b)环烷基，(c)(环烷基)烷基，和(d)苄基，其中该苄基可任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代(ⅰ)烷基，(ⅱ)链烷酰基，(ⅲ)烷氧基，(ⅳ)-CO2R4，其中R4定义同上，(ⅴ)链烷酰氧基，(ⅵ)醛基，(ⅶ)环烷基，(ⅷ)环烯基，(ⅸ)卤代，(ⅹ)硝基，(ⅹⅰ)全氟烷基，(ⅶ)全氟烷氧基，(ⅹⅲ)-NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(ⅹⅳ)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，以及(ⅹⅴ)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义同上；R3选自(1)任选被羧基保护基封端的氨基酰基，(2)-N(R6)(CH2)pR7，其中p是0-6，R6定义同上，R7选自(a)氢，(b)烷基，其中该烷基可任选被1、2、3或4个独立选自以下的取代基取代(ⅰ)氧代，(ⅱ)硫代，(ⅲ)烷氧基，(ⅳ)-CO2R4，其中R4定义同上，(ⅴ)链烷酰氧基，(ⅵ)醛基，(ⅶ)环烷基，(ⅷ)环烯基，(ⅸ)卤代，(ⅹ)硝基，(ⅹⅰ)全氟烷基，(ⅹⅱ)全氟烷氧基，(ⅹⅲ)-NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(ⅹⅳ)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(ⅹⅴ)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(ⅹⅵ)芳基，(ⅹⅶ)羟基，和(ⅹⅷ)杂环，(c)环烷基，其中该芳基可任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代(ⅰ)烷基，(ⅱ)卤代，(ⅲ)氧代，和(ⅳ)芳基，(d)芳基，其中该芳基可任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代(ⅰ)烷基，(ⅱ)链烷酰基，(ⅲ)烷氧基，(ⅳ)-CO2R4，其中R4定义同上，(ⅴ)链烷酰氧基，(ⅵ)醛基，(ⅶ)环烷基，(ⅷ)环烯基，(ⅸ)卤代，(ⅹ)硝基，(ⅹⅰ)全氟烷基，(ⅹⅱ)全氟烷氧基，(ⅹⅲ)-NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(ⅹⅳ)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(ⅹⅴ)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(ⅹⅵ)芳氧基，(ⅹⅶ)芳烷氧基，(ⅹⅵ)芳基，(ⅹⅶ)羟基，和(ⅹⅷ)杂环，(e)-CO2R4，其中R4定义同上，(f)-CONR6R8，其中R6定义同上，R8选自(ⅰ)氢，(ⅱ)烷基，(ⅲ)芳基，和(ⅳ)杂环，其中(ⅱ)(ⅳ)可任选被1、2或3个独立选自以下的基团取代(1’)烷基，(2’)链烷酰基，(3’)烷氧基，(4’)-CO2R4，其中R4定义同上，(5’)链烷酰氧基，(6’)醛基，(7’)环烷基，(8’)环烯基，(9’)卤代，(10’)硝基，(11’)全氟烷基，(12’)全氟烷氧基，(13’)-NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(14’)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(15’)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(16’)芳氧基，(17’)芳烷氧基，(18’)芳基，(19’)羟基，和(20’)杂环，(g)杂环，其中该杂环可任选被1、2或3个独立选自以下的基团取代(ⅰ)烷基，(ⅱ)链烷酰基，(ⅲ)烷氧基，(ⅳ)-CO2R4，其中R4定义同上，(ⅴ)链烷酰氧基，(ⅵ)醛基，(ⅶ)环烷基，(ⅷ)环烯基，(ⅸ)卤代，(ⅹ)硝基，(ⅹⅰ)全氟烷基，(ⅹⅱ)全氟烷氧基，(ⅹⅲ)-NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(ⅹⅳ)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(ⅹⅴ)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(ⅹⅵ)芳氧基，(ⅹⅶ)芳烷氧基，(ⅹⅷ)芳基，(ⅹⅸ)羟基，和(ⅹⅹ)杂环，(h)-NR6R8，其中R6和R8定义同上，以及(i)-N(R6)SO2R12，其中R6定义同上，R12选自(ⅰ)烷基，(ⅱ)芳基，(ⅲ)芳基烷基，(ⅳ)杂环，和(ⅴ)(杂环)烷基，其中(ⅱ)-(ⅴ)可任选被1、2或3个独立选自以下的基团取代(1’)烷基，(2’)链烷酰基，(3’)烷氧基，(4’)-CO2R4，其中R4定义同上，(5’)链烷酰氧基，(6’)醛基，(7’)环烷基，(8’)环烯基，(9’)卤代，(10’)硝基，(11’)全氟烷基，(12’)全氟烷氧基，(13’)-NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(14’)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(15’)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(16’)芳氧基，(17’)芳烷氧基，(18’)芳基，(19’)羟基，和(20’)杂环，(3)-O(CH2)pR7，其中p和R7定义同上，以及(4)-NR20R21，其中R20和R21与其相连的氮原子一起是3-7元环，该环中任选含有1或2个双键，并且任选含有选自以下的部分(a)氧，(b)氮，和(c)-S(O)x-，其中x是0-2，其中由R20和R21所形成的环可任选被1、2或3个独立选自以下的基团取代(1’)烷基，(2’)链烷酰基，(3’)烷氧基，(4’)-CO2R4，其中R4定义同上，(5’)链烷酰氧基，(6’)醛基，(7’)环烷基，(8’)环烯基，(9’)卤代，(10’)硝基，(11’)全氟烷基，(12’)全氟烷氧基，(13’)-NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(14’)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(15’)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，(16’)芳氧基，(17’)芳烷氧基，(18’)芳基，(19’)羟基，和(20’)杂环；X是羟基或巯基；以及Y是氢；或者X和Y与其相连的碳原子一起形成羰基或硫代羰基。2．根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药，其中Y是氢而X是羟基。3．根据权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药，其中标示为“2”的手性中心处的立体化学是S构型。4．根据权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药，其中标示为“1”的手性中心处的立体化学是R构型。5．根据权利要求4的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药，其中R2是-SR5。6．