【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的4-氨基-1-芳基吡啶-2-酮类化合物,其制备方法,及其作为药物的应用,尤其是作为治疗不同类型癫痫的药物的应用。依据现有技术,通过将4-羟基-1H-吡啶-2-酮类与胺衍生物反应可制得在1-位未被取代的4-氨基吡啶-2-酮类[Synthesis;9(1984);765-766]。在1-位进一步芳基化来制得通式1化合物是不可能的,因此不能依据该方法制得本专利技术化合物。另一方法描述了1-芳基-4-氨基-3-氰基-5-烷氧基羰基吡啶-2-酮类的合成[Chem.Ber.114(11);(1981);3471-3484]。因为在该方法中使用了二聚氰基乙酸酯作为原料,在该吡啶-2-酮的3-位和5-位上需要取代基,所以同样不能依据该方法制得本专利技术化合物。现有技术中没有描述过通式1所示4-氨基-1-芳基吡啶-2-酮类。大量具有抗惊厥活性的化合物是已知的。然而,仍然非常需要新的抗惊厥剂,这是因为即使在现在也不是所有癫痫病症都能得到令人满意的治疗。本专利技术的目的是获得具有良好药理特性的、可尤其是作为具有抗惊厥活性的药物使用的新化合物。依据本专利技术,这些新化合物是通式1所示4-氨基-1-芳基吡啶-2-酮类化合物 n=0,1,2,3,4,5其中X=氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或卤素,且A=氨基、C1-C4-烷基氨基、C1-C4-二烷基氨基、吗啉代、哌啶子基或吡咯烷子基(Pyrrolidino)。可提及的通式1化合物的实例有4-氨基-1-苯基吡啶-2-酮4-氨基-1-(2-氯苯基)吡啶-2-酮4-氨基-1-(4-氯苯基)吡啶 ...
【技术保护点】
通式1新化合物:*** n=0,1,2,3,4,5其中X=氢、C↓[1]-C↓[4]-烷基、C↓[1]-C↓[4]-烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或卤素,且A=氨基、C↓[1]-C↓[4]-烷基氨基、C↓[1]-C↓[4]-二 烷基氨基、吗啉代、哌啶子基或吡咯烷子基。
【技术特征摘要】
DE 1998-8-7 19835918.71.通式1新化合物 n=0,1,2,3,4,5其中X=氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或卤素,且A=氨基、C1-C4-烷基氨基、C1-C4-二烷基氨基、吗啉代、哌啶子基或吡咯烷子基。2.权利要求1的化合物4-氨基-1-苯基吡啶-2-酮4-氨基-1-(2-氯苯基)吡啶-2-酮4-氨基-1-(4-氯苯基)吡啶-2-酮4-氨基-1-(2-甲基苯基)吡啶-2-酮4-氨基-1-(3-甲基苯基)吡啶-2-酮4-氨基-1-(4-甲基苯基)吡啶-2-酮4-氨基-1-(4-甲氧基苯基)吡啶-2-酮4-氨基-1-(4-三氟甲氧基苯基)吡啶-2-酮4-氨基-1-(2,6-二氯苯基)吡啶-2-酮4-氨基-1-(2-氟苯基)吡啶-2-酮4-氨基-1-(4-氟苯基)吡啶-2-酮4-氨基-1-(2,6-二氟苯基)吡啶-2-酮4-氨基-1-(2-氯-4-氟苯基)吡啶-2-酮1-(2-氯苯基)-4-二甲基氨基吡啶-2-酮1-(2-氯苯基)-4-(4-吗啉代)吡啶-2-酮。3.制备通式1化合物的方法,其特征在于,将通式2化合物 n=0,1,2,3,4,5其中X=氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或卤素,且R=C1-C4-烷基,在碱性介质中于50C-150℃加热0.1...
【专利技术属性】
技术研发人员:HJ兰考,K翁维尔菲尔斯,T阿诺,R巴特施,A罗斯托克,V格拉尼克,S格利兹克,
申请(专利权)人:德雷斯顿药品工厂有限公司,
类型:发明
国别省市:DE[德国]
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