根据权利要求5的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药，选自(2RS,3R,1’S)-N-((1-乙基甲酰胺基)乙基)-3-氨基-2-羟基-5-(甲硫基)戊酰胺，(2RS,3R,1’S)-N-((1-乙氧基羰基)乙基)-3-氨基-2-羟基-5-(甲硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-N-(2-苯乙基)-3-氨基-2-羟基-5-(甲硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-N-(3-苯丙基)-3-氨基-2-羟基-5-(甲硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-N-(4-苯丁基)-3-氨基-2-羟基-5-(甲硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-N-(2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-氨基-2-羟基-5-(甲硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-N-(2-(4-磺酰胺基苯基)乙基)-3-氨基-2-羟基-5-(甲硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-N-(2-(2-吡啶基)乙基)-3-氨基-2-羟基-5-(甲硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-N-(2-(4-苯氧基苯基)乙基)-3-氨基-2-羟基-5-(甲硫基)戊酰胺，(2RS,3R,1’S)-N-((1-乙氧基羰基)乙基)-3-氨基-2-羟基-5-(乙硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-N-(4-苯丁基)-3-氨基-2-羟基-5-(乙硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-N-(3-(乙酯基)乙基)-3-氨基-2-羟基-5-(乙硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-N-(3-(苄酯基)乙基)-3-氨基-2-羟基-5-(乙硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-N-(3-(乙酯基)丙基)-3-氨基-2-羟基-5-(乙硫基)戊酰胺，(2RS,3R,1’S)-N-((1-乙氧基羰基)乙基)-3-氨基-2-羟基-5-庚酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-5-(甲硫基)戊酸，(2RS,3R)-N-(2-(4-吡啶基)乙基)-3-氨基-2-羟基-5-(甲硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-N-(4-甲氧基苯乙基)-5-(甲硫烷基(sulfanyl))戊酰胺，(2RS,3R)-N-(2-苯丁基)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-5-(乙硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-N-(2-苯丁基)-3-乙酰胺基-2-羟基-5-(乙硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-N-((苯丁酰基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰胺，(2RS,3R)-N-((苯丁酰基)-3-甲氧基羰基氨基-2-羟基-4-乙硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-N-(2-(3-吡啶基)乙基)-3-氨基-2-羟基-5-(甲硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基--N-甲基-5-(甲硫烷基)-N-苯乙基戊酰胺，(2RS,3R,1’S)-N-((2-羧乙基)-3-氨基-2-羟基-4-乙硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-N-((1-甲基-1-乙氧基羧乙基)-3-氨基-2-羟基-4-乙硫基)戊酰胺，(2RS,3R,1’S)-N-((1-(2-羟基)-1-乙氧基羧乙基)-3-氨基-2-羟基-4-乙硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-N-((苯丁酰基)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-4-乙硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-N-((苯丁酰基)-3-甲酰胺基-2-羟基-4-乙硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-N-甲基-N-((乙氧基羰基甲基)-3-氨基-2-羟基-4-乙硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-N-((苯丁酰基)-3-羟甲基羰基氨基-2-羟基-4-乙硫基)戊酰胺，(2RS,3R,1’R)-N-((1-乙氧基羰基乙基)-3-氨基-2-羟基-4-乙硫基)戊酰胺，(2RS,3R)-N-((1-甲基-1-乙氧基羰基乙基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰胺，(2RS,3R)-N-((苯丁酰基)-3-甲氧基羰基甲氨基-2-羟基-4-乙硫基)戊酰胺，(2RS,3R,l’S)-N-((1-乙氧基羰基乙基)-3-氨基-2-羟基-4-苄硫基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-一丹酰尸胺酰胺，以及(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-((S)-(-)-(1-萘基)乙基)酰胺。7．根据权利要求4的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药，其中R2是芳基。8．根据权利要求7的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药，选自(2RS,3R)-N-(2-(乙酯基)乙基)-3-氨基-2-羟基-4-苯基-丁酰胺，(2RS,3R)-N-(3-(乙酯基)丙基)-3-氨基-2-羟基-4-苯基-丁酰胺，(2RS,3R)-N-(4-苯丁基)-3-氨基-2-羟基-4-苯基-丁酰胺，(2RS,3R,1’S)-N-((1-乙氧基羰基)乙基)-3-氨基-2-羟基-4-苯基-丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酸苄基酯，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酸。9．根据权利要求4的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药，其中R2是环烷基。10．根据权利要求6的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药，选自(2RS,3R,1’S)-N-((1-乙氧基羰基)乙基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基-丁酰胺，(2RS,3R)-N-(2-(乙酯基)乙基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基-丁酰胺，(2RS,3R)-N-(3-(乙酯基)丙基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基-丁酰胺，(2RS,3R)-N-((苯丁酰基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰胺，(2RS,3R,1’R)-N-((1-乙氧基羰基乙基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰胺，(2RS,3R)-N-((1-甲基-1-乙氧基羰基乙基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰胺，(2RS,3R,1’S)-N-((2-羟基-1-乙氧基羰基乙基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰胺，(2RS,3R,1’S)-N-((2-乙酰氧基丙基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰胺，(2RS,3R,2’S)-N-((2-丙酰氧基丙基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰胺，(2RS,3R,2’S)-N-((2-苯甲酰氧基丙基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰胺，(2RS,3R,2’R)-N-((2-苯甲酰氧基丙基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰胺，(2RS,3R,2’R)-N-((2-丙酰氧基丙基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰胺，(2RS,3R,1’R)-N-((2-乙酰氧基丙基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰胺，(2RS,3R,1’S)-N-((1-苄氧基羰基乙基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰胺，(2RS,3R,1’S)-N-((4-乙氧基羰基-2-(1’-氨基乙基)噻唑)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰胺，(2RS,3R)-N-(一丹酰尸胺基(cadaveno))-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰胺，(2RS,3R)-N-(2-甲基-5-硝基咪唑-乙基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰胺，(2RS,3R)-N-(5-硝基吡啶基-2-氨基乙基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰胺，(2RS,3R)-N-(5-甲氧基色胺基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰胺，(2RS,3R)-N-(3-O-甲基-多巴胺基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰胺，(2RS,3R)-N-(2-氨基甲基苯并咪唑基)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰胺，((2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酰-(2-甲基-5-硝基咪唑基-乙基)酰胺，((2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酰-(5-硝基吡啶基氨基乙基)酰胺，((2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酰-(异哌啶甲酸乙酯)酰胺，((2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酰-(2-吡咯烷基丙基)酰胺，((2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酰-(5-甲氧基色胺)酰胺，((2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酰-(3-O-甲氧基多巴胺)酰胺，((2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酰-(2-苯并咪唑甲基)酰胺，((2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酰-(5-苯基-吡唑-3)酰胺，((2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酰-(2-羟基-5-硝基-1)酰胺，((2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酰-(5-溴噻唑-2)酰胺，((2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酰-(4-硝基-2-羟基苯基-1)酰胺，((2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酰-(1-乙基吡唑)酰胺，((2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-(异哌啶甲酸乙酯)酰胺，((2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-(3-咪唑基丙基)酰胺，((2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-(4-羧基-2-(1’-氨基)乙基噻唑，(2RS,3R,2’S)-2-((3-(乙酰胺基)-4-环己基-2-羟基丁酰基)氨基)丙酸乙酯，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-(4-苄氧基羰基氨基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-β-丙氨酸苄基酯，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-(4-(4-甲苯磺酰基)氨基丁基)酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-(2-4-甲苯磺酰胺基乙基)酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-(4-氨基丁基)酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-(2-氨基乙基)酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(4-(((3-(三氟甲基)苯基)磺酰基)氨基)丁基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(4-(((3,4-二甲氧基苯基)磺酰基)氨基)丁基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-N-(4-(((4-(乙酰胺基)苯基)磺酰基)氨基)丁基)-3-氨基-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(4-((2-萘基磺酰基)氨基)丁基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酸4-磺酰胺苄基酯，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酸苄基酯(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酸环己基酯，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酸2-((苯磺酰基)甲-基)苄基酯，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酸环丙基酯，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酸4-叔丁基苄基酯，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酸4-甲氧基羰基苄基酯，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酸4-三氟甲基苄基酯，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酸-(4-(甲基)苯乙酸苯甲酰甲基酯，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(2,4-二氯苄基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(3-甲氧基苯基)丁酰胺，(2RS,3R,2’R)-2-((3-氨基-4-环己基-2-羟基丁酰基)氨基)-4-甲基戊酸甲酯，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(2-呋喃甲基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R,1’RS)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(1-(1-萘基)乙基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(3-(2-氧代-1-吡咯烷基)丙基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(1,2-二甲基丙基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-2-羟基-4-环己基)丁酰基-L-丙氨酸，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-苯基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(2-氯苯乙基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(3-苯丙基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(1,2,3,4-四氢-1-萘基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(4-(叔丁基)环己基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(3,5-二氯苯基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(2-乙基己基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-2-((3-氨基-4-环己基-2-羟基丁酰基)氨基)乙酸丁酯，(2RS,3R)-3-氨基-N-(1,3-苯并二氧杂环戊-5-基甲基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(2,4-二甲氧基苯基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-癸基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-((1R,4S)双环(2.2.1)庚-2-基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(2-氟苄基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(4-氟-3-(三氟甲基)苄基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(1-(4-氟苯基)乙基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(四氢-2-呋喃甲基)丁酰胺，(2RS,3R)-(4-((3-氨基-4-环己基-2-羟基丁酰基)氨基)-1-哌啶甲酸乙酯，(2RS,3R)-3-氨基-N-(1,3-苯并二氧杂环戊-5-基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-2-((3-氨基-4-环己基-2-羟基丁酰基)氨基)乙酸叔丁酯，(2RS,3R)-2-((3-氨基-4-环己基-2-羟基丁酰基)氨基)-3-苯丙酸甲酯，(2RS,3R,2’S)-2-((3-氨基-4-环己基-2-羟基丁酰基)氨基)-3-甲基戊酸甲酯，(2RS,3R,2’S)-2-((3-氨基-4-环己基-2-羟基丁酰基)氨基)己酸甲酯，(2RS,3R)-2-((3-氨基-4-环己基-2-羟基丁酰基)氨基)-3-甲基丁酸甲酯，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-((1 S)-1-(2-萘基)乙基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-((1R)-1-(2-萘基)乙基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-((1 S)-1-(1-萘基)乙基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)丁酰胺，(2RS,3R,2’R)-2-((3-氨基-4-环己基-2-羟基丁酰基)氨基)-3-氟丙酸乙酯，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(2-羟基-1-(羟甲基)乙基)丁酰胺，(2RS,3R,2’R)-2-((3-氨基-4-环己基-2-羟基丁酰基)氨基)-3-羟基丙酸4-(叔丁基)苄基酯，(2RS,3R,2’S)-2-((3-氨基-4-环己基-2-羟基丁酰基)氨基)-3-羟基丙酸4-硝基苄基酯，(2RS,3R,2’S)-2-((3-氨基-4-环己基-2-羟基丁酰基)氨基)-3-羟基丙酸3-硝基苄基酯，(2RS,3R,2’S)-2-((3-氨基-4-环己基-2-羟基丁酰基)氨基)-3-羟基丙酸4-(三氟甲基)苄基酯，(2RS,3R,2’S)-2-((3-氨基-4-环己基-2-羟基丁酰基)氨基)-3-羟基丙酸3-(三氟甲氧基)苄基酯，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(4-氟苯乙基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(4-甲基苯基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(4-氟苯基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(4-甲氧基苯基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(2-甲氧基苯基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(4-氯苯基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(3-氯苯基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(2-氯苯基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(4-(叔丁基)苯基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(3-(三氟甲基)苯基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(4-(三氟甲基)苯基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(3,4-二氯苯基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(2,4-二氯苯基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(4-溴苯基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(4-(叔丁基)苄基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(3-(三氟甲基)苄基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(4-(三氟甲基)苄基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(2-氯苄基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(2-甲氧基-5-硝基苯基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(3-苯氧基苯基)丁酰胺，(((2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基丁酰基)氨基)(2,5-二甲氧基苄基)氯鎓(chloronium)，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(2,4-二氯苯乙基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(2,6-二氯苯乙基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(3-氟苯乙基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(3,4-双(苄氧基)苯乙基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(4-苯氧基苯乙基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(2-(三氟甲氧基)苯基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(3-(三氟甲氧基)苯基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(2-甲基苯基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(2,6-二甲基苯基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(4-碘-2-甲基苯基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(4-苯胺基-2-甲氧基苯基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(2-乙氧基苯基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(4-氯-2-甲氧基-5-甲基苯基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(2,5-二甲氧基苯基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-N-(5-(乙酰胺基)-2-甲氧基苯基)-3-氨基-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(2-甲氧基二苯并(b,d)呋喃-3-基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(5-氯-2,4-二甲氧基苯基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(2,5-二乙基苯基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(5-(叔丁基)-2-甲氧基苯基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(2-苯氧基苯基)丁酰胺(2RS，3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(2-甲基-5-硝基苯基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(4-苯氧基苯基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(4-甲氧基苄基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(4-甲基苄基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(3-氯苄基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(3-甲氧基苄基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(4-溴苄基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(3-甲基苄基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-苯乙基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(4-氯苄基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(4-甲基苯乙基)丁酰胺(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(4-甲氧基苯乙基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(3-甲氧基苯乙基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(2-甲氧基苯乙基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(4-氯苯乙基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(3-氯苯乙基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(3-(三氟甲基)苯乙基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(4-溴苯乙基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-N-(1-金刚烷基)-3-氨基-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-N-(2-金刚烷基)-3-氨基-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-环庚基-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(环己基甲基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N,4-二环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-环戊基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-环丁基-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(1-甲基-3-苯基丙基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(1-甲基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(1,5-二甲基己基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(1-甲基己基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(3-异丙氧基丙基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(3-异丁氧基丙基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(4-(4-吗啉基)苯基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(3,3-二苯基丙基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(1,4-二甲基戊基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-甲基-N-(1-萘甲基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-甲基-N-((1S)-1-(1-萘基)乙基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(4-甲氧基(1,1’-联苯)-3-基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧芑-6-基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-N-(3-(苄氧基)苯基)-4-环己基-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(3-乙氧基苯基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(2-(2-氟苯基)-1-甲基乙基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(2-(4-氟苯基)-1,1-二甲基乙基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-N-(2,3-二氢-1H-茚-1-基)-2-羟基丁酰胺，(2RS,3R)-3-氨基-4-环己基-2-羟基-N-((1S,2R)-2-苯基环丙基)丁酰胺，(2RS,3R)-3-...

【专利技术属性】
技术研发人员：RA克赖格，J肯金，M卡韦，LL林奇，J帕特尔，GS舍帕尔德，王结义，
申请(专利权)人：艾博特公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]